TWS 119
货号：
IT1520
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD09037535 |
| 别名 | TWS119;GSK-3betaInhibitorXII;NeurogenesisInducer |
| 英文名称 | TWS 119 |
| CAS | 601514-19-6 |
| 分子式 | C18H14N4O2 |
| 分子量 | 318.33 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。[1-3] |
| IC50 | GSK-3β:30 nM [1-3] |
| In Vitro | TWS119在P19EC细胞和原代小鼠ESC中诱导神经元分化。 TWS119与GSK-3β结合，KD为126 nM，调节复合物的活性，触发导致神经元诱导的下游转录事件[1]。 TWS119（<4μM）通过激活哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）途径显著增强γδT细胞的增殖和存活，上调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达和抑制裂解的半胱天冬酶-3。 TWS119（0-8μM）诱导CD62L +γδT或CCR5 +γδT细胞表型的产生。 TWS119（0.5,1.0和2μM）以剂量依赖性方式增加颗粒酶B的表达水平。 TWS119还在体外增强γδT细胞对肿瘤细胞的溶细胞活性[3]。 |
| In Vivo | TWS119（30 mg/kg，ip）可改善rtPA治疗的MCAO大鼠的神经功能并减少神经功能缺损。 TWS119有效缓解脑水肿，减少rtPA治疗大鼠的脑梗塞。 TWS119还有效降低rtPA处理的MCAO大鼠的血脑屏障通透性，并减弱缺血脑组织中rtPA诱导的出血。此外，TWS119激活Wnt /β-Catenin信号通路并增加Claudin-3和ZO-1的表达[2]。 |
| SMILES | OC1=CC=CC(OC2=C3C(NC(C4=CC=CC(N)=C4)=C3)=NC=N2)=C1 |
| 靶点 | GSK-3 |
| 动物实验 | 将所有大鼠随机分成如下四组：假手术组 – 大鼠采用相同的手术方法，但未插入细丝，并且他们接受1mL二甲基亚砜（1％DMSO的盐水溶液）;载体组 – 大鼠经历MCAO并接受1mL DMSO; rtPA组大鼠在MCAO后4小时接受MCAO并接受rtPA（10 mg/kg，Actilyse?）;并且rtPA + TWS119组大鼠在MCAO后4小时rtPA注射后立即接受MCAO并接受腹膜内TWS119（30 mg/kg，溶于1 mL 1％DMSO）[2]。 |
| 细胞实验 | 将PBMC与帕米膦酸二钠一起培养8天，然后用或不用1.5μM羧基荧光素琥珀酰亚胺酯（CFSE）标记细胞，然后将CFSE标记的细胞接种在6孔板（2.5×10 6细胞/孔）中，接着用各种浓度的TWS119持续72小时。使用自动细胞计数器评估培养细胞的总数，并通过流式细胞术检查γδT细胞增殖[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ding S, et al. Synthetic small molecules that control stem cell fate. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Jun 24;100(13):7632-7. Epub 2003 Jun 6. [2]. Wang W, et al. GSK-3β inhibitor TWS119 attenuates rtPA-induced hemorrhagic transformation and activates the Wnt/β-catenin signaling pathway after acute ischemic stroke in rats. Mol Neurobiol. 2016 Dec;53(10):7028-7036. Epub 2015 Dec 15. [3]. Chen YQ, et al. Wnt pathway activator TWS119 enhances the proliferation and cytolytic activity of human γδT cells against colon cancer. Exp Cell Res. 2017 Nov 16. pii: S0014-4827(17)30587-6 |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂。