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阿塔鲁伦

发表于由

阿塔鲁伦

货号：
IP1270

品牌：
Jinpan

阿塔鲁伦

暂无详情
产品简介
别名 Ataluren;PTC124
英文名称 PTC124
CAS 775304-57-9
分子式 C15H9FN2O3
分子量 284.24
纯度 ≥98%
单位 支
生物活性 Ataluren是 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。[1-3]
In Vitro 这种过早的“停止”信号 (I类突变) 阻止细胞产生全长CFTR蛋白[1]。 Ataluren (PTC124) – 一种新的化学实体, 可选择性诱导早熟但非正常终止密码子的核糖体通读[2]。
In Vivo Ataluren (PTC124) 活性, 使用含有无义酶的报告基因进行优化, 促进表达肌营养不良蛋白无义等位基因的人和mdx小鼠的原代肌细胞中肌营养不良蛋白的产生, 并在药物暴露后2-8周内在mdx小鼠中挽救横纹肌功能。 Ataluren (PTC124) 在血浆暴露中对动物的耐受性基本上超过无义抑制所需的那些[2]。为了诱导无义抑制和增加PPT1酶活性, 通过腹膜内 (ip) 注射给予2周龄雄性Cln1R151X小鼠的通读药物Ataluren (PTC124) 。在原理证明研究中, 这些治疗每天进行四次, 连续2天。使用10 mg / kg时, Ataluren (PTC124) 在肝脏中增加PPT1酶活性 (通过非配对t检验P = 0.0001) 和蛋白质水平 (P = 0.0014, 通过非配对t检验) , 但不增加PPT1酶活性或皮质中的蛋白质水平。这种组织特异性效应可能是由于Ataluren (PTC124) 无法破坏血脑屏障 (BBB) , 这降低了大脑中Ataluren (PTC124) 的生物利用度, 并阻止了Ataluren (PTC124) 达到有效浓度在治疗窗内[3]。
SMILES O=C(C1=CC=CC(C2=NOC(C3=CC=CC=C3F)=N2)=C1)O
靶点 CFTR
动物实验 小鼠[3]将雄性小鼠随机分配到治疗组或媒介物对照组。每组6至8只小鼠用10或100mg / kg Ataluren (PTC124) 溶解于含有DMSO的PBS (2％用于10mg / kg和20％用于100mg / kg) 和 (2-羟丙基) -β-环糊精 (22％) 经腹膜内 (ip) 注射, 每日4次, 连续2天。用药物载体处理六至八只对照小鼠：含有DMSO (2％或20％) 和 (2-羟丙基) -β-环糊精 (22％) 的PBS。在第二天最后一次注射后立即收集组织并在-80℃下储存以供进一步使用。
细胞实验 将含有LUC-190 (UGA) 的HEK293细胞的一式两份样品在5μMAtaluren (PTC124) (处理的) 或1％DMSO (未处理) 的存在下孵育20小时。收集细胞, 在磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 中洗涤两次, 重悬于样品缓冲液 (Bio-Rad) 中并在干冰上运输至Kendrick Laboratories进行二维电泳分析等电聚焦 (pH 3.5-10) 在玻璃管, 20, 000 V小时。向每个样品中加入1μg原肌球蛋白内标。第二维SDS平板凝胶电泳在每个凝胶25mA下进行约6小时。电泳后, 将凝胶转移到PVDF纸上。使用Phoretix软件的现场移动性的计算机化分析[2]。
数据来源文献 [1]. Pettit RS, et al. CFTR Modulators for the Treatment of Cystic Fibrosis. P T. 2014 Jul; 39 (7) :500-11.

[2]. Welch EM, et al. PTC124 targets genetic disorders caused by nonsense mutations. Nature, 2007, 447 (7140) , 87-91.

[3]. Miller JN, et al. The novel Cln1 (R151X) mouse model of infantile neuronal ceroid lipofuscinosis (INCL) for testing nonsense suppression therapy. Hum Mol Genet. 2015 Jan 1; 24 (1) :185-96.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 50mg

是CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。

PTC-209 Hydrobromide

发表于由

PTC-209 Hydrobromide

货号：
IP3270

品牌：
Jinpan

PTC-209 Hydrobromide

暂无详情
产品简介
别名 PTC-209HBR
英文名称 PTC-209 Hydrobromide
CAS 1217022-63-3
分子式 C17H13Br2N5OS·HBr
分子量 576.1
储存条件 2~8度
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES CC1=C(C2=CSC(NC3=C(Br)C=C(OC)C=C3Br)=N2)N4C=CC=NC4=N1.Br
靶点 BMI-1 inhibitor
规格 5mg
是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂

PTC-209 HBr

发表于由

PTC-209 HBrCAS号： 1217022-63-3分子式： C17H13Br2N5OS.HBr分子量： 576.10描述纯度储存/保存方法可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)参考文献

产品描述
描述
PTC-209 HBr is the hydrobromide salt of PTC-209, which is a potent and selective BMI-1 inhibitor with IC50 of 0.5 μM, and results in irreversible reduction of cancer-initiating cells (CICs).
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
可溶性/溶解性
DMSO:100 mg/mL warmed (173.58 mM)
生物活性
靶点
BMI-1
In vitro(体外研究)
PTC-209 inhibits both the UTR-mediated reporter expression and endogenous BMI-1 expression in human colorectal HCT116 and human fibrosarcoma HT1080 tumor cells. PTC-209 decreases colorectal tumor cell growth in a BMI-1-dependent way. In addition, PTC-209 impairs colorectal cancer-initiating cells (CICs) through irreversible growth inhibition.
In vivo(体内研究)
PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.) effectively inhibits BMI-1 production in tumor tissue, and halts growth of preestablished tumors in mice bearing primary human colon cancer xenograft, human colon cancer cell lines LIM1215 or HCT116 xenografts. PTC-209 also reduces the frequency of functional colorectal CICs in vivo.
参考文献
参考文献
  • 1. Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36.
    		•

    分子结构图

    PTC-209 HBr

    PTC-028

    发表于由

    PTC-028

    货号：
    IP3260

    品牌：
    Jinpan

    PTC-028

    暂无详情
    产品简介
    别名 6-(5,6-二氟-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)吡嗪-2-胺
    英文名称 PTC-028
    CAS 1782970-28-8
    分子式 C19H12F5N5
    分子量 405.32
    储存条件 2~8度
    纯度 ≥98%
    单位 瓶
    SMILES FC(C1=CC=C(NC2=NC(N3C4=CC(F)=C(F)C=C4N=C3C)=CN=C2)C=C1)(F)F
    靶点 BMI-1 inhibitor
    规格 5mg 10mg
    PTC-028是一种具有生物活性的化合物，能够通过翻译后修饰减少BMI-1水平。

    PTC-209

    发表于由

    PTC-209CAS号： 315704-66-6分子式： C17H13Br2N5OS分子量： 495.19描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

    产品描述
    描述

    PTC-209 is a specific inhibitor for BMI-1 with IC50 of 0.5 uM in in both GEMS reporter and ELISA assays.
    纯度
    >98%
    储存/保存方法
    Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
    基本信息
    别名
    PTC209; PTC 209
    外观
    Powder
    可溶性/溶解性
    DMSO 99 mg/mL (199.92 mM)
    生物活性
    靶点
    BMI-1
    In vitro(体外研究)
    PTC-209 inhibits both the UTR-mediated reporter expression and endogenous BMI-1 expression in human colorectal HCT116 and human fibrosarcoma HT1080 tumor cells. PTC-209 decreases colorectal tumor cell growth in a BMI-1-dependent way. In addition, PTC-209 impairs colorectal cancer-initiating cells (CICs) through irreversible growth inhibition.
    In vivo(体内研究)
    PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.) effectively inhibits BMI-1 production in tumor tissue, and halts growth of preestablished tumors in mice bearing primary human colon cancer xenograft, human colon cancer cell lines LIM1215 or HCT116 xenografts. PTC-209 also reduces the frequency of functional colorectal CICs in vivo.

    分子结构图

    PTC-209

    PTC-209

    发表于由

    PTC-209

    货号：
    IP2980

    品牌：
    Jinpan

    PTC-209

    暂无详情
    产品简介
    EC EINECS 808-910-7
    InChIKey XVOOCQSWCCRVDY-UHFFFAOYSA-N
    InChI InChI=1S/C17H13Br2N5OS/c1-9-15(24-5-3-4-20-16(24)21-9)13-8-26-17(22-13)23-14-11(18)6-10(25-2)7-12(14)19/h3-8H,1-2H3,(H,22,23)
    PubChem CID 1117196
    别名 N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)-2-噻唑胺
    CAS 315704-66-6
    分子式 C17H13Br2N5OS
    分子量 495.19
    储存条件 -20℃
    纯度 ≥98%
    单位 瓶
    SMILES CC1=C(C2=CSC(NC3=C(Br)C=C(OC)C=C3Br)=N2)N4C=CC=NC4=N1
    靶点 Autophagy;BMI-1 inhibitor
    规格 5mg 10mg
    PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂。