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AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib)

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AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib)CAS号： 1421373-66-1分子式： C29H37N7O5S分子量： 595.71描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vivo(体内研究)

产品描述
描述

AZD-9291 is a potent and selective mutated forms EGFR inhibitor(Exon 19 deletion EGFR IC50=12.92 nM, L858R/T790M EGFR IC50= 11.44 nM, wild type EGFR IC50= 493.8 nM).
纯度
>99%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
Mereletinib mesylate; EGFR inhibitor; AZD9291 mesylate; AZD 9291 mesylate，Tagrisso
外观
Powder
可溶性/溶解性
DMSO
生物活性
靶点
EGFR
In vivo(体内研究)
The tumor-bearing mice are treated with AZD-9291 (5 mg/kg/day) for one to two weeks. Within days of treatment, 5 of 5 C/L858R mice displays nearly 80% reduction in tumor volume by magnetic resonance imaging MRI after therapy with AZD-9291, while 5 of 5 mice treated with vehicle shows tumor growth. AZD-9291 demonstrates improved rat PK, reduced hERG affinity, and improved IGF1R margins relative to the previously described compounds, and so this compound is selected for further investigation. AZD-9291 also offers an additional degree of broader chemical and profile diversity when compared to the previously described lead compounds. Upon dosing AZD-9291 in three efficacy models, The comparable efficacy is observed at relatively low doses (10 mg/kg per day). The excellent efficacy is also observed when AZD-9291 is dosed at 5 mg/kg per day.

分子结构图

AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib)

Saquinavir mesylate；甲磺酸沙奎拉韦

发表于由

Saquinavir mesylate；甲磺酸沙奎拉韦

货号：
IS1560

品牌：
Jinpan

Saquinavir mesylate；甲磺酸沙奎拉韦

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产品简介
别名 L-aspartamide;
英文名称 Saquinavir mesylate
CAS 149845-06-7
分子式 C39H54N6O8S
分子量 766.95
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
SMILES NC(C[C@H](C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(CN2C[C@@]3([H])CCCC[C@]3(C[C@H]2C(NC(C)(C)C)=O)[H])O)=O)NC(C4=NC5=CC=CC=C5C=C4)=O)=O.CS(O)(=O)=O
靶点 HIV
规格 10mg
是HIV蛋白酶抑制剂

达帕菲尼甲磺酸盐

发表于由

达帕菲尼甲磺酸盐

货号：
ID2470

品牌：
Jinpan

达帕菲尼甲磺酸盐

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD20922872
EC EINECS 689-167-4
别名 达拉菲尼盐；甲磺酸达拉菲尼
英文名称 Dabrafenib Mesylate
CAS 1195768-06-9
分子式 C23H20F3N5O2S2·CH4O3S
分子量 615.67
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） —
单位 瓶
生物活性 Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively.[1-2]
IC50 B-RafV600E:0.7 nM ; B-RAF:5.2 nM ; C-RAF:6.3 nM [1]
In Vitro Dabrafenib displayed compelling inhibitory activity in enzyme and cellular mechanistic assays, and in cell proliferation assays in B-RafV600E-driven melanoma lines, SKMEL28 and A375P F11 (IC50 = 3 and 8 nM, respectively), and colorectal carcinoma line Colo205 (IC50 = 7 nM). Dabrafenib has a minimal effect in vitro on cells with wild-type B-Raf (HFF IC50 = 3.0 μM) and in tumor cells not harboring the activating B-RafV600E mutation. It is highly selective, exhibiting >500-fold selectivity for B-RafV600E compared to most kinases screened. Significant activity (<100-fold selectivity) was observed for a single kinase in the panel, alk5. gsk2118436 is significantly less effective at inhibiting smad2>
In Vivo In a BRAFV600E-containing xenograft model of human melanoma, orally administered dabrafenib inhibited ERK activation, downregulated Ki67, and upregulated p27, leading to tumor growth inhibition. Dabrafenib is orally bioavailable, doesn’t significantly accumulate after multiple dosing, and causes a reduction of pERK that is sustained for up to 18 h post-dosing after 7 and 14 days of dosing[2].
SMILES CC(C)(C)C1=NC(C2=C(F)C(NS(C3=C(F)C=CC=C3F)(=O)=O)=CC=C2)=C(C4=CC=NC(N)=N4)S1.CS(=O)(O)=O
靶点 Raf
动物实验 Animal Models: CD1 nu/nu mice bearing A375P F11 (B-RafV600E) tumors; Dosages: 0.1, 1, 10, and 100 mg/kg; Administration: oral[1]
细胞实验 A375P cells were transfected with the indicated siRNA for 72 h and treated with 8 nM dabrafenib (+) or DMSO control (?) for 1 h. Lysates were immunoblotted.[2]
数据来源文献 [1] Rheault TR, et al. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(3):358-62.
[2] Alastair J. King, et al. PLoS One. 2013, 8(7): e67583.
规格 5mg 10mg 25mg

是ATP竞争型的 Raf 抑制剂。

Nelfinavir mesylate；甲磺酸奈非那韦

发表于由

Nelfinavir mesylate；甲磺酸奈非那韦

货号：
IN0900

品牌：
Jinpan

Nelfinavir mesylate；甲磺酸奈非那韦

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产品简介
MDL MFCD00931436
别名 奈非那维
英文名称 Nelfinavir mesylate
CAS 159989-65-8
分子式 C33H49N3O7S2
纯度 ≥98%
单位 瓶
规格 10mg
Nelfinavir Mesylate是强效的HIV protease抑制剂。

Imatinib Mesylate；甲磺酸伊马替尼

发表于由

Imatinib Mesylate；甲磺酸伊马替尼

货号：
SI9160

品牌：
Jinpan

Imatinib Mesylate；甲磺酸伊马替尼

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产品简介
EC EINECS 606-892-3
MDL MFCD04307699
别名 STI-571;CGP-57148B;ST-1571 Mesylate;
英文名称 Imatinib Mesylate
CAS 220127-57-1
分子式 C29H31N7O·CH4SO3
分子量 589.71
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） powder
单位 支
货期 1-2天
SMILES O=S(O)(C)=O.O=C(NC1=CC=C(C(NC2=NC=CC(C3=CC=CN=C3)=N2)=C1)C)C4=CC=C(CN5CCN(CC5)C)C=C4
规格 100mg
标准品级别

Safinamide mesylate；沙芬酰胺甲磺酸盐

发表于由

Safinamide mesylate；沙芬酰胺甲磺酸盐

货号：
IS1480

品牌：
Jinpan

Safinamide mesylate；沙芬酰胺甲磺酸盐

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产品简介
MDL MFCD15145475
别名 马波沙星;麻保沙星;PNU-151774E;FCE28073;EMD1195686mesylate;NW-1015
英文名称 Safinamide mesylate
CAS 202825-46-5
分子式 C17H19FN2O2.CH4O3S
分子量 398.45
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 μM)，对 MAO-A (IC50=580 μM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8?μM) 比静息电位 (IC50=262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。[1-3]
IC50 MAO-B:98 nM ; MAO-A:580 nM [1-3]
In Vitro 甲磺酸沙芬酰胺（1-300μM）以浓度依赖的方式降低钠电流峰值的振幅。当电流从-110 mV的Vh刺激到+10 mV的Vtest时，IC50值为262μM。当保持电位被去极化至-53 mV时，具有较低IC50值的甲磺酸沙芬酰胺的抑制作用（8μM）大鼠皮质神经元[1]。
In Vivo 甲磺酸沙非那胺（腹腔注射；90mg/kg；每日一次；14天）在MCAO前治疗可显著改善MCAO引起的脑梗死体积、神经功能缺损、脑血屏障（BBB）的破坏，并降低小鼠紧密连接蛋白闭塞素和ZO-1的表达[3]。甲磺酸沙非那胺（腹腔注射：5mg/kg、15mg/kg和30mg/kg）剂量依赖性地抑制维拉替啶诱导的GABA和Glu释放。在剂量为30 mg/kg时，甲磺酸沙非那胺可阻止藜芦碱对Glu（治疗F1,8=1.31；时间×处理交互作用F8,64=2.4）和GABA（处理F1,8=4.04；时间F8,64=3.76，时间×处理交互作用F8,64=2.83）释放的影响。5 mg/kg剂量时，三甲基甲磺酸钠（5 mg/kg）对大鼠无明显抑制作用[5 mg/kg时，三甲基甲磺酸钠未引起明显的抑制作用。
SMILES C[C@H](NCC1=CC=C(OCC2=CC=CC(F)=C2)C=C1)C(N)=O.CS(=O)(O)=O
靶点 MAO-B
数据来源文献 [1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.
[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.
[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.
规格 5mg 10mg 50mg

Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂

TRX-0237 Mesylate

发表于由

TRX-0237 Mesylate

货号：
IT1950

品牌：
Jinpan

TRX-0237 Mesylate

暂无详情
产品简介
EC EINECS 604-604-1
别名 Leucomethylene Blue Mesylate
英文名称 TRX-0237 Mesylate
CAS 1236208-20-0
分子式 C16H19N3S·2CH4O3S
分子量 477.62
储存条件 -20度
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
SMILES CN(C)C1=CC(SC2=CC(N(C)C)=CC=C2N3)=C3C=C1.CS(=O)(O)=O.CS(=O)(O)=O
靶点 Microtubule/Tubulin
规格 5mg 10mg
是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。

Enasidenib mesylate

发表于由

Enasidenib mesylateCAS号： 1650550-25-6分子式： C20H21F6N7O4S分子量： 569.48描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性In vitro(体外研究)

产品描述
描述
Enasidenib mesylate is a first-in-class, oral, potent, reversible, selective inhibitor of the IDH2 mutant enzymes.
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
AG221甲磺酸盐；AG-221 mesylate
外观
White powder
可溶性/溶解性
DMSO : ≥ 100 mg/mL (175.60 mM)
生物活性
In vitro(体外研究)
Enasidenib (AG-221) reverses the effects of mutant IDH2 on DNA methylation in mutant stem/progenitor cells. Enasidenib induces differentiation and impairs self-renewal of IDH2-mutant leukemia cells, effects that are further enhanced by simultaneous inhibition of Flt3ITD. Enasidenib (AG-221) therapy induces differentiation of leukemic cells, with an increase in the CD11b+ population and a decrease in the c-Kit+ population in the peripheral blood at 2 wks.

分子结构图

Enasidenib mesylate

Obatoclax Mesylate；奥巴克拉

发表于由

Obatoclax Mesylate；奥巴克拉

货号：
IO0360

品牌：
Jinpan

Obatoclax Mesylate；奥巴克拉

暂无详情
产品简介
EC EINECS 804-325-6
别名 GX15-070
英文名称 Obatoclax Mesylate
CAS 803712-79-0
分子式 C20H19N3O.CH4O3S
分子量 413.49
纯度 ≥99%
单位 瓶
生物活性 Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM[1-5]。
In Vitro Obatoclax诱导细胞死亡，K1，BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM，0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式，MOMP丧失，线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1/Beclin-1依赖性自噬[2]。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。 。 Obatoclax（0,25,50,100,200nM）下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax（200 nM）靶向细胞周期蛋白D1，用于蛋白酶体介导的降解[3]。 Obatoclax（500 nM，1μM）诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞，与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体，影响溶酶体结构和性质，但不会引起大量溶酶体透化[4]。Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随着S/G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax（250 nM）诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。
In Vivo LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib（20 mg/kg /天用于组合）可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。 Obatoclax（5 mg/kg，ip）可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。
SMILES COC1=CC(C2=CC3=C(C=CC=C3)N2)=N/C1=CC4=C(C=C(N4)C)C.CS(=O)(O)=O
靶点 Bcl-2 Family
动物实验 携带[Pten，p53] thyr – / – 肿瘤的小鼠每天一次ip注射用Obatoclax（5mg/kg）治疗6天。用Liberase解剖肿瘤并消化。在流式细胞术分析之前，将单细胞悬浮液与100nM Lysotracker Deep Red孵育30分钟。
细胞实验 将HCT116，HT-29和LoVo细胞以5×104 /孔的密度接种到六孔板上，然后用obatoclax（0,50,100,200nM）处理。收获obatoclax处理后24,48和72小时的细胞数，重新悬浮，用台盼蓝染色，然后使用Neubauer室计数。
数据来源文献 [1]. Marina Konopleva, et al. Mechanisms of Antileukemic Activity of the Novel Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax). Cancer Res May 1, 2008 68; 3413
[2]. Wei WJ, et al. Obatoclax and LY3009120 Efficiently Overcome Vemurafenib Resistance in Differentiated Thyroid Cancer. Theranostics. 2017 Feb 23;7(4):987-1001.
[3]. Or CR, et al. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).
[4]. Champa D, et al. Obatoclax kills anaplastic thyroid cancer cells by inducing lysosome neutralization and necrosis. Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):34453-71.
[5]. Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7. Epub 2007 Nov 26.
规格 2mg 10mg 20mg

Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。