SSR128129E
货号：
IS1620
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD25976751 |
| 别名 | SSR; 2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠 |
| CAS | 848318-25-2 |
| 分子式 | C18H15N2NaO4 |
| 分子量 | 346.31 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | SSR128129E 是口服可用的 FGFR 变构调节剂， 对FGFR1 的 IC50 值为1.9 μM。[1] |
| In Vitro | SSR128129E抑制FGF2诱导的EC增殖，IC50为31±1.6nM，迁移IC50为15.2±4.5nM，并且以剂量依赖性方式形成片状伪足。 SSR128129E抑制由FGFR1-4介导的反应。例如，SSR128129E响应于FGF1（FGFR1和FGFR4的配体）以及响应于FGF19（FGFR4的配体）的毛细管形成而阻断EC迁移。响应于FGF7的鼠胰腺Panc02肿瘤细胞系的增殖和迁移也被SSR128129E阻断，表明SSR128129E也抑制其他物种的FGFR亚型。 SSR128129E阻断具有纳摩尔效力的各种细胞系中的不同FGFR亚型[1]。 |
| In Vivo | 口服递送SSR128129E（30mg/kg /天，从第3天开始）抑制原位Panc02肿瘤的生长44％并延迟Lewis肺癌的生长。口服SSR128129E（30mg/kg /天，从第5天开始）分别使肿瘤大小和重量减少53％和40％。 SSR128129E抑制皮下CT26结肠肿瘤生长34％，多药耐药MCF7/ADR乳腺癌异种移植模型生长40％。 SSR128129E可降低Panc02肿瘤细胞向腹膜淋巴结的侵袭和转移[1]。 |
| SMILES | O=C([O-])C1=CC(C(C2=C(C)C(OC)=C3C=CC=CN23)=O)=CC=C1N.[Na+] |
| 靶点 | FGFR |
| 动物实验 | 小鼠：麻醉的BALB/c小鼠接种鼠4T1乳腺癌细胞。在肿瘤细胞接种后第5天随机分配肿瘤大小的肿瘤大小后，每天通过口服强饲法以30mg/kg的剂量给予SSR128129E或媒介物（0.6％甲基纤维素），直到第21天实验结束。体积测量。在实验结束时，通过戊巴比妥注射处死小鼠，并解剖肺和肿瘤。使用解剖显微镜计数肺部可见的转移性结节[1]。 |
| 细胞实验 | 从不同供体新鲜分离并在第2代和第5代之间使用的HUVEC在补充有20％胎牛血清（FBS），2mM L-谷氨酰胺，30mg/L内皮细胞生长因子补充物（EGCS）的M199培养基中培养， 10单位/ mL肝素和青霉素/链霉素。为了增殖，将EC在含有2％FBS的生长因子耗尽的M199培养基中饥饿过夜，并用含有SSR128129E或DMSO的10ng/mL bFGF刺激24小时。通过与1μCi/ mL [3H]胸苷[1]孵育，在最后2小时评估增殖。 |
| 数据来源文献 | [1]. Bono F, et al. Inhibition of tumor angiogenesis and growth by a small-molecule multi-FGF receptor blocker with allosteric properties. Cancer Cell. 2013 Apr 15;23(4):477-88. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
SSR128129E 是 FGFR 变构调节剂。