Safinamide mesylate；沙芬酰胺甲磺酸盐
货号：
IS1480
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD15145475 |
| 别名 | 马波沙星;麻保沙星;PNU-151774E;FCE28073;EMD1195686mesylate;NW-1015 |
| 英文名称 | Safinamide mesylate |
| CAS | 202825-46-5 |
| 分子式 | C17H19FN2O2.CH4O3S |
| 分子量 | 398.45 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 μM)，对 MAO-A (IC50=580 μM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8?μM) 比静息电位 (IC50=262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。[1-3] |
| IC50 | MAO-B:98 nM ; MAO-A:580 nM [1-3] |
| In Vitro | 甲磺酸沙芬酰胺（1-300μM）以浓度依赖的方式降低钠电流峰值的振幅。当电流从-110 mV的Vh刺激到+10 mV的Vtest时，IC50值为262μM。当保持电位被去极化至-53 mV时，具有较低IC50值的甲磺酸沙芬酰胺的抑制作用（8μM）大鼠皮质神经元[1]。 |
| In Vivo | 甲磺酸沙非那胺（腹腔注射；90mg/kg；每日一次；14天）在MCAO前治疗可显著改善MCAO引起的脑梗死体积、神经功能缺损、脑血屏障（BBB）的破坏，并降低小鼠紧密连接蛋白闭塞素和ZO-1的表达[3]。甲磺酸沙非那胺（腹腔注射：5mg/kg、15mg/kg和30mg/kg）剂量依赖性地抑制维拉替啶诱导的GABA和Glu释放。在剂量为30 mg/kg时，甲磺酸沙非那胺可阻止藜芦碱对Glu（治疗F1,8=1.31；时间×处理交互作用F8,64=2.4）和GABA（处理F1,8=4.04；时间F8,64=3.76，时间×处理交互作用F8,64=2.83）释放的影响。5 mg/kg剂量时，三甲基甲磺酸钠（5 mg/kg）对大鼠无明显抑制作用[5 mg/kg时，三甲基甲磺酸钠未引起明显的抑制作用。 |
| SMILES | C[C@H](NCC1=CC=C(OCC2=CC=CC(F)=C2)C=C1)C(N)=O.CS(=O)(O)=O |
| 靶点 | MAO-B |
| 数据来源文献 | [1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916. [2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23. [3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂