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SH-4-54

发表于由

SH-4-54

货号：
IS2240

品牌：
Jinpan

SH-4-54

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产品简介
有效期 2年
别名 CID 72188643
CAS 1456632-40-8
分子式 C29H27F5N2O5S
分子量 610.59
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Off-white Solid
单位 瓶
生物活性 SH-4-54 是一种有效的，未磷酸化的 STAT 抑制剂，其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300，464 nM。[1]
In Vitro SH-4-54有效杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞（BTSCs），并在低nM浓度下有效抑制STAT3磷酸化及其下游转录靶点.SH-4-54在人BTSCs中显示出前所未有的细胞毒性，对人胎儿星形胶质细胞无毒性，有效抑制具有纳摩尔IC50的pSTAT3，抑制STAT3的下游靶标，并且在治疗剂量下没有显示出可辨别的脱靶效应[1]。
In Vivo SH-4-54表现出血脑屏障通透性有效控制胶质瘤肿瘤生长，并在体内抑制pSTAT3。 SH-4-54证明了STAT3抑制剂用于治疗BTSC的能力，并证实了STAT3抑制剂对GBM临床应用的治疗功效.SH-4-54降低了治疗小鼠肿瘤细胞中pSTAT3的表达。 SH-4-54似乎可以减少增殖并增加治疗肿瘤的细胞凋亡[1]。
SMILES O=C(O)C1=CC=C(N(CC2=CC=C(C3CCCCC3)C=C2)C(CN(C)S(=O)(C4=C(F)C(F)=C(F)C(F)=C4F)=O)=O)C=C1
靶点 STAT
数据来源文献 [1]. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013 Sep 8;4(11):1102-1107
规格 2mg 5mg

SH-4-54 是一种有效的，未磷酸化的 STAT 抑制剂。

Mouse anti-STAT3 Monoclonal Antibody(JMMR-1275)

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Mouse anti-STAT3 Monoclonal Antibody(JMMR-1275)别名宿主反应种属应用分子量纯化方法类型克隆号同种型储存/保存方法背景说明细胞定位UniProt

概述
别名
STAT3 抗体;APRF
宿主
Mouse
反应种属
Human, Mouse, Rat
应用
WB:1:500; IHC-P:1:100;
分子量
Predicted molecular weight: 85/95kD
Disclaimer note: The observed molecular weight of the protein may vary from the listed predicted molecular weight due to post translational modifications, post translation cleavages, relative charges, and other experimental factors.
性能
纯化方法
Protein G
类型
Monoclonal Antibody
克隆号
JMMR-1275
同种型
IgG1/Kappa
储存/保存方法
储存温度：-20℃，避免反复冻融
靶标
背景说明
STAT3是STAT蛋白家族的一员。作为对细胞因子和生长因子的反应，STAT3被受体相关的Janus激酶（JAK）磷酸化，形成同型或异二聚体，并转运到细胞核中作为转录激活剂。具体而言，STAT3在酪氨酸705磷酸化后被激活，以响应干扰素、表皮生长因子（EGF）、白细胞介素（IL-）5和IL-6等配体。此外，STAT3的激活可能通过丝氨酸727被丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）磷酸化和通过c-src非受体酪氨酸激酶来实现。STAT3介导多种基因在细胞刺激下的表达，从而在细胞生长和凋亡等许多细胞过程中发挥关键作用。
细胞定位
细胞浆，细胞核
UniProt
P40763

BP-1-102

发表于由

BP-1-102

货号：
IB2460

品牌：
Jinpan

BP-1-102

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BP-1-102

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD29477477
英文名称 BP-1-102
CAS 1334493-07-0
分子式 C29H27F5N2O6S
分子量 626.59
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white (Solid)
单位 瓶
生物活性 BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂，与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时，抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。[1]
IC50 STAT3: 504 nM(Kd) [1]
In Vitro BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504 nM，在浓度为4-6.8 μM时，阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中，选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化，而增强E-cadherin的表达。在体外，BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性，IC50为6.8±0.8 μM，相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA结合活性，其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平没有影响[1]。
In Vivo 在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中，静脉注射或口服填喂BP-1-102，可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102，在肿瘤组织中，浓度为微克级别[1]。
SMILES O=C(O)C1=CC=C(N(CC2=CC=C(C3CCCCC3)C=C2)C(CN(C)S(=O)(C4=C(F)C(F)=C(F)C(F)=C4F)=O)=O)C=C1O
靶点 STAT
动物实验 Animal Models: 无胸腺裸鼠; Dosages: 1 或 3 mg/kg; Administration: i.v.[1]
细胞实验 用0-30 μM BP-1-102处理已接种于6孔板或96孔板的增殖细胞，处理24小时；或是10 μM BP-1-102，处理不超过96小时。用台盼蓝拒染/相差显微镜检测来标记、统计活细胞。[1]
数据来源文献 [1] Zhang X, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(24):9623-
规格 5mg 10mg

是一种有效的，选择性的STAT3抑制剂

Stattic

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Stattic

货号：
IS2290

品牌：
Jinpan

Stattic

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产品简介
有效期 1月
MDL MFCD00173799
别名 盐酸萘替芬
CAS 19983-44-9
分子式 C8H5NO4S
分子量 211.19
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 Stattic是有效的 STAT3 活化和二聚化的抑制剂。[1-2]
In Vitro Stattic在较高浓度（20μM）下抑制Panc-1和HPAC胰腺癌细胞系的ALDH +和D44 + / CD24 +亚群中的STAT3磷酸化（Y705）。 Stattic选择性抑制P-STAT3，如Panc-1和HPAC的ALDH +和CD44 + / CD24 +亚群中P-ERK1 / 2的抑制缺乏所证明。抑制STAT3下游靶标的ALDH +和CD44 + / CD24 +胰腺癌细胞亚群[1]。 Stattic可降低LPS诱导的ICAM-1和VCAM-1表达以及STAT3磷酸化[2]。
SMILES O=[N+](C1=CC=C(C=CS2(=O)=O)C2=C1)[O-]
靶点 STAT3
细胞实验 将胰腺癌干细胞样细胞（在96孔板中3,000 /孔）与所需浓度的化合物一式三份在37℃下孵育72小时。进行MTT活力测定，并在595nm处读取吸光度。
数据来源文献 [1]. Lin L, et al. STAT3 as a potential therapeutic target in ALDH+ and CD44+/CD24+ stem cell-like pancreatic cancer cells. Int J Oncol. 2016 Oct 12.

[2]. Cho YS, et al. Inhibition of STAT3 phosphorylation by sulforaphane reduces adhesion molecule expression in vascular endothelial cell. Can J Physiol Pharmacol. 2015 Nov 18:1-7
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 25mg

Stattic是有效的 STAT3 活化和二聚化的抑制剂。

AG-490

发表于由

AG-490

货号：
IA0720

品牌：
Jinpan

AG-490

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产品简介
MDL MFCD00236452
别名 (E)-N-苯基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺
英文名称 AG-490
CAS 133550-30-8
分子式 C17H14N2O3
分子量 294.3
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 AG-490是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。[1-4]
In Vitro AG490通过选择性阻断JAK2来抑制Stat-3的活化。 AG490用于选择性抑制JAK / Stat-3活化。在10μM的剂量下, Stat-3磷酸化降低> 95％并维持细胞活力。剂量为10μM的AG490导致EGF刺激的A431细胞中pStat-3降低> 95％, 对Stat-3质量没有影响[1]。 AG-490是JAK3 / STAT, JAK3 / AP-1和JAK3 / MAPK途径的有效抑制剂及其细胞后果。 AG-490以剂量依赖性方式消除IL-2诱导的[3H]胸苷掺入, 显示IC 50为25μM。 AG-490有效抑制T细胞中IL-2介导的增殖, 结果不同于先前的研究, 该研究显示该药物诱导ALL细胞凋亡, 同时对有丝分裂原刺激的正常T细胞的生长没有明显影响[2]。
In Vivo AG490显着抑制1型糖尿病 (T1D) 的发展 (p = 0.02, p = 0.005; 在两个不同的时间点) 。用AG490 (1mg /小鼠) 对新诊断的糖尿病NOD小鼠进行单药治疗, 显着导致治疗动物 (n = 23) 的疾病缓解, 与绝对无能力相比 (0％; 0/10, p = 0.003, Log-rank检验) ) 停药后, DMSO和持续的血红素血症维持数月[3]。 AG490 (1-10μg) 以剂量依赖性方式显着减弱?-角叉菜胶诱导的热痛觉过敏。 AG490还可以减少机械性痛觉过敏[4]。
SMILES O=C(NCC1=CC=CC=C1)/C(C#N)=C/C2=CC=C(O)C(O)=C2.[(E)]
靶点 EGFR
动物实验 使用小鼠[3]雌性NOD / LtJ, NOD.Scid和BALB / c小鼠。通过ip途径将一小瓶含有5mg AG490的化合物注射到5只小鼠 (1mg /小鼠) 中。对照组在相同的方案和条件下接收相同体积的载体。大鼠[4]使用总共28只雄性Sprague-Dawley大鼠 (250-300g) 。在?-角叉菜胶注射后48小时, 在大鼠中进行实验。在剂量反应研究中随机包括总共4组 (n = 6) 的大鼠。第1组是载体对照, 其接受100μL的i.pl.在盐水中注射3.5％DMSO。组2-4注射3种不同剂量的AG490 (1, 5或10μg) 。为了研究纳洛酮对AG490诱导的抗伤害感受的作用, 观察到另一组大鼠 (组5; n = 4) 。第5组与AG490 (10μg) 和纳洛酮 (10μg) 共同施用。这些药物是i.pl.体积为100μl。如前所述, 在处理后4小时观察到AG490的体内药理学作用。因此, 行为测试在治疗前 (基线评估) 和治疗后4小时进行。首先, 对大鼠进行热痛觉过敏试验; 10分钟后, 对同一组大鼠进行爪压测试。所有实验均在上午8:00至下午2:00之间进行, 以减少昼夜变化的混杂影响, 并且所有程序均以盲法进行。
细胞实验 使用CellTiter 96试剂盒进行比色细胞增殖测定。简言之, 将A431细胞接种在96孔板 (2000个细胞/孔) 中, 并在补充有10％FCS的DMEM / HAM F-12中培养24小时。将细胞在无血清培养基中孵育24小时。将EGF (10ng / mL) 加入所有孔中。单独或组合加入Tyrphostin AG1478 (0.25mM) 和AG490 (10mM) , 将培养物温育适当的时间。吸出培养基并向每个孔中加入CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent (20μL) 。将板在37℃温育最多1小时, 并使用96孔板读数器在490nm处记录吸光度。对于单一试剂和组合研究, 数据来源于至少三次独立实验 (一式三份) 。测定Tyrphostin AG1478 (EGFR抑制剂) 和AG490 (JAK / STAT抑制剂) 的IC 50值。使用Calucsyn软件程序[1]量化组合的生长抑制作用。
数据来源文献 [1]. Dowlati A, et al. Combined inhibition of epidermal growth factor receptor and JAK/STAT pathways results in greater growth inhibition in vitro than single agent therapy. Mol Cancer Ther. 2004 Apr; 3 (4) :459-63

[2]. Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation ofIL-2-mediated T cell response. J Immunol. 1999 Apr 1; 162 (7) :3897-904.

[3]. Davoodi-Semiromi A, et al. The tyrphostin agent AG490 prevents and reverses type 1 diabetes in NOD mice. PLoS One. 2012; 7 (5) :e36079.

[4]. Cheppudira BP, et al. Anti-hyperalgesic effects of AG490, a Janus kinase inhibitor, in a rat model of inflammatory pain. Biomed Rep. 2015 Sep; 3 (5) :703-706.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg
是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

Rabbit anti-STAT5 Monoclonal Antibody(JRMR-254)

发表于由

Rabbit anti-STAT5 Monoclonal Antibody(JRMR-254)别名宿主反应种属应用纯化方法类型克隆号同种型储存/保存方法背景说明细胞定位UniProt

概述
别名
STAT5 抗体;STAT5A
宿主
Rabbit
反应种属
Human
应用
IHC-P:1:200-1:1000; ICC/IF:1:50;
性能
纯化方法
Protein A
类型
Monoclonal Antibody
克隆号
JRMR-254
同种型
IgG
储存/保存方法
储存温度：-20℃，避免反复冻融
靶标
背景说明
执行双重功能：信号转导和转录激活。 介导细胞对细胞因子KITLG / SCF和其他生长因子的反应。 介导细胞对ERBB4的反应。 可能介导细胞对激活的FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的反应。 与GAS元素结合并激活PRL诱导的转录。 调节泌乳期间乳蛋白的表达。
细胞定位
细胞质，细胞核
UniProt
P42229