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Tamoxifen Citrate；他莫昔芬柠檬酸盐

发表于由

Tamoxifen Citrate；他莫昔芬柠檬酸盐

货号：
IT1720

品牌：
Jinpan

Tamoxifen Citrate；他莫昔芬柠檬酸盐

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00058321
EC EINECS 259-415-2
别名 枸橼酸他莫昔芬
CAS 54965-24-1
分子式 C26H29NO·C6H8O7
分子量 563.64
储存条件 2-8℃
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
生物活性 Tamoxifen Citrate是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。[1-3]
In Vitro 他莫昔芬显示出对MCF-7细胞的强烈抑制作用（EC50 =1.41μM）和较小程度的T47D细胞（EC50 =2.5μM），但不影响MDA-MB-231细胞[2]。
In Vivo 他莫昔芬诱导型基因敲除策略具有明显的优点，即基因的表达可以在组织特异性方式中随意消除在成年小鼠中。为了研究Med1在成年心脏中的作用，给予7周龄TmcsMed1 – / – 小鼠每天腹膜内注射剂量为65mg/kg的他莫昔芬5天，然后在选定的时间间隔内杀死。 RNA的qPCR分析显示，在注射他莫昔芬3天后，Med1表达开始下降（约70％减少），并且注射5天后，心脏中的Med1表达几乎不可检测。成年小鼠中他莫昔芬诱导的心脏特异性Med1（TmcsMed1 – / – ）破坏引起扩张性心肌病[3]。
SMILES CC/C(C1=CC=CC=C1)=C(C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)C3=CC=CC=C3.O=C(CC(C(O)=O)(O)CC(O)=O)O
靶点 Estrogen Receptor/ERR
动物实验 小鼠[3]然后给予7周龄的TmcsMed1 – / – 小鼠和野生型同窝小鼠，以65mg/kg体重的日剂量腹膜内给予他莫昔芬5天，然后在开始他莫昔芬治疗后以选定的间隔杀死。对于每个实验，使用3至5只小鼠作为对照和csMed1 – / – 。为了获得存活曲线，使用41 csMed1 – / – 和41 csMed1fl/fl小鼠。使用他莫昔芬诱导模型，将13只TmcsMed – / – 小鼠和相同数量的同窝仔畜用于存活曲线实验。动物安乐死的具体标准包括缺乏食物或水摄入，缓慢或无活动，心跳加弱或缺乏，胸部无心悸以及无呼吸运动。通过腹膜内戊巴比妥注射以150mg/kg体重的剂量对小鼠实施安乐死，以使痛苦最小化。
数据来源文献 [1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.

[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.

[3]. Jia Y, et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755.
规格 25mg 50mg

是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM)，通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。

Tamoxifen 他莫昔芬

发表于由

Tamoxifen 他莫昔芬

货号：
IT0030

品牌：
Jinpan

Tamoxifen 他莫昔芬

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产品简介
MDL MFCD00010454
EC EINECS 234-118-0
别名 它莫西芬; Tamizam
CAS 10540-29-1
分子式 C26H29NO
分子量 371.51
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。[1-4]
In Vitro 他莫昔芬显示出对MCF-7细胞的强烈抑制作用（EC50 =1.41μM）和较小程度的T47D细胞（EC50 =2.5μM），但不影响MDA-MB-231细胞[2]。
In Vivo 他莫昔芬诱导型基因敲除策略具有明显的优点，即基因的表达可以在组织特异性方式中随意消除在成年小鼠中。为了研究Med1在成年心脏中的作用，给予7周龄TmcsMed1 – / – 小鼠每天腹膜内注射剂量为65mg/kg的他莫昔芬5天，然后在选定的时间间隔内杀死。 RNA的qPCR分析显示，在注射他莫昔芬3天后，Med1表达开始下降（约70％减少），并且注射5天后，心脏中的Med1表达几乎不可检测。成年小鼠中他莫昔芬诱导的心脏特异性Med1（TmcsMed1 – / – ）破坏引起扩张性心肌病[3]。
SMILES CC/C(C1=CC=CC=C1)=C(C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)C3=CC=CC=C3
靶点 Estrogen Receptor/ERR; HSP; Autophagy; Apoptosis
动物实验 小鼠[3]然后给予7周龄的TmcsMed1 – / – 小鼠和野生型同窝小鼠，以65mg/kg体重的日剂量腹膜内给予他莫昔芬5天，然后在开始他莫昔芬治疗后以选定的间隔杀死。对于每个实验，使用3至5只小鼠作为对照和csMed1 – / – 。为了获得存活曲线，使用41 csMed1 – / – 和41 csMed1fl/fl小鼠。使用他莫昔芬诱导模型，将13只TmcsMed – / – 小鼠和相同数量的同窝仔畜用于存活曲线实验。动物安乐死的具体标准包括缺乏食物或水摄入，缓慢或无活动，心跳加弱或缺乏，胸部无心悸以及无呼吸运动。通过腹膜内戊巴比妥注射以150mg/kg体重的剂量对小鼠实施安乐死，以使痛苦最小化。
数据来源文献 [1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.

[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.

[3]. Jia Y, et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755.

[4]. Wang Y, et al. Evaluation of the safety and tolerability of tamoxifen for ischemia-incited renal injury in mice. Am J Transl Res. 2018 Jul 15;10(7):2184-2194. eCollection 2018.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg

是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90分子伴侣 ATPase的活性。可以激活自噬，诱导凋亡。