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CPI203

发表于由

CPI203

货号：
IC3520

品牌：
Jinpan

CPI203

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD27997886
英文名称 CPI203
CAS 1446144-04-2
分子式 C19H18ClN5OS
分子量 399.9
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow Solid
单位 瓶
生物活性 CPI-203 是一种有效的，选择性的，细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4，IC50 值约为 37 nM。[1-2]
In Vitro CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，但在体外不影响BRD4激酶活性[1]。 CPI203在分析的所有9种MCL细胞系中发挥细胞抑制作用，GI50范围为0.06至0.71μM，在来自健康供体的正常PBMC中具有低细胞毒性。此外，来那度胺和CPI203通过靶向IRF4和MYC，有效激活了对硼替佐米耐药的MCL细胞的细胞死亡程序[2]。
In Vivo BRD4在体内介导CTD Ser2磷酸化[1]。在REC-1荷瘤小鼠中，来那度胺与CPI203（2.5 mg / kg，ip）的组合通过消除MYC和IRF4表达以及诱导凋亡来协同增强每种单一药剂的抗肿瘤特性[2]。
激酶实验 BRD4，PTEFb和TFIIH的体外激酶测定在20μL50mM Tris，pH 7.5,5mM DTT，5 mM MnCl2和5 mM MgCl2中用10μCiγ32PATP（6,000 Ci / mM）和/或40进行指示μMATP。将激酶反应在30℃温育1小时，然后通过SDS / PAGE分离蛋白质;通过磷成像仪定量磷酸化的程度。对于动力学测量，将定量值绘制在Lineweaver-Burke图上以计算Vmax和Km值。当使用激酶抑制剂时，在激酶反应开始时加入适当稀释的抑制剂。用等体积的DMSO处理模拟处理的激酶反应。
SMILES ClC1=CC=C(C(C2=C(N3C4=NN=C3C)SC(C)=C2C)=N[C@H]4CC(N)=O)C=C1
靶点 IL-6，BRD4，MYC
动物实验 将CB17-严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠皮下接种107个指定MCL细胞系的细胞，并如前所述监测肿瘤生长和生命参数。对于来那度胺和来那度胺 – 硼替佐米给药，将小鼠随机分配到每组3-4只小鼠的组中，并通过腹膜内注射每周两次剂量的硼替佐米（0.15mg / kg），每日剂量的来那度胺（50mg / kg），来那度胺和硼替佐米的组合，或等量的载体。在来那度胺-CPI203方案中，将总共22只REC-1荷瘤小鼠随机分配到5-6只小鼠的队列中，每天腹膜内注射2.5mg / kg CPI203，每日腹腔注射50mg /公斤来那度胺，两种药剂或等量的载体。接种后26至29天，根据机构指南杀死动物，并使用抗磷酸化组蛋白H3，切割的半胱天冬酶-3（5A1E）和MYC（D84C12），IRF4（M-）的一抗对肿瘤样品进行免疫组织化学染色。 17）和血小板内皮细胞粘附分子-1（PECAM-1）（M20），CD19（LE-CD19），Blimp-1（克隆Ros195G / G5），PAX5（克隆24），CCL3和CD38，如前所述。使用Olympus DP70显微镜和Cell B Basic Imaging Software评估制剂。
细胞实验 将MCL原代细胞（1.5×105）和细胞系（4×104）与来那度胺和/或PI203一起温育。在分光光度测量之前，再加入MTT（3-（4,5-二甲基噻唑基-2）-2,5-二苯基溴化四唑溴化物）试剂2-6小时。每次测量一式三份。使用未处理的对照细胞作为参考表示值。 GI50计算为产生50％生长抑制的浓度。使用Calcusyn软件版本2.0计算组合指数（CI）。
数据来源文献 [1]. Devaiah BN, et al. BRD4 is an atypical kinase that phosphorylates serine2 of the RNA polymerase II carboxy-terminal domain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 May 1;109(18):6927-32.
[2]. Moros A, et al. Synergistic antitumor activity of lenalidomide with the BET bromodomain inhibitor CPI203 in bortezomib-resistant mantle cell lymphoma. Leukemia. 2014 Oct;28(10):2049-59.
规格 2mg 5mg 10mg

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂。

6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛

发表于由

6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛

货号：
IB1300

品牌：
Jinpan

6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛

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产品简介
有效期 2年
描述 是一个 IRE-1α 抑制剂。
MDL MFCD00046152
别名 NSC-95682
英文名称 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
CAS 20035-41-0
分子式 C8H7BrO3
分子量 231.04
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Pale yellow to Yellow crystalline Powder
单位 瓶
SMILES O=CC1=C(C(OC)=CC=C1Br)O
靶点 IRE1
规格 25mg 50mg

高车前苷

发表于由

高车前苷

货号：
IH1300

品牌：
Jinpan

高车前苷

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD04039835
英文名称 Homoplantaginin
CAS 17680-84-1
分子式 C22H22O11
分子量 462.40
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow (Solid)
单位 瓶
生物活性 Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。[1-4]
In Vitro 同型半胱氨酸蛋白酶显示DPPH自由基还原水平的IC50为0.35μg/ mL。在暴露于H2O2的人肝细胞HL-7702细胞中，添加0.1-100μg/ mL的高效尿激酶可显着降低乳酸脱氢酶的渗漏，并增加上清液中的谷胱甘肽，谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶[1]。同型半胱氨酸（0.1,1,10μM）剂量依赖性地降低由棕榈酸（100μM）诱发的toll样受体-4的表达。 Homoplantaginin通过抑制活性氧物种敏感的硫氧还蛋白相互作用蛋白，NLRP3和caspase-1来紧密控制棕榈酸诱导的活性氧物质，以防止核苷酸结合域样受体3（NLRP3）炎性体激活[2]。在人脐静脉内皮细胞上预处理高泛素可显着抑制棕榈酸诱导的TNF-α和IL-6 mRNA表达，以及IKKβ和NF-κBp65磷酸化。 Homoplantaginin显着调节IRS-1的Ser / Thr磷酸化，改善Akt和内皮型一氧化氮合酶的磷酸化，并在胰岛素存在下增加NO产生[3]。
In Vivo 同型半胱氨酸（25-100mg / kg）显着降低血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶的增加，降低TNF-α和IL-1的水平。同样的处理也会降低硫代巴比妥酸反应物质的含量，提高肝匀浆中GSH，GSH-Px和SOD的含量[1]。同型半胱氨酸被迅速吸收（Tmax = 16.00±8.94min），达到平均Cmax在0.77和1.27nmol / mL之间。绝对口服生物利用度计算仅为0.75％。
SMILES OC1=C(C2=O)C(OC(C3=CC=C(O)C=C3)=C2)=CC(O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O)O)O[C@@H]4CO)=C1OC
靶点 TNF-α， IL-6 mRNA
动物实验 大鼠：将Homoplantaginin溶于由DMSO，PEG 400，乙醇和生理盐水（2：2：3：3，v / v / v / v）组成的溶液中，浓度为10mg / mL。将大鼠随机分成三组，分别口服（150mg / kg），尾静脉注射（15mg / kg）和腹膜内注射（15mg / kg）。在给药后5,10,20,30,45,60,90,120和180分钟从眶后丛收集血液样品（约0.5mL）到肝素化微管中。通过以10,000rpm离心血液样品分离血浆样品[4]。小鼠：将Homoplantaginin溶解在5％淀粉中。在实验期间，分别以25,50,100mg / kg / d的剂量通过胃插管口服施用同源泛素。注射LPS 8小时后，用乙醚麻醉小鼠，通过下静脉放血收集血液样品。取出肝脏并用福尔马林固定进行组织学分析[1]。
细胞实验 使用MTT测定法测定培养细胞的活力。将人脐静脉内皮细胞暴露于各种浓度的高丙酸激酶（0.1,1,3,10,30,100μM）48小时。随后，将20μLMTT（5mg / mL）加入到每个孔中，在37℃下另外加热4小时。除去上清液，加入DMSO以溶解甲crystals晶体。在540nm处测量光学吸光度[3]。
数据来源文献 [1]. Qu XJ, et al. Protective effects of Salvia plebeia compound homoplantaginin on hepatocyte injury. Food Chem Toxicol. 2009 Jul;47(7):1710-5.

[2]. He B, et al. Homoplantaginin Inhibits Palmitic Acid-induced Endothelial Cells Inflammation by Suppressing TLR4 and NLRP3 Inflammasome. J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Jan;67(1):93-101.

[3]. Wu F, et al. Homoplantaginin modulates insulin sensitivity in endothelial cells by inhibiting inflammation. Biol Pharm Bull. 2012;35(7):1171-7.

[4]. Cong Y, et al. Pharmacokinetics of homoplantaginin in rats following intravenous, peritoneal injection and oral administration. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 10;129:405-9.
规格 5mg 10mg 20mg

是一种具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。

哈西奈德

发表于由

哈西奈德

货号：
IH1270

品牌：
Jinpan

哈西奈德

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00866006
EC EINECS 221-439-6
别名 氯氟舒松；氯氟松
英文名称 Halcinonide
CAS 3093-35-4
分子式 C24H32ClFO5
分子量 454.96
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow (Solid)
单位 瓶
SMILES C[C@@]12[C@@]3(C(CCl)=O)[C@@](OC(C)(O3)C)([H])C[C@@]1([H])[C@]4([H])CCC5=CC(CC[C@]5(C)[C@@]4(F)[C@@H](O)C2)=O
靶点 Others
规格 25mg 50mg
是一糖皮质激素。具有抗炎活性，可用于银屑病和湿疹性皮炎的相关研究。

GW-5074

发表于由

GW-5074

货号：
IG2410

品牌：
Jinpan

GW-5074

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD09971042
英文名称 GW-5074
CAS 220904-83-6
分子式 C15H8Br2INO2
分子量 520.94
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow (Solid)
单位 瓶
生物活性 GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。[1-3]
IC50 c-Raf:9 nM
In Vitro GW5074是c-Raf的有效和特异性抑制剂，IC50为9 nM，并且在体外对MKK6，MKK7，p38 MAP激酶和cdks没有影响。然而，用GW5074处理神经元培养物允许在c-Raf和B-Raf上积累活化修饰。 GW5074对小脑颗粒神经元中LK诱导的细胞凋亡的抑制不依赖于MEK-ERK。 GW5074延迟Akt活性的下调，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。 GW5074影响Ras，核因子-κB和c-jun。 GW5074抑制由颗粒细胞和其他神经元类型中的神经毒素引起的细胞死亡[1]。
In Vivo GW5074（5 mg / Kg）可完全预防小鼠3-NP诱导的广泛双侧纹状体损伤[1]。 GW5074抑制小鼠侧流烟雾引起的气道高反应性[2]。 GW5074完全消除了稳定表达人μ-阿片受体的CHO细胞中慢性吗啡介导的AC超活化[3]。
激酶实验 简而言之，对于每种测定，使用5-10mU的纯化激酶。对于GSK3β，cdk1，cdk2，cdk3，cdk5，将激酶与1μMGW5074在含有8mM MOPS，pH7.2,0.2mM EDTA，10mM乙酸镁和[c-33P-ATP]的缓冲液中孵育40分钟。室内温度。通过在P30滤器上点样等分试样，在50mM磷酸中洗涤和闪烁计数来测量33P掺入来定量激酶活性。 c-Raf，JNK1，JNK2，JNK3，MEK1，MKK6，MKK7的缓冲液组合物是50mM Tris pH 7.5,0.1mM EGTA，10mM乙酸镁和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下：对于c-Raf，0.66mg / mL MBP;对于cdks，0.1 mg / mL组蛋白H1;对于JNKs，3μMATF2;对于MEK1,1μMMAPK2;对于MKK6,1μM的SAPK2a和对于MKK7,2μMJNK1α。
SMILES O=C1NC2=C(/C1=C/C3=CC(Br)=C(C(Br)=C3)O)C=C(C=C2)I
靶点 Raf
细胞实验 然后，将四唑盐MTT以1mg / mL的终浓度添加到培养物中，并在CO 2培养箱中继续培养培养物，在37℃下进一步孵育30分钟。通过加入裂解缓冲液[20％十二烷基硫酸钠（SDS）在50％N，N-二甲基甲酰胺，pH4.7中]终止测定。在室温下孵育过夜后，在570nm处用分光光度法测量吸光度。没有细胞的孔的吸光度用作背景并减去。数据表示为平均值±标准偏差。使用ANOVA和Student-Neuman-Keuls’检验进行统计分析。除了MTT测定之外，还使用荧光素 – 二乙酸盐法和DAPI染色（其显示凋亡细胞核浓缩或片段化）来定量活力。使用这些测定的结果与用MTT测定获得的结果相似。
数据来源文献 [1]. Chin PC, et al. The c-Raf inhibitor GW5074 provides neuroprotection in vitro and in an animal model of neurodegeneration through a MEK-ERK and Akt-independent mechanism. J Neurochem, 2004, 90(3), 595-608.

[2]. Lei Y, et al. The Raf-1 inhibitor GW5074 and dexamethasone suppress sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice. Respir Res, 2008, 9(1), 71.

[3]. Yue X, et al. Chronic morphine-mediated adenylyl cyclase superactivation is attenuated by the Raf-1 inhibitor, GW5074. Eur J Pharmacol. 2006 Jul 1;540(1-3):57-9.
规格 5mg 10mg

GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂。

BIX02189

发表于由

BIX02189

货号：
IB2870

品牌：
Jinpan

BIX02189

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，也抑制 ERK5 活性。
MDL MFCD18074528
别名 (Z)-3-(((3-((二甲基氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-N,N-甲基-2-氧代吲哚啉-6-甲酰胺
CAS 1265916-41-3
分子式 C27H28N4O2
分子量 440.54
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow Solid
单位 瓶
SMILES O=C(N(C)C)C1=CC(NC2=O)=C(/C2=C(C3=CC=CC=C3)/NC4=CC=CC(CN(C)C)=C4)C=C1
靶点 MEK5;ERK5
规格 5mg 10mg 25mg

反式视黄醛

发表于由

反式视黄醛

货号：
IR1140

品牌：
Jinpan

反式视黄醛

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产品简介
有效期 2年
描述 是视网膜中主要的维生素A代谢物之一。
EC EINECS 204-135-8
MDL MFCD00001550
别名 维生素A醛；全反式视网膜醛；全反式视黄醛
英文名称 trans-Retinal
CAS 116-31-4
分子式 C20H28O
分子量 284.44
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow (Solid)
单位 瓶
SMILES O=C/C=C(C)/C=C/C=C(C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C
靶点 Others
规格 20mg 100mg

Vitamin A；视黄醇

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Vitamin A；视黄醇

货号：
IV0260

品牌：
Jinpan

Vitamin A；视黄醇

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Vitamin A；视黄醇

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产品简介
MDL MFCD00001552
EC EINECS 200-683-7
别名 视黄素;Alphalin
英文名称 Vitamin A
CAS 68-26-8
分子式 C20H30O
分子量 286.45
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow (liquid)
单位 支
生物活性 Retinol 也被称为维生素 A1，具有多向性功能，包括视觉，免疫，造血，生殖，细胞分化/生长和发育。[1-2]
In Vitro 研究发现, 肝微粒体 (RDHs) 对视黄醇代谢的贡献大于细胞质 (ADHs) , 微粒体中视黄醇形成的克林特 (Vmax / Km) 高于细胞质[1]。
In Vivo 结果显示, 与对照 (CON) 大鼠相比, 高脂饮食 (HFD) 显着降低血浆中视黄醇的基础水平, 但显着提高肾脏, 脂肪组织和肝脏中视黄醇的基础水平。结果显示HFD大鼠视黄醇吸收速度快于CON大鼠, Tmax明显缩短 (HFD大鼠3.0±0.0小时, CON大鼠5.8±1.1小时, p
激酶实验 评估乙醇脱氢酶 (ADH) /视黄醇脱氢酶 (RDH) 和视网膜脱氢酶 (RALDH) 的活性。简而言之, 在β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (β-NAD +) 和β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (β-NADP +) 存在下, 分别用视网膜形成评估肝ADHs / RDH和RALDHs活性。孵育混合物由肝细胞溶质/微粒体 (最终浓度为0.5mg / mL) 和一系列浓度的视黄醇, 4.0mM辅因子, 5mM MgCl2, 71μM丁基化羟基甲苯组成, 总体积为500μL。通过加入在37℃预温育5分钟的视黄醇引发反应。温育15分钟后, 通过用等体积的含有0.005％丁基化羟基甲苯的正丁醇/甲醇, 95：5 (v：v) 萃取来淬灭反应[1]。
SMILES CC(/C=C/C=C(/C=C/C1=C(CCCC(C)1C)C)C)=CCO
动物实验 在该研究中使用Wistar大鼠 (雄性, 4周龄) 。两组6只大鼠自由获得以下饮食：标准饮食 (对照组) 和蛋氨酸 – 胆碱缺乏饮食 (MCD) 组。每种饮食含有视黄醇 (1000 IU / 100g) 。 6周后, 在过夜禁食后, 在异氟烷麻醉下通过放血处死大鼠。将血液收集在肝素化管中, 分离血浆以在-80℃下储存。取出肝脏, 肠道, 睾丸和肾脏, 立即在液氮中冷冻, 并储存在-80°C [2]。
数据来源文献 [1]. Zhang M, et al. High-fat diet enhanced retinal dehydrogenase activity, but suppressed retinol dehydrogenase activity in liver of rats. J Pharmacol Sci. 2015 Apr; 127 (4) :430-8.

[2]. Miyazaki H, et al. Retinol status and expression of retinol-related proteins in methionine-choline deficient rats. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo) . 2014; 60 (2) :78-85.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 20mg

Retinol 也被称为维生素 A1，具有多种生理活性。

盐酸芦氟沙星

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盐酸芦氟沙星

货号：
IR1320

品牌：
Jinpan

盐酸芦氟沙星

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种喹诺酮类抗菌化合物。
MDL MFCD00912283
别名 Rufloxacin盐酸盐
英文名称 Rufloxacin Hydrochloride
CAS 106017-08-7
分子式 C17H19ClFN3O3S
分子量 399.87
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow Solid
单位 瓶
SMILES O=C(C(C1=O)=CN2CCSC3=C(N4CCN(C)CC4)C(F)=CC1=C23)O.[H]Cl
靶点 Bacterial
规格 10mg 50mg 100mg

氟伐他汀钠

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氟伐他汀钠

货号：
IF1160

品牌：
Jinpan

氟伐他汀钠

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00929076
EC EINECS 1308068-626-2
英文名称 Fluvastatin Sodium
CAS 93957-55-2
分子式 C24H25FNNaO4
分子量 433.45
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow (Solid)
单位 瓶
SMILES O=C(O)C[C@@H](O)C[C@@H](O)/C=C/C(N1C(C)C)=C(C2=CC=C(F)C=C2)C3=C1C=CC=C3.[R].S.[Na+]
靶点 HMG-CoA Reductase (HMGCR)
规格 50mg 100mg 200mg
是HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂。