Tyrphostin AG 1024

Tyrphostin AG 1024

货号:
IT1360

品牌:
Jinpan

Tyrphostin AG 1024

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产品简介
MDL MFCD02179365
InChIKey ABBADGFSRBWENF-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C14H13BrN2O/c1-14(2,3)11-5-9(4-10(7-16)8-17)6-12(15)13(11)18/h4-6,18H,1-3H3
PubChem CID 2044
别名 AG-1024
英文名称 Tyrphostin AG 1024
CAS 65678-07-1
分子式 C14H13BrN2O
分子量 305.17
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和 80 μM。[1]
In Vitro AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。[2] 在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nm。[3] ag-1024 作用于ut7-9和 ba>
In Vivo 与AG-1024的体外抗癌效果一致,AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠,处理10天,显著抑制肿瘤生长。[4]
激酶实验 过量表达IGF-1或胰岛素受体的NIH-3T3细胞接种在96孔板上(每孔2,000-5,000个细胞),在完全培养基中过夜。细胞转移到含1% FBS 的DMEM培养基上,在10 nM IGF-1或胰岛素存在时,加入不同浓度AG-1024反应 120小时。每48小时更换一次培养基。在指定时间, 从每孔中吸出培养基,然后每孔加入100 μL MTT。然后细胞在37oC下温育4小时,加入100 μL 异戊醇溶解,震荡20分钟。使用ELISA读数器在 570和690 nm处读数,在120小时时间点测定IC50值。[1]
SMILES N#C/C(C#N)=CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(Br)=C1
靶点 IGF-1R
动物实验 用10 μM AG-1024(溶于 DMSO) 处理MCF-7细胞24, 48 或72 小时。为了测定增殖,获得细胞,用台酚蓝染色排除法计数。通过荧光素anti-digoxigenin 修饰的MCF-7和碘化丙啶双染色而测评细胞凋亡。用PBS清洗固定的细胞, 用TdT酶和Dig-dUTP清洗悬浮在TdT buffer 细胞,持续60分钟,用anti-Dig-Fluorescein清洗悬浮在FITC阻断溶液中的细胞,黑暗环境下持续30分钟。然后用缓冲液清洗细胞,再次悬浮在碘化丙啶/RNase A 溶液中,持续30分钟,然后通过流式细胞仪分析。溶解细胞,通过Western Blot分析,测定p-Akt1, Bax, p53, bcl-2 和 p21。[2]
细胞实验 Animal Models: 皮下注射Ba/F3-p210细胞的雌性裸鼠;Dosages: 30 μg/day;Administration: 腹膜注射[4]
数据来源文献 [1] Párrizas M, et al. Endocrinology, 1997, 138(4), 1427-1433
[2] Wen B, et al. Br J Cancer, 2001, 85(12), 2017-2021.
[3] von Willebrand M, et al. Cancer Res, 2003, 63(6), 1420-1429.
[4] Deutsch E, et al. Br J Cancer, 2004, 91(9), 1735-1741.
规格 5mg 25mg 50mg

能抑制IGF-1R自磷酸化。

Tyrphostin AG528

Tyrphostin AG528

货号:
IT2830

品牌:
Jinpan

Tyrphostin AG528

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产品简介
有效期 2年
描述 是 EGFR 和 ErbB2 的抑制剂。
别名 AG 528;Tyrphostin B66
CAS 133550-49-9
分子式 C18H14N2O3
分子量 306.32
储存条件 -20℃
纯度 ≥97%
外观(性状) Light yellow to yellow Solid
单位
SMILES O=C(/C(C#N)=C/C1=CC=C(O)C(O)=C1)N2CCC3=CC=CC=C32
靶点 EGFR; ErbB2
规格 5mg 10mg 25mg

Tyrphostin AG213

Tyrphostin AG213CAS号: 122520-86-9分子式: C10H8N2O2S分子量: 220.25描述应用纯度储存/保存方法形态别名密度熔点沸点折射率IC50可溶性/溶解性MDLPubChem CIDBeilstein 注册

产品描述
描述
Tyrphostin 47 is a protein tyrosine kinase inhibitor particularly potent against epidermal growth factor receptor (EGFR) kinase activity. Tyrphostin 47 has been observed to inhibit GTPase activity of transducin and the homologous insulin receptor kinase. It has also been found to also inhibit hyperactive motility of hamster spermatozoa. Tyrphostin 47 interferes with the proximal EGFR signaling pathway, causes G1-S transition arrest, and induces apoptosis in the human MCF-7 breast cancer cell line. In vero cell cultures, this product induced cell death and p38 MAPK phosphorylation.
应用
A potent inhibitor of EGFR kinase activity
纯度
>97%
储存/保存方法
Store at -20° C
形态
Solid
基本信息
别名
AG 213
密度
~1.5 g/cm3 (Predicted)
熔点
175.04° C (Predicted)
沸点
~474.5° C at 760 mmHg (Predicted)
折射率
n20/D 1.78
IC50
EGFR: IC50 = 2.4 µM; PDGFR: IC50 = 3.5 µM; p210bcr-abl: IC50 = 5.9 µM; insulin receptor: IC50 = 640 µM; protein kinase C: IC50 = 60 µM
可溶性/溶解性
Soluble in ethanol (20 mg/ml), DMSO (20 mg/ml), 1:1 DMSO:PBS (~0.5 mg/ml,pH 7.2), DMF (~15 mg/ml), and acetone.
MDL
MFCD00133902
PubChem CID
5485187
Beilstein 注册
6508337