动态动力学拆分用共催化剂 V-MPS4生物试剂-Wako富士胶片和光

动态动力学拆分用共催化剂 V-MPS4生物试剂-Wako富士胶片和光

供货周期 一个月以上 应用领域 化工,生物产业

V-MPS4是一种在介孔二氧化硅搭载氧钒化合物的催化剂,通过将本催化剂与烯丙醇脂肪酶在同一反应体系中使用,可以从最多四种异构体中仅制备得一种对映体。

动态动力学拆分用共催化剂动态动力学拆分用共催化剂  V-MPS4生物试剂-Wako富士胶片和光

V-MPS4

动态动力学拆分用共催化剂  V-MPS4生物试剂-Wako富士胶片和光

一般使用水解酶的脂肪酶进行的反应,仅会与外消旋体的一种对映体发生反应,产物回收率的上限只有50%。                    


                   

V-MPS4是一种在介孔二氧化硅搭载氧钒化合物的催化剂,通过将本催化剂与烯丙醇脂肪酶在同一反应体系中使用,可以从最多四种异构体中仅制备得一种对映体。                    







特点1),2)

● 介孔二氧化硅搭载氧钒催化剂的固定化催化剂

配合脂肪酶使用,可以把外消旋体定量转换为光学活性

反应机制

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反应例12)

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反应例13),4)

合成(+)-tanikolide

动态动力学拆分法

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传统合成法

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反应例25)

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反应例25)

全合成(-)-crinane

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实验结果

通过加快搅拌速度可以缩短反应时间。

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◆参考文献


1) Egi M., Sugiyama K., Saneto M., Hanada R., Kato K. and Akai S.: Angew. Chem. Int. Ed., 52, 3654 (2013).

2) Sugiyama K., Oki Y., Kawanishi S., Kato K., Ikawa T., Egi M. and Akai S.: Catal. Sci. Technol., 6, 5023 (2016).

3) 赤井周司 : 生産と技術., 66, 57 (2014).

4) Fujioka H., Matsuda S., Horai M., Fujii E., Morishita M, Nishiguchi N., Hata K. and Kita Y. : Chem. Eur. J., 13, 5238 (2007).

5) Kawanishi S., Sugiyama K., Oki Y. and Akai S. : Green Chem., published online (2016). DOI:10.1039/C6GC01995A

◆产品列表

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
228-02341 V-MPS4 1 g 有机合成用
224-02343 5 g 有机合成用

*V-MPS4在潮湿环境下不稳定,请在惰性气体氛围下使用(推荐使用手套箱)


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产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
127-06501 Lipase PS IM Amano, Immobilized on DiatomaceousEArth Amano

脂肪酶 PS-IM(硅藻土载体固定)

1 g 有机合成用
125-06502 5 g 有机合成用

MPI-0479605

MPI-0479605

货号:
IM2590

品牌:
Jinpan

MPI-0479605

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产品简介
MDL MFCD28099811
英文名称 MPI-0479605
CAS 1246529-32-7
分子式 C22H29N7O
分子量 407.51
储存条件 -20度
纯度 ≥98%
单位
生物活性 MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM[1]。
IC50 Mps1:1.8 nM [1]
In Vitro MPI-0479605(0.1-10μM)以剂量依赖性方式降低HCT-116细胞的细胞活力。 MPI-0479605显示出在中期板上对齐染色体的能力的严重缺陷,但导致完全的胞质分裂[1]。
In Vivo MPI-0479605(每天30mg/kg或每四天150mg/kg(Q4D),ip)在HCT-116异种移植物中抑制肿瘤生长49%和74%。然而,MPI-0479605通过每日给药对Colo-205异种移植物没有显示抑制活性,并且每四天给药引起63%肿瘤生长抑制(TGI)[1]。
SMILES CC(C=C(N1CCOCC1)C=C2)=C2NC3=NC4=C(N=CN4)C(NC5CCCCC5)=N3
靶点 Mps1
动物实验 将HCT-116或Colo-205细胞皮下移植到裸(nu +/nu +)小鼠的侧腹中,当肿瘤质量达到100mm 3的平均大小时,开始化合物(MPI-0479605)治疗。 MPI-0479605以5%二甲基乙酰胺(DMA)/ 12%乙醇/ 40%PEG-300配制,ispinesib配制在2%cremaphor/2%DMA中,5-氟尿嘧啶配制在2%碳酸氢钠中。使用游标卡尺测量肿瘤体积,并且肿瘤生长抑制(TGI)计算为:%TGI = 100-100(治疗的中位肿瘤体积的变化)/(中位肿瘤体积对照的变化)[1]。
数据来源文献 [1]. Tardif KD, et al. Characterization of the cellular and antitumor effects of MPI-0479605, a small-molecule inhibitor of the mitotic kinase Mps1. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2267-2275.
规格 5mg

MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂。