利托那韦
| EC | EINECS 208-127-9 |
| MDL | MFCD00927142 |
| 别名 | 瑞托纳韦;Ritonavir;ABT-538 |
| 英文名称 | Ritonavir |
| CAS | 155213-67-5 |
| 分子式 | C37H48N6O5S2 |
| 分子量 | 720.94 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。[1-5] |
| In Vitro | 利托那韦是CYP3A4介导的睾酮6β-羟基化的抑制剂，平均Ki为19 nM，并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化，IC50为4.2μM[1]。发现利托那韦是CYP3A介导的生物转化的有效抑制剂（硝苯地平氧化，IC50为0.07mM，17α-乙炔基雌二醇2-羟基化，IC50为2mM;特非那定羟基化，IC50为0.14mM）。利托那韦也是由CYP2D6（IC50 = 2.5 mM）和CYP2C9/10（IC50 = 8.0 mM）介导的反应的抑制剂[2]。利托那韦导致未感染的人PBMC培养物中细胞活力的增加。利托那韦显著降低PBMC对凋亡的易感性，其与较低水平的胱天蛋白酶-1表达相关，在膜联蛋白V染色中降低，并且在未感染的人PBMC培养物中降低胱天蛋白酶-3活性。利托那韦在无毒浓度下抑制PBMC和单核细胞以时间和剂量依赖性方式诱导肿瘤坏死因子（TNF）的产生[3]。利托那韦抑制p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤压，IC50为0.2μM，表明利托那韦对p-糖蛋白具有高亲和力[4]。利托那韦有效抑制ABT-378的人肝微粒体代谢，Ki为13 nM。利托那韦联合ABT-378（比例为3：1和29：1）可抑制CYP3A（IC50 = 1.1和4.6μM），尽管效果不如利托那韦（IC50 =0.14μM）[5]。 |
| SMILES | O=C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)[C@H](C[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@H](C(C)C)NC(N(CC3=CSC(C(C)C)=N3)C)=O)=O)O)OCC4=CN=CS4 |
| 靶点 | HIV Protease |
| 数据来源文献 | [1]. Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2):190-4.
[2]. Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1):423-31. [3]. Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5):261-9. [4]. Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir: a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10):1147-52. [5]. Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8):902-8. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Ritonavir是一种 HIV蛋白酶的抑制剂。
