Resminostat
货号：
IR0780
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | 4SC-201 |
| CAS | 864814-88-0 |
| 分子式 | C16H19N3O4S |
| 分子量 | 349.41 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ‘Resminostat 是一种有效的 HDAC1, HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂, IC50 值分别为 42.5, 50.1, 71.8 nM, 同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用, IC50 值为 877 nM[1-3]。 |
| IC50 | HDAC1:42.5 nM (IC50)
HDAC3:50.1 nM (IC50) HDAC6:71.8 nM (IC50) HDAC8:877 nM (IC50) [1-3] |
| In Vitro | 盐酸Resminostat (Resminostat [HCl], 5μM) 诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。盐酸Resminostat显示底物竞争性结合模式, 平均Ki值为27nM。盐酸Resminostat (5μM) 诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。 Resminostat抑制细胞生长, 诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖。 Resminostat (5μM) 还调节bcl-2家族蛋白的表达并抑制Akt下游的Akt途径信号传导。当与常见和新的抗骨髓瘤药物联合使用时, Resminostat对骨髓瘤细胞发挥协同作用[1]。 Resminostat抑制头颈部鳞状细胞癌细胞系中的细胞生长, IC50范围为0.775μM至1.572μM (SCC25的IC50：0.775μM; CAL27：1.572μM; 和FaDu：0.899μM) 。 Resminostat (1.25和2.5μM) 对HNSCC细胞系的照射具有协同作用。 Resminostat与顺铂联合诱导survivin的下调。然而, Resminostat对Mcl-1和p-AKT表达没有影响[2]。 Resminostat通过共同治疗AZD-2014降低HCC细胞的活力, IC50范围为0.89±0.12μM至0.07±0.01μM[3]。 |
| 激酶实验 | 40微升酶缓冲液 (15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10％v：v甘油) 含有HDAC1, 3, 6或8活性, 29μL酶缓冲液和1μL瑞米司他[HCl]不同将浓度加入到96孔微量滴定板中, 通过加入30μL底物肽Ac-NH-GGK (Ac) -AMC开始反应 (HDAC1, 3和6测定, HDAC1的最终浓度为6μM, 10μM用于HDAC1 HDAC6和25μM用于HDAC3 / DAD) 或Ac-RHK (Ac) K (Ac) -AMC (HDAC8测定, 终浓度50μM) 。在30℃温育180分钟 (HDAC1, HDAC6, HDAC8) 或120分钟 (HDAC3) 后, 通过加入25μL终止溶液 (50mM Tris HCl pH 8, 100mM NaCl, 0.5mg / d) 终止反应。 mL胰蛋白酶和2μM曲古抑菌素A [TSA]) 。在室温下再孵育40分钟后, 使用Wallac Victor2 1420多标记计数器 (消光355nm, 发射460nm) 测量荧光, 用于定量通过脱乙酰化肽的胰蛋白酶切割产生的AMC。为了计算50％抑制浓度 (IC50) 值, 将没有测试化合物 (1％DMSO, 阴性对照) 的孔中的荧光设定为100％酶活性, 并且设置具有2μMTSA (阳性对照) 的孔中的荧光。在0％酶活性 (背景荧光减去) [1]。 |
| SMILES | O=C(NO)/C=C/C1=CN(S(=O)(C2=CC=C(CN(C)C)C=C2)=O)C=C1 |
| 靶点 | HDAC1，3，6 |
| 细胞实验 | CCK-8细胞增殖试验用于研究瑞米司他对HNSCC细胞的抗增殖作用。将细胞以3×105 /孔的密度接种到96孔板中。生长24小时后, 用瑞米司他和顺铂单独或组合处理细胞, 并孵育72小时。将未处理的细胞保持在RPMI中, 并将等浓度的二甲基亚砜用作对照。 72小时后, 通过CCK-8测量细胞增殖。实验一式三份进行[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Mandl-Weber S, et al. The novel inhibitor of histone deacetylase resminostat (RAS2410) inhibits proliferation and induces apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. Br J Haematol. 2010 May; 149 (4) :518-28.
[2]. Enzenhofer E, et al. Effect of the histone deacetylase inhibitor resminostat on head and neck squamous cell carcinoma cell lines. Head Neck. 2017 May; 39 (5) :900-907. [3]. Peng X, et al. mTOR inhibition sensitizes human hepatocellular carcinoma cells to resminostat. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Sep 2; 477 (4) :556-562. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg |
Resminostat剂量依赖性的、选择性的抑制HDAC1/3/6。