TTNPB
货号：
IT2160
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00673917 |
| 别名 | AGN-191183 |
| CAS | 71441-28-6 |
| 分子式 | C24H28O2 |
| 分子量 | 348.48 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50 分别为 5.1 nM，4.5 nM 和? 9.3 nM。[1] |
| IC50 | 5.1 nM (RARα), 4.5 nM (RARβ), 9.3 nM (RARγ)[1] |
| In Vitro | 对于人RARα，β和γ，TTNPB分别抑制[3H] tRA与3.8nM，4nM和4.5nM的IC50的结合。 TTNPB竞争[3H] tRA与CRABPI的结合，IC50为1800 nM [1]。 |
| 激酶实验 | 将标记的和未标记的类视黄醇加入乙醇中的核溶质或胞质级分中，使得所有管中加入的乙醇总量恒定，并且不超过培养体积的2％。将受体制剂与类视黄醇在47℃下孵育4-6小时。 Sephadex PD-10脱盐柱用于在达到平衡后将结合的放射性配体与自由放射性配体分离。对于竞争性结合测定，在固定浓度的[3H] tRA（sp act.49.3 Ci / mmol）或[3H] 9-cis RA（sp）存在下，将不同浓度的未标记的竞争配体与适当的核溶胶或胞质溶胶一起孵育。 。动作.24.0 Ci / mmol）。用于核受体结合测定的[3H] tRA和[3H] 9-顺式RA的最终浓度为5nM。 CRABP结合测定的[3H] tRA的最终浓度为30nM。计算IC50。对于饱和动力学，在存在下将增加浓度的放射性标记的配体（[3H] tRA sp。作用49.3Ci / mmol，[3H] TTNPB sp。作用5.5Ci / mmol）加入适当受体亚型的核溶胶中（非特异性结合）或不存在（总结合）100倍摩尔过量的相应未标记的类视黄醇。特异性结合定义为总结合减去非特异性结合。计算饱和动力学[1]。 |
| SMILES | CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C |
| 靶点 | RAR/RXR |
| 数据来源文献 | [1]. Pignatello MA, et al. Multiple factors contribute to the toxicity of the aromatic retinoid, TTNPB (Ro 13-7410): binding affinities and disposition. Toxicol Appl Pharmacol. 1997 Feb;142(2):319-27 |
| 规格 | 5mg 10mg |
TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。