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SCH-772984

发表于由

SCH-772984

货号：
IS2200

品牌：
Jinpan

SCH-772984

暂无详情
产品简介
有效期 2年
EC EINECS 1592732-453-0
别名 SCH772984 抑制剂
CAS 942183-80-4
分子式 C33H33N9O2
分子量 587.67
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 SCH772984 有效抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 分别为 4 和 1 nM。[1]
IC50 ERK2:1 nM ; ERK1:4 nM [1]
In Vitro SCH772984分别显示在大约88％和49％的BRAF-突变体（n = 25）或RAS-突变体（n = 35）肿瘤系中EC50值小于500nM。对SCH772984敏感的黑素瘤细胞的流式细胞术分析显示G1停滞以及指示细胞凋亡的亚G1部分的增加。对于RAS和BRAF（n = 61），不到20％的野生型细胞对SCH772984敏感[1]。
In Vivo 用SCH772984（50mg / kg每天两次）处理BRAF-突变体LOX黑素瘤异种移植物导致98％的肿瘤消退。在KRAS-突变胰腺MiaPaCa模型中也观察到剂量依赖性抗肿瘤活性，在50mg / kg每天两次36％回归。重要的是，肿瘤消退伴随着对肿瘤组织中ERK磷酸化的强烈抑制。通过发病率，致死率或体重减轻来衡量，SCH772984在此时间表上的耐受性良好[1]。
激酶实验 对于纯化的ERK1或ERK2，以8点稀释曲线一式两份地测试SCH772984。将酶加入反应板中并与化合物一起温育，然后加入底物肽和ATP溶液。将14微升稀释的酶（每个反应0.3ng活性ERK2）加入到384孔板的每个孔中。轻轻摇动平板以混合试剂并在室温下温育45分钟。用60μLIMAP结合溶液（在1x结合缓冲液中1：2,200稀释的IMAP珠子）终止反应。将板在室温下再温育0.5小时，以使磷酸肽与IMAP珠完全结合。在LJL Analyst [1]上读取平板。
SMILES O=C([C@H](CC1)CN1CC(N(CC2)CCN2C(C=C3)=CC=C3C4=NC=CC=N4)=O)NC5=CC6=C(C=C5)NN=C6C7=CC=NC=C7
靶点 ERK1，2
动物实验 小鼠[1]裸鼠皮下注射特定细胞系，生长至约100 mm3，随机分为治疗组（10只小鼠/组），腹腔注射SCH772984（12.5,25或50 mg / kg）或载体。肿瘤长度（L），宽度（W）和身高（H）在治疗期间和之后通过卡尺每周两次测量每只小鼠，然后使用公式（L×W×H）/来计算肿瘤体积。 2。每周两次测量动物体重。完成实验后，处理载体和SCH772984处理的肿瘤活组织检查用于Western印迹分析。
细胞实验 细胞增殖实验以96孔格式（六次重复）进行，BRAFV600E-突变型人黑素瘤细胞系LOXIMV1（LOX）以每孔4,000个细胞的密度接种。在细胞接种后24小时，对于所有浓度，细胞用DMSO或9点IC50稀释液（0.001-10μM）处理，终浓度为1％DMSO。使用ViaLight发光试剂盒在给药后5天测定活力。对于细胞系组生存力测定，用SCH772984处理细胞4天，并通过CellTiterGlo发光细胞活力测定法[1]进行测定。
数据来源文献 [1]. Morris EJ, et al. Discovery of a novel ERK inhibitor with activity in models of acquired resistance to BRAF and MEK inhibitors. Cancer Discov. 2013 Jul;3(7):742-50.
规格 2mg 5mg

SCH772984 有效抑制 ERK1 和 ERK2 活性。

SCH-772984

发表于由

SCH-772984CAS号： 942183-80-4分子式： C33H33N9O2分子量： 587.67描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

产品描述
描述

SCH772984 is a novel, specific inhibitor of ERK1/2 with IC50 of 4 nM and 1 nM, respectively.
纯度
>98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
SCH 772984; SCH772984
外观
Powder
可溶性/溶解性
DMSO ：10 mg/mL (17 mM) warmed
生物活性
靶点
ERK2 ,ERK1
In vitro(体外研究)
SCH772984 is a novel, selective and ATP competitive inhibitor of ERK1/2. SCH772984 inhibits phosphorylation of the ERK substrate p90 ribosomal S6 kinase (T359/S363 phospho-RSK) in a dose-dependent manner. SCH772984 also inhibits phosphorylation of residues in the activationloop of ERK itself. SCH772984 demonstrates EC50 values
In vivo(体内研究)
SCH772984 induces tumor regressions in xenograft models at tolerated doses. SCH772984 effectively inhibites MAPK signaling and cell proliferation in BRAF or MEK inhibitor resistant models.

分子结构图

SCH-772984

SCH58261

发表于由

SCH58261CAS号： 160098-96-4分子式： C18H15N7O分子量： 345.36描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)参考文献

产品描述
描述

SCH 58261 is a potent and selective A2a adenosine receptor antagonist with Ki of 2.3 nM and 2 nM for rat A2a and bovine A2a, respectively.
纯度
＞98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
SCH-58261；SCH 58261
外观
off-white solid
可溶性/溶解性
DMSO : 34.5 mg/mL (100 mM)
生物活性
靶点
bovine A2a；rat A2a
In vitro(体外研究)
SCH 58261 causes the inhibition of rabbit platelet aggregation and porcine coronary artery relaxation by antagonizing competitively the effects induced by CGS 21680.
In vivo(体内研究)
In mice with Spinal cord injury, SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.) reduces demyelination and levels of TNF-α, Fas-L, PAR, Bax expression and activation of JNK MAPK. Chronic SCH58261 administration improves the neurological deficit up. In rats with 6-OHDA-induced Parkinson’s disease, SCH58261 (2 mg/kg, i.p.) improves the 6-OHDA-induced bradykinesia and motor disturbance.
参考文献
参考文献

[1] Zocchi C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 276(2), 398-404.

[2] Paterniti I, et al. J Neuroinflammation. 2011, 8, 31.

[3] Reyhani-Rad S, et al. Acta Cir Bras. 2016, 31(2), 133-137.

分子结构图

SCH58261

Loratadine/SCH-29851；氯雷他定

发表于由

Loratadine/SCH-29851；氯雷他定

货号：
IL0830

品牌：
Jinpan

Loratadine/SCH-29851；氯雷他定

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00672869
EC EINECS 1308068-626-2
InChIKey JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C22H23ClN2O2/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-5-16-4-3-11-24-21(16)20/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3
PubChem CID 3957
别名 Loratadine;SCH-29851
英文名称 Loratadine/SCH-29851
CAS 79794-75-5
分子式 C22H23ClN2O2
分子量 382.88
纯度 ≥99%
单位 瓶
SMILES O=C(N1CC/C(CC1)=C2C3=CC=C(Cl)C=C3CCC4=CC=CN=C42)OCC
靶点 Histamine Receptor
规格 10mg 50mg 100mg
Loratadine是H1受体反向激动剂。

Dinaciclib/SCH727965

发表于由

Dinaciclib/SCH727965

货号：
ID1000

品牌：
Jinpan

Dinaciclib/SCH727965

暂无详情
产品简介
EC EINECS 214-589-6
别名 SCH727965
英文名称 Dinaciclib/SCH727965
CAS 779353-01-4
分子式 C21H28N6O2
分子量 396.49
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1，1，3 和 4 nM[1-3]。
IC50 CDK1:3 nM ; CDK2:1 nM ; CDK5:1 nM ; CDK9:4 nM [1-3]
In Vitro Dinaciclib（SCH 727965）是一种有效的DNA复制抑制剂，可阻断胸腺嘧啶（dThd）DNA在A2780细胞中的掺入，IC50为4 nM。 Dinaciclib（100 nM）抑制视网膜母细胞瘤（Rb）肿瘤抑制蛋白的磷酸化，并诱导p85 PARP caspase裂解产物的积累[1]。 Dinaciclib（SCH727965）以剂量依赖性方式抑制胰腺癌细胞的体外细胞生长。在与Dinaciclib孵育72小时后，对于MIAPaCa-2和Pa20C细胞，GI50分别为约10和20nM。这些结果与Dinaciclib在其他癌细胞系中的研究一致。在软琼脂测定中，5至10nM的Dinaciclib显著减少MIAPaCa-2细胞的集落形成和锚定独立生长。此外，使用BD FluoroChrom，改良的Boyden Chamber和伤口愈合测定[2]证明，通过Dinaciclib浓度从2-5nM开始，Pa20C和MIAPaCa-2细胞的体外细胞迁移显著降低。
In Vivo Dinaciclib（8,16,32和48mg/kg，ip）分别导致肿瘤抑制70％，70％，89％和96％; Dinaciclib（SCH 727965）耐受性良好，最高剂量组的最大体重减轻为5％。 Dinaciclib在小鼠中具有短的血浆半衰期。腹腔注射小鼠腹腔注射5 mg/kg Dinaciclib，血浆半衰期约为0.25小时[1]。使用Dinaciclib（SCH727965）进行治疗，每周两次ip剂量40mg/kg，持续4周，引起显著的肿瘤生长抑制（TGI）在10/10（100％）的低传代皮下胰腺异种移植物中测试[2]。
激酶实验 从Sf9细胞中纯化重组细胞周期蛋白/ CDK全酶，所述Sf9细胞经工程改造以产生表达特定细胞周期蛋白或CDK的杆状病毒。通常在含有50mM Tris-HCl（pH 8.0），10mM MgCl 2,1mM DTT和0.1mM原钒酸钠的激酶反应缓冲液中将细胞周期蛋白/ CDK复合物稀释至终浓度为50μg/ mL。对于每个激酶反应，将1μg酶和20μL2μM底物溶液（衍生自组蛋白H1的生物素化肽）混合并与10μL稀释的Dinaciclib（SCH727965）组合。通过添加50μL的2μMATP和0.1μCi的33P-ATP开始反应。将激酶反应在室温下温育1小时，并通过加入0.1％Triton X-100,1mM ATP，5mM EDTA和5mg/mL链霉抗生物素蛋白包被的SPA珠来终止。使用96孔GF/B滤板和Filtermate通用收获机捕获SPA珠。珠子用2M NaCl洗涤两次，用含有1％磷酸的2M NaCl洗涤两次。然后使用TopCount 96孔液体闪烁计数器测定信号。剂量 – 反应曲线由抑制性化合物的一式八份连续稀释产生。 IC50值通过非线性回归分析得出[1]。
SMILES OCC[C@H]1N(CCCC1)C2=NC3=C(C=NN3C(NCC4=C[N+]([O-])=CC=C4)=C2)CC
靶点 CDK
动物实验 小鼠[1]对于肿瘤植入，在体外培养特定细胞系，用PBS洗涤一次，并重悬于PBS中的50％基质胶中至终浓度为4×107至5×10 7个细胞/毫升。在侧腹区域向裸鼠注射0.1mL该悬浮液sc。肿瘤长度（L），宽度（W）和身高（H）通过卡尺每周两次测量每只小鼠，然后使用公式（L×W×H）/ 2计算肿瘤体积。当肿瘤体积达到100mm 3时，将动物随机分配至治疗组（10只小鼠/组），并用Dinaciclib（每天8,16,32和48mg/kg，ip）或单独的化学治疗剂腹膜内注射治疗。给药时间表见表和图例。在治疗期间和之后测量肿瘤体积和体重。
细胞实验 将A2780细胞接种到组织培养皿上并用合适的生长培养基繁殖。将生长的培养物暴露于增加浓度的Dinaciclib（0.75,1.5,3.15,6.25,12.5,25和500nM）或媒介物对照，通常持续7天。除去培养基后，将细胞用50％甲醇/ 50％丙酮固定5分钟，并用0.2％结晶紫在2％乙醇中染色5分钟。染色后，用5至10mL水洗涤细胞。将染色的细胞溶解在1％脱氧胆酸中，并使用SOFTmax PRO 4.3读板仪在600nm下测量所得溶液的吸光度。将Dinaciclib处理的样品的吸光度绘制为载体处理的对照的吸光度的百分比，并将数据报告为相对于这些对照的IC 50值。对于悬浮细胞系，使用alamarBlue Cell Viability Assay试剂盒[1]获得细胞活力的评估。
数据来源文献 [1]. Parry D, et al. Dinaciclib (SCH 727965), a novel and potent cyclin-dependent kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Aug;9(8):2344-53.
[2]. Feldmann G, et al. Cyclin-dependent kinase inhibitor Dinaciclib (SCH727965) inhibits pancreatic cancer growth and progression in murine xenograft models. Cancer Biol Ther. 2011 Oct 1;12(7):598-609.
[3]. Feldmann G, et al. Cyclin-dependent kinase inhibitor Dinaciclib (SCH727965) inhibits pancreatic cancer growth and progression in murine xenograft models. Cancer Biol Ther. 2011 Oct 1;12(7):598-609.
规格 5mg 10mg 50mg

Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂。