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AMG-517

发表于由

AMG-517

货号：
IA3290

品牌：
Jinpan

AMG-517

暂无详情
产品简介
有效期 2年
描述 是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂。
MDL MFCD14584859
别名 N-(4-(6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基氧基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酰胺
CAS 659730-32-2
分子式 C20H13F3N4O2S
分子量 430.40
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Solid
单位 瓶
生物活性 AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。[1-2]
In Vitro AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞， IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞，抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元，抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活，IC50值为0.68 nM。AMG 517是大鼠和人类TRPV1的竞争性拮抗剂，解离常数(Kb)分别为4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度选择性的TRPV1拮抗剂。AMG 517作用于重组表达适当TRP通道的CHO细胞，作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 异硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8，IC50值>20 μM。[1]
In Vivo AMG 517口服处理，导致血浆浓度增加，这种作用存在以剂量依赖性，也降低Capsaicin处理诱导的血块退缩数量，这种作用也存在剂量依赖性。根据对照组和Capsaicin实验组的退缩数量在统计上的显著差异，得出AMG 517的最低有效剂量（MED）为0.3 mg/kg。AMG 517的相应血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)处理24小时后，显著降低Capsaicin诱导的退缩。AMG 517作用于CFA疼痛模型，抑制热痛觉过敏。[1]AMG 517作用于啮齿类动物，狗和猴子，但不是TRPV1基因敲除的小鼠，引发体温过高。有趣的是，TRPV1选择性拮抗剂诱发的体温过高可通过重复给药大鼠，狗，和猴，及TRPV1基因敲除的小鼠这些拮抗剂得到衰减，体温不会出现降低。[2]
SMILES CC(NC1=NC2=C(OC3=NC=NC(C4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)=C3)C=CC=C2S1)=O
靶点 TRPV
细胞实验 Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠; Dosages: 0.003-3 mg/kg; Administration: 口服处理[1]
数据来源文献 [1] Gavva NR, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 323(1), 128-137.
[2] Gavva NR, et al. Pain, 2008, 136(1-2), 202-210.
规格 2mg 5mg

磷酸化TRPV1抗体生物试剂-Wako富士胶片和光

发表于由

磷酸化TRPV1抗体生物试剂-Wako富士胶片和光

供货周期 一个月以上 应用领域 生物产业

磷酸化TRPV1抗体

磷酸化TRPV1抗体

 

 

品牌：Transgenic

产品编号：KAL-KM112

产品名：Anti TRPV1 / VR-1, phospho Ser800 

中文名：TRPV1 / VR-1, phospho Ser800抗体

包装：25 μg

应用：免疫印迹（WB）

 

 

 

　　富士胶片和光（广州）贸易有限公司是日本富士胶片和光纯药株式会社（FUJIFILM Wako Pure Chemical Corporation，以下称”富士胶片和光”）在中国的子公司，主营富士胶片和光品牌试剂产品，囊括合成与材料、分析、培养、生命科学、药品生产与品质管理领域。和光纯药工业株式会社（前武田药品工业株式会社）成立于1922年，2017年被富士胶片集团全面收购而成为集团成员之一。富士胶片和光是日本的试剂企业，也是优质的试剂供应商，在美国、欧洲和中国都设有分公司。自成立以来，一直致力于高品质的试剂生产与开发，并获得ISO9001，ISO/IEC17025，ISO14000等（部分）多项认证。

　　通过对本次收购，富士胶片集团将充分发挥其在胶片领域积累的化学合成、纳米、生产等技术，在医疗健康事业、高性能材料事业两个核心业务中实现协同增效作用。尤其是医疗健康事业，在颇具市场潜力的再生医学、生物制药等领域都将产生巨大的协同增效作用。

　　富士胶片和光所供应的FUJIFILM Wako品牌试剂产品超过50,000多种，涉及生命科学、分析化学、有机、无机化学、生物工程、高纯度及认证标准品、食品、医药、环境分析、疾病和有效治疗研究、再生医疗研究、天然提取物、中药研究等，从基础研究至关乎人类健康的前沿的生命科学研究都有相关产品。

　　随着富士胶片集团对生命科学领域的更大重视和投入，今后富士胶片和光将继续为中国客户提供更多前沿、品质可靠的产品。

辣椒平

发表于由

辣椒平

货号：
IC2340

品牌：
Jinpan

辣椒平

暂无详情
产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00153778
英文名称 Capsazepine
CAS 138977-28-3
分子式 C19H21ClN2O2S
分子量 376.90
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Powder
单位 瓶
生物活性 Capsazepine是TRPV1的拮抗剂，IC50 为562 nM。[1-4]
IC50 TRPV1：562 nM[1]
In Vitro Capsazepine (50 μM) optimally enhances the upregulation of (death receptors) DRs without affecting cell viability HCT116 cells. Capsazepine (30-50 μM) induces ROS generation and ROS mediate Capsazepine-induced DR5 upregulation in HCT116 cells[1]. Capsazepine (1-100 μM, 45 min preincubation) inhibits the evoked CGRP-LI release. Capsazepine (3-100 μM) prevents low pH- and capsaicin-induced CGRP-LI release from rat soleus muscle at concentrations which do not affect the release evoked by KCl. Capsazepine (3-100 μM, without 10 μM) produces a nonspecific inhibitory effect on CGRP-LI release from peripheral endings of the capsaicin-sensitive primary afferent neurone[2].
In Vivo Capsazepine (15 mg/kg, s.c.) prevents the increase in respiratory system resistance and decreases the increase in tissue damping during endotoxemia. Capsazepine attenuates lung injury evidenced by reduction on collapsed area of the lung parenchyma induced by LPS[3].
SMILES S=C(N1CCCC2=CC(O)=C(O)C=C2C1)NCCC3=CC=C(Cl)C=C3
靶点 TRPV1
动物实验 To assay intracellular ROS, HCT116 cells are preincubated with 20 μM dichlorofluorescein diacetate (DCF DA) for 15 min at 37°C and then treated with Capsazepine. After 1 h of incubation, the increase in fluorescence resulting from the oxidation of DCF DA to DCF is measured by flow cytometry. The mean fluorescence intensity at 530 nm is calculated for at least 10,000 cells at a flow rate of 250-300 cells/s.[1]
细胞实验 To verify the role of TRPV1 on lung mechanics during LPS-induced ALI, the animals (n = 10 per group) are pre-treated with vehicle or Capsazepine (15 mg/kg; s.c.), then receive saline or LPS (5 mg/kg, i.p.) after 10 min. Thus, the mice are randomly divided into four groups with 10 mice in each group: (i) control (vehicle + saline), (ii) Capsazepine + saline, (iii) vehicle + LPS and (iv) Capsazepine + LPS. After a 24-hr treatment with saline or LPS, the mice are anaesthetized and paralysed and lung mechanics function is evaluated. Afterwards, the lungs are removed for histology.[3]
数据来源文献 [1]. Sung B, et al. Capsazepine, a TRPV1 antagonist, sensitizes colorectal cancer cells to apoptosis by TRAIL through ROS-JNK-CHOP-mediated upregulation of death receptors. Free Radic Biol Med. 2012 Nov 15;53(10):1977-87.
[2]. Santicioli P, et al. Effect of capsazepine on the release of calcitonin gene-related peptide-like immunoreactivity (CGRP-LI) induced by low pH, capsaicin and potassium in rat soleus muscle. Br J Pharmacol. 1993 Oct;110(2):609-12.
[3]. Cabral LD, et al. The Transient Receptor Potential Vanilloid 1 Antagonist Capsazepine Improves the Impaired Lung Mechanics during Endotoxemia. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Nov;119(5):421-427.
[4]. Wang J, et al. Anti-inflammatory and retinal protective effects of capsaicin on ischaemia-induced injuries through the release of endogenous somatostatin. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2017 Jul;44(7):803-814.
规格 5mg 10mg

是TRPV1 受体拮抗剂。