PCI-27483CAS号： 871266-63-6分子式： C26H24N6O9S分子量： 596.57描述纯度储存/保存方法别名可溶性/溶解性
| 产品描述 | |
| 描述 |
PCI-27483 is a reversible small-molecule inhibitor of activated factor VII (factor VIIa) with potential antineoplastic and antithrombotic activities. |
| 纯度 |
>98%
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| 储存/保存方法 |
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
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| 基本信息 | |
| 别名 |
PCI27483, PCI 27483
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| 可溶性/溶解性 |
Soluble in DMSO, not in water
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分子结构图
PCI-34051
| 别名 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 |
| CAS | 950762-95-5 |
| 分子式 | C17H16N2O3 |
| 分子量 | 296.32 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂。 |
| In Vitro | PCI-34051抑制纯重组HDAC8，Ki为10 nM，选择性比其他HDAC（包括HDAC 1,2,3,6和10）高200倍.PCI-34051来自低分子量异羟肟酸支架相对于其他I类HDAC，HDAC8具有有希望的效力（HDAC8; Ki =2μM）和选择性（约5倍）。发现PCI-34051在源自T细胞淋巴瘤（包括Jurkat和HuT78）的细胞系中以低微摩尔浓度诱导细胞凋亡，而高达20μM的剂量对B细胞或骨髓衍生的淋巴瘤或实体瘤没有影响[1]。 |
| In Vivo | 给予PCI-34051和地塞米松可降低哮喘患者的嗜酸性粒细胞炎症和气道高反应性[2]。 |
| 激酶实验 | 使用连续胰蛋白酶偶联测定法测量组蛋白脱乙酰酶活性。对于抑制剂表征，使用荧光板读数器中的96孔测定板在100μL-1的反应体积中进行测量。对于每种同工酶，将反应缓冲液（50mM HEPES，100mM KCl，0.001％Tween-20,5％DMSO，pH7.4，补充有浓度为0-0.05％的牛血清白蛋白）中的HDAC蛋白与抑制剂混合。各种浓度并孵育15分钟。加入胰蛋白酶至终浓度为50nM，加入乙酰基-Gly-Ala-（N-乙酰基-Lys） – 氨基-4-甲基香豆素至终浓度为25-100μM以引发反应。在30分钟滞后时间后，使用355nm的激发波长和460nm的检测波长在30分钟的时间范围内测量荧光。 |
| SMILES | COC(C=C1)=CC=C1CN2C3=CC(C(NO)=O)=CC=C3C=C2 |
| 靶点 | HDAC |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用哮喘小鼠模型。简言之，使用年龄为6-8周且体重18-22g的健康雌性BALB/C小鼠（n = 72）。将动物独立地饲养在无病原体的房间中，并随意提供水和标准食物。在实验开始前将动物饲养1周。将小鼠分为六个治疗组：正常对照，单纯性哮喘，地塞米松，Tubastatin A HCl，PCI-34051和Givinostat。使用卵清蛋白（OVA，20μg）和氢氧化铝凝胶（2mg）在第1天，第8天和第15天对最后五组中的小鼠进行致敏。在最后一次致敏后7天，使用超声雾化装置进行OVA（20mg/mL）雾化（3mL/min，30分钟，3次/周，持续8周）。在激发前30分钟通过腹膜内注射施用地塞米松（2.0mg/kg），TSA（0.5mg/kg），PCI-34051（0.5mg/kg）和Givinostat（0.5mg/kg）。在正常对照组中，使用生理盐水代替OVA。 |
| 细胞实验 | 将肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两倍，并在化合物暴露结束时使用制造商推荐的Alamar Blue荧光测定细胞增殖测定监测生长。在96孔板中在一式三份孔中测定化合物（例如，PCI-34051）。使用四参数逻辑方程[1]通过非线性回归估计抑制细胞生长50％（GI50）和95％置信区间所需的浓度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Balasubramanian S, et al. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia. 2008 May;22(5):1026-34. [2]. Ren Y, et al. Therapeutic effects of histone deacetylase inhibitors in a murine asthma model. Inflamm Res. 2016 Dec;65(12):995-1008 |
| 规格 | 5mg 10mg |
PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂
Abexinostat/PCI-24781
| EC | EINECS 811-183-9 |
| 别名 | CRA024781;PCI24781 |
| 英文名称 | Abexinostat/PCI-24781 |
| CAS | 783355-60-2 |
| 分子式 | C21H23N3O5 |
| 分子量 | 397.42 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Abexinostat是一种新的泛HDAC抑制剂，主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM[1-3]。 |
| In Vitro | Abexinostat (CRA 024781) 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗肿瘤活性, GI50％范围为0.15μM至3.09μM。 Abexinostat (CRA 024781) 对HUVEC内皮细胞也具有抗增殖作用, GI50％为0.43μM。 Abexinostat (CRA 024781) 处理导致HCT116或DLD-1细胞中乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的剂量依赖性积累, 诱导p21的表达, 并导致PARP裂解和γH2AX的积累[1]。 Abexinostat (CRA 024781) 对HDAC酶的抑制导致与HR特异性相关的基因 (包括RAD51) 的转录显着减少。与HR的抑制一致, Abexinostat (CRA 024781) 处理导致在转染的CHO细胞中进行I-SceI诱导的染色体断裂的同源定向修复的能力降低[2]。 Abexinostat (CRA 024781) 在软组织肉瘤 (STS) 细胞中诱导S期耗竭, G2细胞周期停滞和细胞凋亡。 Abexinostat (CRA 024781) 在STS细胞中诱导Rad51转录抑制, 可能通过增强的E2F1与Rad51近端启动子结合而介导[3]。 |
| In Vivo | 对携带HCT116或DLD-1结肠肿瘤异种移植物的小鼠肠胃外施用Abexinostat (CRA 024781) 导致肿瘤生长的统计学显着降低。抑制肿瘤生长伴随着外周血单核细胞中α-微管蛋白乙酰化的增加, 以及肿瘤中许多基因表达的改变, 包括一些参与凋亡和细胞生长的基因[1]。 |
| SMILES | O=C(NCCOC1=CC=C(C=C1)C(NO)=O)C2=C(C3=CC=CC=C3O2)CN(C)C |
| 靶点 | HDAC |
| 动物实验 | 将HCT116和DLD-1肿瘤细胞皮下植入雌性BALB / c nu / nu小鼠中, 每只小鼠3×106。当平均肿瘤体积为-100 mm时, 开始用Abexinostat (CRA 024781) 治疗[1]。携带人结肠肿瘤异种移植物的小鼠用Abexinostat (CRA 024781) 静脉内给药, 使用各种剂量和方案评估Abexinostat (CRA 024781) 的抗肿瘤活性[1]。 |
| 细胞实验 | 将10个肿瘤细胞系和HUVEC培养至少两倍, 并在化合物暴露结束时使用Alamar蓝荧光细胞增殖测定监测生长。使用范围为0.0015至10μmol/ L的半对数间隔, 在96孔板中以9个浓度在一式三份孔中测定化合物。每个孔中的最终DMSO浓度为0.15％。使用四参数逻辑方程[1]通过非线性回归估计抑制细胞生长50％和95％置信区间所需的浓度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Buggy JJ, et al. CRA-024781: a novel synthetic inhibitor of histone deacetylase enzymes with antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2006, 5 (5) , 1309-1317.
[2]. Adimoolam S, et al. HDAC inhibitor PCI-24781 decreases RAD51 expression and inhibits homologous recombination. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104 (49) , 19482-19487. [3]. Lopez G, et al. Combining PCI-24781, a novel histone deacetylase inhibitor, with chemotherapy for the treatment of soft tissue sarcoma. Clin Cancer Res, 2009, 15 (10) , 3472-3483. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |