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Rocuronium Bromide/ORG 9426 Bromide；罗库溴铵

发表于由

Rocuronium Bromide/ORG 9426 Bromide；罗库溴铵

货号：
IR0490

品牌：
Jinpan

Rocuronium Bromide/ORG 9426 Bromide；罗库溴铵

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产品简介
MDL MFCD00867768
EC EINECS 214-776-5
别名 Esmeron;(+)-Rocuroniumbromide;Org-9426
英文名称 Rocuronium Bromide/ORG 9426 Bromide
CAS 119302-91-9
分子式 C32H53N2O4.Br
分子量 609.68
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
SMILES C[C@@]12[C@](C[C@H]([N+]3(CC=C)CCCC3)[C@@H]2OC(C)=O)([H])[C@]([C@]4([H])CC1)([H])CC[C@@]([C@]4(C)C5)([H])C[C@H](O)[C@H]5N6CCOCC6.[Br-]
靶点 AChR
规格 10mg 50mg 100mg
是一种有效的竞争性AchR拮抗剂；还是一种氨基类固醇型神经肌肉阻滞剂，通过降低或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用来发挥作用。

Org 27569

发表于由

Org 27569

货号：
IO0480

品牌：
Jinpan

Org 27569

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产品简介
EC EINECS 278-169-7
别名 盐酸毛果芸香碱
英文名称 Org 27569
CAS 868273-06-7
分子式 C24H28ClN3O
分子量 409.95
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂，既能增加激动剂与 CB1 结合，又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路[1-5]。
In Vitro Org 27569增强激动剂（CP55940）结合，促进激动剂与CB1的结合，但抑制激动剂诱导的G蛋白激活并阻断TM6中激动剂诱导的构象变化。 Org 27569抑制由位点342上的荧光探针检测到的CB1中激动剂诱导的TM6运动[2]。 Org 27569（1μM）抑制小鼠输精管的电诱发收缩，pEC50和Emax分别为8.66±0.11和77％（95％置信区间，70.6-82.7）[4]。在hCB1R细胞中，Org 27569（1和10μM）表现为弱反向激动剂，产生基础[35S]GTPγS结合的小但显著的降低。 Org 27569作为WIN55212介导的抑制毛喉素刺激的cAMP产生的抑制剂效果较差。 Org 27569诱导小但显著水平的ERK1/2磷酸化，Emax为19％，pEC50值为8.55±0.99 [5]。
In Vivo ORG 27569（3.2和5.6 mg/kg，ip）显著减弱可卡因相关的线索诱导的恢复，可卡因引发诱导的恢复，甲基苯丙胺相关的线索诱导的恢复和甲基苯丙胺引发诱导的大鼠恢复[1]。 Org27569（30 mg/kg，ip）产生不依赖CB1的食欲效应，并且不影响anandamide（AEA）的辨别刺激作用。与载体相比，Org27569（脑室内100μg）不影响全身给药CP55,940的药理作用[3]。
激酶实验 使用CB1受体激动剂[3H] CP 55,940（0.7 nM）和CB1受体拮抗剂[3H] SR 141716A（1.2 nM），1 mg/mL BSA和含有0.1 mM EDTA和0.5 mM的50 mM Tris缓冲液进行结合测定MgCl 2，pH 7.4，总测定体积为500μL。通过添加小鼠脑膜（30μg）引发结合。测定在37℃下进行60分钟，然后加入冰冷的洗涤缓冲液（50mM Tris缓冲液和1mg/mL BSA），并使用24孔取样歧管和Whatman GF/B玻璃进行真空过滤。将滤液浸泡在4℃的洗涤缓冲液中24小时。每个反应管用4mL等分试样的缓冲液洗涤五次。将过滤器烘箱干燥60分钟，然后置于5mL闪烁液中，通过液体闪烁光谱法定量放射性。特异性结合定义为在存在和不存在1μM浓度的相应未标记配体时发生的结合之间的差异，并且是总结合的70至80％。
SMILES ClC1=CC=C(C2=C1)NC(C(NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4)=O)=C2CC
靶点 Cannabinoid Receptor
动物实验 在1周的适应期后，CB1（+/+）和（ – / – ）小鼠缺乏食物，给予腹腔注射Org27569（30 mg/kg），利莫那班（10 mg/kg;阳性对照），或在23小时后将车辆放入塑料笼中并取水。将预定量（2.3-2.6g）的甜谷物或标准食物放置在测试笼中24至26小时。所有小鼠均以平衡设计接受每种治疗条件，在测试日之间至少96小时。
数据来源文献 [1]. Jing L, et al. Effects of the cannabinoid CB₁ receptor allosteric modulator ORG 27569 on reinstatement of cocaine- and methamphetamine-seeking behavior in rats. Drug Alcohol Depend. 2014 Oct 1;143:251-6.
[2]. Fay JF, et al. A key agonist-induced conformational change in the cannabinoid receptor CB1 is blocked by the allosteric ligand Org 27569. J Biol Chem. 2012 Jul 30.
[3]. Gamage TF, et al. In-vivo pharmacological evaluation of the CB1-receptor allosteric modulator Org-27569. Behav Pharmacol. 2014 Apr;25(2):182-5.
[4]. Price MR, et al. Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor. Mol Pharmacol. 2005 Nov;68(5):1484-95.
[5]. Baillie GL, et al. CB(1) receptor allosteric modulators display both agonist and signaling pathway specificity. Mol Pharmacol. 2013 Feb;83(2):322-38.
规格 10mg 50mg

Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂，既能增加激动剂与 CB1 结合，又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。

Org 25543

发表于由

Org 25543CAS号： 363628-88-0分子式： C24H32N2O4分子量： 412.5219描述纯度储存/保存方法可溶性/溶解性

产品描述
描述
Org 25543 is the development of an N-Acyl amino acid that selectively inhibits the glycine transporter 2 to produce analgesia in a rat model of chronic pain.
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
可溶性/溶解性
DMSO:55 mg/mL (133.32 mM)

(±)-ORG 28611

发表于由

(±)-ORG 28611CAS号： 784138-08-5分子式： C23H33N3O2分子量： 383.5描述纯度储存/保存方法参考文献

产品描述
描述
(±)-ORG 28611 is the racemic mixture of the water soluble, full agonist of the human cannabinoid (CB) receptors central CB1 (pEC50 = 7.6; pKi = 8.9) and peripheral CB2 (pKi = 8.8).1 ORG 28611 (0.1-1 μM/kg, intravenous) demonstrated antinociceptive activity in the mouse tail flick test and the mouse formalin paw test, and it was further evaluated clinically for use as a potential intravenous analgesic agent.1
纯度
≥98%
储存/保存方法
Store at -20℃
参考文献
参考文献
1.Adams, J.M.,Cairns, J.,Caulfield, W., et al. Design, synthesis, and structure-activity relationships of indole-3-carboxamides as novel water soluble cannabinoid CB1 receptor agonists. Med.Chem.Commun. 1, 54-60 (2010).

分子结构图

(±)-ORG 28611

Org 27569

发表于由

Org 27569CAS号： 868273-06-7分子式： C24H28ClNO3分子量： 409.95描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

产品描述
描述

Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂，通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变，且降低逆向激动剂的亲和力。
纯度
>98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
5-氯-3-乙基N-[2-(4-哌啶-1-基)苯基乙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
外观
white
可溶性/溶解性
DMSO ：41 mg/mL (100 mM)
生物活性
靶点
CB1
In vitro(体外研究)
Org 27569 is an allosteric modulator of CB1 cannabinoid receptor. It significantly increases the binding of CB1 receptor agonist and causes a significant decrease in specific binding of CB1 receptor inverse agonist. Org 27569 induces CB1 high affinity agonist binding, receptor internalization, and downstream ERK phosphorylation. The allosteric ligand Org 27569 promotes agonist binding to CB1, yet blocks the agonist-induced conformational changes in TM6. Org 27569 traps the receptor in a distinct agonist-bound, but nonsignaling conformational state.
In vivo(体内研究)
ORG 27569 (3.2 and 5.6 mg/kg, i.p.) significantly attenuates cocaine associated cue-induced reinstatement, cocaine priming-induced reinstatement, methamphetamine associated cue-induced reinstatement and methamphetamine priming-induced reinstatement in rat. Org27569 (30 mg/kg, i.p.) produces CB1-independent hypophagic effects and does not affect the discriminative stimulus effects of anandamide (AEA). Org27569 (100 μg intracerebroventricularly) does not affect the pharmacologic effects of systemically administered CP55,940 compared with vehicle.

分子结构图

Org 27569