VER-50589

VER-50589

货号:
IV0720

品牌:
Jinpan

VER-50589

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产品简介
EC EINECS 604-604-1
别名 5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-N-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺
英文名称 VER-50589
CAS 747413-08-7
分子式 C19H17ClN2O5
分子量 388.80
储存条件 2~8度
纯度 Purity≥98%
单位
生物活性 VER-50589 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 21 nM,Kd 值为 4.5 nM。[1]
In Vitro VER-50589抑制全长重组酵母Hsp90的内在ATP酶,在400μMATP存在下IC50为143±23 nM。 VER-50589显示针对各种人癌细胞的抗增殖活性,CH1人卵巢细胞的GI50最低为32.7±0.2nM,平均GI50为78±15nM。 VER-50589抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,GI50值为19±2.4 nM,并且显示出针对非致瘤性人乳腺(MCF10a)和前列腺(PNT2)上皮细胞的更高GI50。此外,VER-50589在同基因细胞系的细胞活性上没有差异,并且这些活性与NQO1表达无关。 VER-50589还导致G1和G2-M阻断(115或575 nM)并诱导HCT116结肠癌细胞的细胞生长抑制。此外,VER-50589在HCT116细胞中引起很大的摄取[1]。
In Vivo VER-50589(4mg/kg,ip)在携带完全建立的OVCAR3人卵巢腹水肿瘤的无胸腺小鼠中发挥完全的HSP90抑制。与对照小鼠组相比,VER-50589(100mg/kg,ip)显示HCT116结肠癌异种移植物中肿瘤体积和肿瘤重量减少[1]。
SMILES O=C(C1=NOC(C2=CC(Cl)=C(O)C=C2O)=C1C3=CC=C(OC)C=C3)NCC
靶点 HSP90��
动物实验 将HCT116细胞(每个位点2-5百万个细胞)皮下注射到6-8周龄雌性NCr无胸腺小鼠的侧腹中。当肿瘤建立良好(直径约5-6mm)时开始给药。对于联合治疗和药代动力学和药效学研究,携带HCT116异种移植物的小鼠每天腹膜内施用100mg/kg VER-50589,持续9天。计算肿瘤体积。在研究终止时,取血样,分离血浆并储存在-80℃。切除肿瘤,称重,并在-80℃下快速冷冻[1]。
细胞实验 接种HCT116和HT29人结肠癌细胞并使其附着过夜。添加载体对照或化合物(VER-50589)1小时,4小时和24小时。收集附着的细胞并通过血细胞计数器计数。将孵育培养基(1mL)和细胞沉淀在-80℃冷冻直至质谱分析[1]。
数据来源文献 [1]. Sharp SY, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1198-211.
规格 2mg 5mg
VER-50589 是强效的HSP90抑制剂。

重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0酶试剂盒Takara Clontech

上海金畔生物科技有限公司代理Takara酶试剂盒全线产品,欢迎访问官网了解更多产品信息和订购。

重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0
品牌 Code No. 产品名称 包装量 价格(元) 说明书 数量
Takara 2315A Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 5,000 U ¥792
¥673
重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0
Takara 2315B (A × 5) Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 5,000 Ux5 ¥3,762
¥3198
重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0

*红字为促销价格,促销时间: 2024年3月1日-2024年4月30日

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Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0
 
■ 制品说明:
Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0是猪肝RNA酶抑制剂重组蛋白的升级制品。本制品特性与猪肝或者人胎盘来源的RNase Inhibitor相似,但由于半胱氨酸易氧化变性,因此在制品升级时,通过对半胱氨酸残基引入突变,提高了本制品的稳定性。
与RNase A形成 1:1复合体,抑制RNase活性。该反应是可逆的,通过尿素及巯基类试剂能够解离复合体,使RNase复性而抑制剂不可逆失活。本制品属蛋白质性质,与其它竞争性抑制剂(核酸类、无机磷酸类)不同,可以很容易地通过苯酚处理将其从反应体系中除去。此外,本制品不抑制RNase H活性。
本制品可以直接加入到RNA完整性十分重要的各种反应液中,如体外转录、RT-PCR等。
 
■ 用途:
1. 体外转录/翻译(反应量1 U/μl)
2. 用无细胞提取物进行体外转录/翻译(反应量20 U/μl)
3. RT-PCR (反应量0.5 U/μl)
4. cDNA合成(反应量0.5 U/μl)
5. 多核糖体分离(反应量 1 U/μl)
*括号显示了每个反应液中RNase抑制剂浓度的示例
 
■ 制品内容:(Code No. 2315A)
Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0(40 U/μl) 5,000 U
 
■ 保存:
-20℃
 
■ 浓度:
40 U/μl
 
■ 酶贮存溶液:
20 mM HEPES-KOH, pH7.5
50 mM KCl
5 mM DTT
50% Glycerol
 
■ 起源:
E. coli carrying the plasmid containing the gene for ribonuclease inhibitor from porcine liver.
 
■ 特性:
1. 分子量:约52 kDa。
2. 最适pH:虽然在较宽的pH范围内可以起到抑制作用,但最大为pH7-8。
 
■ 活性定义:
抑制 5 ng RNase A 活性的 50%所需要的酶量定义为 1 个活性单位 (U)。(抑制活性通过抑制 RNase A 水解 2’,3’ Cyclic -CMP 的能力确定)
 
■ 使用注意:
1. 不要剧烈混匀蛋白质。
2. 可以在反应中加入一些DTT以确保活性,只要其浓度不干扰反应(例如,1 mM)。
 
 

页面更新:2024-01-31 16:18:03

VER-155008

VER-155008

货号:
IV0710

品牌:
Jinpan

VER-155008

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产品简介
MDL MFCD18086892
别名 5′-O-[(4-氰基苯基)甲基]-8-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]腺苷
英文名称 VER-155008
CAS 1134156-31-2
分子式 C25H23Cl2N7O4
分子量 556.4
储存条件 2~8度
纯度 Purity≥98%
单位
SMILES O[C@@H]([C@H]([C@H](N1C(NCC2=CC=C(Cl)C(Cl)=C2)=NC3=C1N=CN=C3N)O4)O)[C@H]4COCC5=CC=C(C#N)C=C5
靶点 HSP
规格 5mg 10mg 25mg
VER-155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂。

连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1酶试剂盒Takara Clontech

上海金畔生物科技有限公司代理Takara酶试剂盒全线产品,欢迎访问官网了解更多产品信息和订购。

连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1
品牌 Code No. 产品名称 包装量 价格(元) 说明书 数量
Takara 6022Q DNA Ligation Kit Ver.2.1 1 Kit ¥206 连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1 连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1 连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1
Takara 6022 DNA Ligation Kit Ver.2.1 1 Kit ¥516
¥413
连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1 连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1 连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1

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连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1 连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1 连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1 连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1 连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1
 
连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1
连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1  
连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1
 
 
■ 制品内容 (Code No.: 6022:100 次)
Solution Ⅰ:Enzyme Solution 3 × 250 μl
Solution Ⅱ:Concatenation Buffer 1 × 750 μl
Solution Ⅲ:Transformation Enhancer 1 × 200 μl
 
* 如果每次使用7.5 μl Solution Ⅰ则可反应100次。
 
■ 制品说明
本试剂盒是用于快速DNA连接反应的简易系统。在本试剂进行连接反应时,只需要加入一种包含T4 DNA Ligase和最适buffer的酶溶液,终反应液体积小。因为反应高效,大多数连接反应只需3分钟,较难的反应也可在30分钟内完成。
转化之前在连接混合液中加入Solution III(转化增强剂)有助于提高转化效率。如果目的DNA含量低或预期的连接效率较低,建议使用Solution III。连接反应液不必经过DNA纯化,可直接用于细菌的转化。
 
保存
-20℃。Solution融化后室温保存,如果产生沉淀,可涡旋数分钟溶解。
 
■ Ligation Kit 的操作示意图及连接效率图
 
连接试剂盒DNA Ligation Kit Ver.2.1
 
使用注意
1. 试剂盒中的Solution Ⅰ和Solution Ⅱ建议-20℃保存,反复冻融不会失活。Solution Ⅰ因含有T4 DNA Ligase,使用前请在冰中融化并轻柔混匀。Solution Ⅱ可在室温融化并混匀。Solution Ⅲ一旦融化,就应于室温保存,若有沉淀,使用前请涡旋溶解。
2. DNA连接液可直接用于琼脂糖凝胶电泳。如要进行聚丙烯酰胺凝胶电泳时,建议使用乙醇沉淀法*浓缩 DNA,请不要用苯酚抽提DNA连接液。
* 乙醇沉淀法:
1) 在反应液中加入1/10体积的3 M CH3COONa (pH5.2) 或1/20体积的5 M NaCl和2-2.5倍体积的无水乙醇。
2) -20℃静置20分钟或-80℃静置10分钟。
3) 4℃离心收集DNA。当DNA的含量较少时,可加入carrier使沉淀效果更好。
3. 如果在反应液中加入苯酚,则会出现类似沉淀物的白色浑浊,将不能用于连接反应。
 
 

页面更新:2023-12-01 14:43:17

VER-82576/NVP-BEP800

VER-82576/NVP-BEP800

货号:
IV0440

品牌:
Jinpan

VER-82576/NVP-BEP800

暂无详情
产品简介
别名 NVP-BEP800
英文名称 VER-82576/NVP-BEP800
CAS 847559-80-2
分子式 C21H23Cl2N5O2S
分子量 480.41
纯度 Purity≥98%
单位
生物活性 VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;对Grp94和Trap-1的选择性> 70倍,IC50为4.1±1.1和5.5±0.48μM。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。[1-3]
In Vitro VER-82576有效抑制肿瘤细胞的增殖,其中GI50在A375细胞中为38 nM,在PC3细胞中为1050 nM,平均GI50为245 nM。 VER-82576(250-1250 nM)在体外消耗人癌细胞系中的客户蛋白[1]。 VER-82576(200nM)对A549细胞的电离辐射(IR)剂量 – 反应曲线没有显著影响,并且对SNB19细胞的毒性较小。与单独的每种处理相比,VER-82576与IR组合导致A549和SNB19细胞系中更严重的DNA损伤,并且还促进了SNB19细胞中DNA损伤修复的动力学[2]。 VER-82576(0.05,0.1或0.2μM)剂量依赖性地降低生存力并诱导成胶质细胞瘤细胞的凋亡。 VER-82576(0.2μM)抑制IKKβ蛋白的表达,但不改变T98G细胞中IKKβmRNA的水平。 VER-82576(0.2μM)抑制热休克蛋白70的表达[3]。
In Vivo VER-82576(15或30mg/kg,po)显示A375癌异种移植物和携带BT-474异种移植物的小鼠的抗肿瘤活性[1]。
SMILES O=C(C1=CC2=C(N=C(N=C2S1)N)C3=CC(OCCN4CCCC4)=C(C=C3Cl)Cl)NCC
靶点 HSP
动物实验 雌激素受体(ER)阳性,过表达ErbB2的细胞系BT-474在补充有10%FCS,200mM 1-谷氨酰胺和1%丙酮酸钠(BioConcept)的DMEM高葡萄糖(4.5g/L)中生长。在细胞接种前2或3天,使用套管针将每只小鼠皮下植入17β-雌二醇颗粒(25μg/ d; 90-d释放)的上背侧。将BT-474细胞(5×106)注射到右侧腹部的200μL基质胶/ HBSS(1:1体积)中。 A375细胞系表达突变体B-Raf(V600E)。细胞在补充有10%FCS和200mM L-谷氨酰胺的RPMI 1640中生长。为了建立肿瘤,将5×106个A375细胞皮下注射到右侧腹部的200μLPBS中。将动物保持在优化的卫生条件下,12小时黑暗,12小时光照循环。动物随意喂食食物和水。定期监测肿瘤生长和体重。用卡尺手动测量异种移植肿瘤大小,并使用下式估算肿瘤体积:(W×L×H×π/ 6),其中宽度(W),长度(L)和高度(H)是三个最大的直径。当平均肿瘤体积达到100至300 mm3时,开始用VER-82576治疗[1]。
细胞实验 在处理之前,将细胞置于培养基中的6孔板中,密度为1×10 5个细胞/孔,每个处理组3个孔并培养24小时。将细胞分成治疗组并相应地处理40小时:载体对照(DMSO,0.016%,v/v),VER-82576(0.05,0.1或0.2μM),辐射(10Gy)或VER-82576( 0.05,0.1或0.2μM)与照射(10Gy)组合。处理完成后,将所有细胞与0.5mg/ml MTT一起温育3小时。测量处理细胞与未处理对照细胞的相对活力。在酶标仪上测量490nm处的吸光度[3]。
数据来源文献 [1]. Massey AJ, et al. Preclinical antitumor activity of the orally available heat shock protein 90 inhibitor NVP-BEP800. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):906-19.
[2]. Niewidok N, et al. Hsp90 Inhibitors NVP-AUY922 and NVP-BEP800 May Exert a Significant Radiosensitization on Tumor Cells along with a Cell Type-Specific Cytotoxicity. Transl Oncol. 2012 Oct;5(5):356-69. Epub 2012 Oct 1.
[3]. Wu J, et al. Irradiation facilitates the inhibitory effect of the heat shock protein 90 inhibitor NVP-BEP800 on the proliferation of malignant glioblastoma cells through attenuation of the upregulation of heat shock protein 70. Exp Ther Med. 2014 Sep;8(3):893-898. Epub 2014 Jun 23.
规格 5mg 10mg 25mg

VER-82576是一种有效的,选择性的 Hsp90 抑制剂。