Navitoclax/ABT-263；生根粉263
货号：
IN0750
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD00004550 |
| 别名 | Navitoclax;ABT263;ABT-263 |
| 英文名称 | Navitoclax/ABT-263 |
| CAS | 923564-51-6 |
| 分子式 | C47H55ClF3N5O6S3 |
| 分子量 | 974.61 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Navitoclax 是有效的 Bcl-2 抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM[1-3]。 |
| In Vitro | Navitoclax与化疗药物联合使用可导致大多数卵巢癌细胞系产生协同反应，并在SK-OV-3和IGROV-1细胞系中测试的所有紫杉醇剂量下均可增强caspase活化[2]。Navitoclax对PPTP体外组中大约一半的细胞系具有活性[1]。 |
| In Vivo | Navitoclax（100 mg/kg/day，po）也可改善小鼠异种移植物肿瘤亚组中苯达莫司汀 – 利妥昔单抗（BR）的反应[3]。 |
| 激酶实验 | 为了测量胱天蛋白酶-3/7活化，将IGROV-1和SKOV3细胞以每孔5,000个细胞接种在96孔板中。 24小时后，使用相同的剂量浓度，用navitoclax（1μM），紫杉醇（剂量范围= 1-100nM）或与navitoclax和紫杉醇组合处理细胞。每个处理在一式两份孔中进行。使用Caspase-Glo 3/7测定法测定在0,4,24和48小时处理后诱导细胞凋亡。所有研究都包括DMSO对照。实验进行两次，数据以两次运行的平均值表示。 |
| SMILES | O=S(C1=CC(S(NC(C2=CC=C(N3CCN(CC4=C(CCC(C)(C4)C)C5=CC=C(Cl)C=C5)CC3)C=C2)=O)(=O)=O)=CC=C1N[C@H](CCN6CCOCC6)CSC7=CC=CC=C7)(C(F)(F)F)=O |
| 靶点 | Bcl-2 Family;Bcl-w;Bcl-xL |
| 动物实验 | 对于系统性Granta 519肿瘤模型，在第0天通过尾静脉在0.1mL体积的细胞培养基中注射2×10 6个细胞，并在第14天开始治疗。在整个实验过程中对所有动物进行耳标记和单独监测。通过口服管饲法每天一次在Phosal 50PG：PEG400：乙醇的混合物中施用Navitoclax。在第1天，苯达莫司汀和利妥昔单抗分别以25和10mg/kg静脉内给药。在苯达莫司汀和利妥昔单抗之前约2小时给予Navitoclax。所有试验均由每组10只小鼠组成。 |
| 细胞实验 | 将细胞以每孔3,000个细胞接种在384孔板中。 24小时后，用9×7矩阵的navitoclax（剂量范围14nM-3.3μM）和紫杉醇（剂量范围15pM-100nM）或吉西他滨（剂量范围0.5nM-3.3μM）处理细胞。每个处理一式四份进行。将细胞处理72小时，并使用CellTiter-Glo测定法测定细胞活力。将每种处理的细胞活力相对于DMSO对照组标准化。 |
| 数据来源文献 | [1]. Lock R1, et al. Initial testing (stage 1) of the BH3 mimetic ABT-263 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2008 Jun;50(6):1181-1189. [2]. Wong M, et al. Navitoclax (ABT-263) reduces Bcl-x(L)-mediated chemoresistance in ovarian cancer models.Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1026-1035. [3]. Ackler S, et al. Navitoclax (ABT 263) and Bendamustine±Rituximab Induce Enhanced Killing of Non-Hodgkin’s Lymphoma Tumors in Vivo. Br J Pharmacol. 2012 Oct;167(4):881-891. |
| 规格 | 5mg 10mg |
Navitoclax是有效的 Bcl-2 抑制剂。