UPF-1069

UPF-1069

货号:
IU0210

品牌:
Jinpan

UPF-1069

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产品简介
MDL MFCD00012952
别名 5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
CAS 1048371-03-4
分子式 C17H13NO3
分子量 279.29
储存条件 -20℃
纯度 Purity≥98%
单位
生物活性 UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。[1]
In Vitro UPF 1069(1μM)使残留的PARP活性降低约80%的PARP-1缺陷型成纤维细胞,但仅略微抑制野生型成纤维细胞中的酶活性。 UPF 1069(0.1-1μM)显著增强CA1海马损伤。 UPF 1069(10μM)也加剧器官型海马切片中的氧 – 葡萄糖剥夺(OGD)损伤。然而,UPF 1069减轻了混合皮质细胞培养物中OGD引起的损伤,显示出在选择性作用于PARP-2的浓度(1μM)和抑制PARP-1和PARP的浓度(10μM)时的强效神经保护活性。[2]。
SMILES O=C1NC=CC2=C1C=CC=C2OCC(C3=CC=CC=C3)=O
靶点 PARP
数据来源文献 [1]. Pellicciari R, et al. On the way to selective PARP-2 inhibitors. Design, synthesis, and preliminary evaluation of a series of isoquinolinone derivatives. ChemMedChem. 2008 Jun;3(6):914-23.
[2]. Moroni F, et al. Selective PARP-2 inhibitors increase apoptosis in hippocampal slices but protect cortical cells in models of post-ischaemic brain damage
规格 5mg 10mg

UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂。