Stachydrine；水苏碱
| MDL | MFCD09837899 |
| EC | EINECS 207-445-1 |
| 别名 | (2S)-1,1-二甲基吡咯烷-2-甲酸;prolinebetaine;Methylhygratebetaine;L-Prolinebetaine |
| 英文名称 | Stachydrine |
| CAS | 471-87-4 |
| 分子式 | C7H13NO2 |
| 分子量 | 143.18 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Stachydrine是中国草本植物益母草的主要成分，用于促进血液循环和消除血瘀。Stachydrine 可抑制 NF-κB 信号通路。[1-5] |
| In Vitro | 水苏碱可以抑制NF-κB信号通路，这可能与抗肥大的机制有关。水苏碱的干预显著抑制细胞质中p-IκB蛋白的水平和细胞核中的NF-κB蛋白[1]。水苏碱处理的人脐静脉内皮细胞中组织因子mRNA降低。水苏碱减弱了人脐静脉内皮细胞活力的下降和缺氧 – 复氧诱导的LDH活性的增加[2]。在水苏碱处理的人前列腺癌细胞（PC-3和LNcaP）中观察到mRNA表达和蛋白质水平的剂量依赖性降低[3]。 |
| In Vivo | 水苏碱减弱去甲肾上腺素诱导的心肌细胞肥大，并具有对β-肾上腺素能受体诱导的Ca2 +错误处理的潜在保护作用[4]。水苏碱处理降低了内质网应激相关凋亡途径中PERK，CHOP和caspase-3的表达[5]。 |
| SMILES | C[N+]1(C)[C@H](C([O-])=O)CCC1 |
| 靶点 | NF-��B |
| 动物实验 | 大鼠：分离来自1日龄Wistar大鼠的心室肌细胞，并在存在或不存在10μM水苏碱的情况下在含有1μM去甲肾上腺素的DMEM/F12中培养72小时。通过细胞表面积，总蛋白质/ DNA含量，β/α-MHC mRNA比率评估心肌细胞肥大。而钙处理功能通过Ca2 + – 瞬时振幅和衰减，SERCA2a活性和表达，PLN表达和磷酸化来评估。 β1-肾上腺素能受体系统的激活通过cAMP的含量和PKA的激活来评估[5]。 |
| 细胞实验 | 通过比色MTT切割测定法测定细胞毒性。简而言之，将人脐静脉内皮细胞（HUVEC）在96孔培养板中一式三份铺板，并分别用不同的终浓度（0.01,0.1,1,10,100μM）的水苏碱处理24小时。温育后，弃去培养基，加入含有0.5mg/mL MTT的新培养基。将板进一步在37℃下孵育4小时。温育后，弃去培养基，向各孔中加入0.1mL二甲基亚砜（DMSO），使石菁晶体溶解。使用酶标仪在540nm处测量吸光度（OD）[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Guo W, et al. Effect of Leonurus stachydrine on myocardial cell hypertrophy. Zhong Yao Cai. 2012 Jun;35(6):940-3.
[2]. Yin J, et al. Stachydrine, a major constituent of the Chinese herb leonurus heterophyllus sweet, ameliorates human umbilical vein endothelial cells injury induced by anoxia-reoxygenation. Am J Chin Med. 2010;38(1):157-71. [3]. Rathee P, et al. In vitro anticancer activity of stachydrine isolated from Capparis decidua on prostate cancer cell lines. Nat Prod Res. 2012;26(18):1737-40. [4]. Zhang C, et al. Effects of stachydrine on norepinephrine-induced neonatal rat cardiac myocytes hypertrophy and intracellular calcium transients. BMC Complement Altern Med. 2014 Dec 8;14:474. [5]. Zhang C, et al. Effect of stachydrine on endoplasmic reticulum stress-induced apoptosis in rat kidney after unilateral ureteral obstruction. J Asian Nat Prod Res. 2013;15(4):373-81. |
| 规格 | 10mg 20mg 100mg |
Stachydrine是中国草本植物益母草的主要成分， 可抑制 NF-κB 信号通路。