Purvalanol A
货号：
IP3290
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD02179211 |
| 别名 | NG-60 |
| 英文名称 | Purvalanol A |
| CAS | 212844-53-6 |
| 分子式 | C19H25ClN6O |
| 分子量 | 388.89 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。[1-3] |
| IC50 | cdc2-cyclin B:4 nM ; cdk2-cyclin E:35 nM ; cdk2-cyclin A:70 nM ; cdk5-p35:75 nM [1-3] |
| In Vitro | Purvalanol A是CDK2的2.5倍强效抑制剂，但在低微摩尔范围内也有效抑制DYRK1A和许多其他蛋白激酶。 Purvalanol A抑制MKK1，MAPK2/ERK2，JNK/SAPK1c，IC50分别为80,26,84μM[2]。Purvalanol A抑制cdc28（酿酒酵母）和erk1，IC50为80和9000 nM。 Purvalanol A显示出针对60个人肿瘤细胞系的NCI组的抑制活性，平均GI50为2μM;两种细胞系对purvalanol A的敏感性增加~20倍：GI12为76 nM的KM12结肠癌细胞系和NCI-H522非小细胞肺癌细胞系，GI50为347 nM [1] 。 Purvalanol A选择性地抑制细胞蛋白的磷酸化。 Purvalanol A可防止血清诱导的G1期进展过程中细胞周期蛋白D和E含量的增加。 Purvalanol A在无细胞条件下不抑制转录[3]。 |
| SMILES | CC([C@@H](NC1=NC(NC2=CC=CC(Cl)=C2)=C3N=CN(C(C)C)C3=N1)CO)C |
| 靶点 | CDK |
| 数据来源文献 | [1]. Gray NS, et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8. [2]. Bain J, et al. The specificities of protein kinase inhibitors: an update. Biochem J. 2003 Apr 1;371(Pt 1):199-204. [3]. Villerbu N, et al. Cellular effects of purvalanol A: a specific inhibitor of cyclin-dependent kinase activities. Int J Cancer. 2002 Feb 20;97(6):761-9. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂。