PX-478 2HCl
MDL | MFCD11840749 |
别名 | PX-478 |
CAS | 685898-44-6 |
分子式 | C13H20Cl4N2O3 |
分子量 | 394.12 |
储存条件 | -20℃ |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM[1-2]。 |
In Vitro | PC3和DU145细胞表达HIF-1α蛋白在常氧条件下用PX-478处理20小时。与DU145细胞相比,PC3细胞对PX-478更敏感。光密度分析显示,在常氧条件下对PC3细胞的HIF-1α抑制的IC 50为20-25μM,而对于DU 145细胞的HIF-1α抑制的IC 50为40-50μM。在常氧或缺氧条件下,用不同浓度的PX-478(10,20,30,40,50和60μM)处理PC3和DU145细胞18-20小时。在常氧条件下,PC3细胞对PX-478比对DU145细胞更敏感。对于PC3细胞,克隆形成存活(n = 3)的IC50为17μM,对于DU145细胞为35μM。当细胞在低氧条件下用药物处理18小时时,PC3细胞的IC50为16μM,DU145细胞的IC50为22μM。因此DU145细胞在低氧条件下对PX-478更敏感[1]。 |
In Vivo | PX-478从出生开始每隔一天给予患有先天性HO(Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl)的小鼠2周。与用载体处理的突变小鼠相比,经处理的小鼠在踝关节处的异位骨显著减少(6.8 mm3对2.2 mm3,P <0.01)[2]。 |
SMILES | [O-][N+](CCCl)(CCCl)C(C=C1)=CC=C1C[C@H](N)C(O)=O.Cl.Cl |
靶点 | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase |
动物实验 | 小鼠[2]通过腹膜内注射给PBS溶液中的PX-478(100mg/kg)或雷帕霉素(5mg/kg)施用烧伤/腱切断或杂交HO小鼠。在研究期间,小鼠每隔一天接受注射,总共2周。 |
细胞实验 | 为了确定PX-478与辐射组合的作用,在常氧条件下用PX-478处理细胞24小时,照射并在1小时后铺板。 12天后菌落用结晶紫染色,计数> 50个细胞的菌落。[1]。 |
数据来源文献 | [1]. Palayoor ST, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. Int J Cancer. 2008 Nov 15;123(10):2430-2437. [2]. Agarwal S, et al. Inhibition of Hif1α prevents both trauma-induced and genetic heterotopic ossification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jan 19;113(3):E338-47 |
规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 50mg |
PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂。