Sirtinol；去乙酰化酶
货号：
IS1890
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00810186 |
| 别名 | 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺 |
| CAS | 410536-97-9 |
| 分子式 | C26H22N2O2 |
| 分子量 | 394.47 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。[1-4] |
| IC50 | ySir2:48 μM ; hSIRT2:57.7 μM ; hSIRT1:131 μM [1-4] |
| In Vitro | Sirtinol减弱非小细胞肺癌（NSCLC）H1299细胞的增殖并诱导细胞凋亡，并导致FoxO3a水平显著增加，FoxO3a是Sirt1靶向的促凋亡转录因子[2]。Sirtinol以浓度和时间依赖性方式减少MCF-7细胞的生长。处理24和48小时后，sirtinol的IC50值分别为48.6μM和43.5μM。 Sirtinol显著降低SIRT1表达并增加乙酰化p53水平[1]。 |
| In Vivo | Sirtinol通过直接抑制HNE活性具有抗炎作用，并减弱HNE诱导的和LPS介导的组织或器官损伤[3]。 |
| SMILES | O=C(NC(C1=CC=CC=C1)C)C2=CC=CC=C2/N=C/C3=C4C=CC=CC4=CC=C3O |
| 靶点 | SIRT1，2 |
| 动物实验 | 小鼠：在该模型中使用30只雄性小鼠（20-25g，7-8周龄）。简而言之，将小鼠随机分成五组;然后给小鼠腹膜内注射50μLDMSO（载体组）或sirtinol（2.5或5.0mg/kg体重）。 1小时后，诱导爪炎症。在HNE或盐水注射之前和之后测量爪的厚度[3]。 |
| 细胞实验 | 将Sirtinol以10mM的浓度溶解于100％DMSO中，并在-20℃下储存直至使用。通过台盼蓝染料排除测定法测定H1299细胞的细胞增殖。将人非小细胞肺癌（NSCLC）细胞接种在12孔板中，并分别用指定浓度的sirtinol（0,10,20和50μM）处理24小时和48小时。孵育后，用0.2％台盼蓝染色细胞，并用Countess [2]计数。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wang J, et al. Sirtinol, a class III HDAC inhibitor, induces apoptotic and autophagic cell death in MCF-7 human breast cancer cells. Int J Oncol. 2012 Sep;41(3):1101-1109. [2]. Fong Y, et al. The antiproliferative and apoptotic effects of sirtinol, a sirtuin inhibitor on human lung cancer cells by modulating Akt/β-catenin-Foxo3a axis. ScientificWorldJournal. 2014;2014:937051. [3]. Tsai YF, et al. Sirtinol inhibits neutrophil elastase activity and attenuates lipopolysaccharide-mediated acute lung injury in mice. Sci Rep. 2015 Feb 10;5:8347. [4]. Mai A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of sirtinol analogues as class III histone/protein deacetylase (Sirtuin) inhibitors. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7789-95. |
| 规格 | 5mg 10mg |
Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂