Meloxicam 美洛昔康
货号：
IM0090
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD11046047 |
| EC | EINECS 615-253-8 |
| 别名 | 美罗昔康; MOBIC |
| CAS | 71125-38-7 |
| 分子式 | C14H13N3O4S2 |
| 分子量 | 351.4 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 μM 和 36.6 μM。[1-3] |
| IC50 | COX-2:0.49 μM ; COX-1:36.6 μM [1-3] |
| In Vitro | 美洛昔康（化合物5）是一种非甾体抗炎药，抑制COX活性，COX-2和COX-1的IC50分别为0.49μM和36.6μM[1]。美洛昔康抑制COX +肿瘤细胞，但对0.25-2μg/ mL的CF41.Mg或MDCK细胞没有显示出细胞毒性。此外，美洛昔康与多柔比星组合，对CF41.Mg细胞没有协同作用。美洛昔康（0.25μg/ mL）降低CF41.Mg细胞迁移和侵袭，诱导MMP-2表达下降，并增加CF41.Mg细胞中β-catenin的磷酸化，但不影响CF41.Mg细胞凋亡[2]。 |
| In Vivo | 与福尔马林治疗组相比，单用或与芦丁联合使用的美洛昔康（10mg/kg）显著减少第1天的爪子喜好时间分别为55％和49％，但是该组合在第3天减少了小鼠的时间。 。单用或与芦丁联合使用的美洛昔康还可降低相对肝脏重量，降低MDA含量，诱导肝脏SOD活性，阻碍IL-1β含量，并显著降低小鼠中阳性caspase-3免疫反应细胞的数量[3]。 |
| SMILES | O=C(C1=C(O)C2=CC=CC=C2S(N1C)(=O)=O)NC3=NC=C(C)S3 |
| 靶点 | COX |
| 动物实验 | 小鼠[3]将32只小鼠随机分成4组，每组8只。在施用1％DMSO（组1;阳性对照组），60mg/kg芦丁后1小时第1天和第3天，给小组接受20μL2.5％福尔马林注射到小鼠右后足的足底区域，口服（第2组），口服10mg/kg美洛昔康（第3组），以及芦丁和美洛昔康的联合治疗（第4组）。在所有组中，药物每天施用一次，持续7天。在第7天，对小鼠实施安乐死，立即切除右后爪加肝脏，用冰冷的盐水洗涤，吸干并称重。将它们储存在-80℃直至分析时。然后将用过的动物冷冻直至焚烧[3]。 |
| 细胞实验 | 将CF41.Mg和MDCK细胞以1.5×10 3个细胞/孔的密度接种到96孔板中，培养24小时，然后单独或与多柔比星组合暴露于0-25μg/ mL美洛昔康。为了评价协同作用和致敏作用，分别在24小时后和24小时后加入多柔比星。 MDCK细胞仅作为非肿瘤阴性对照暴露于美洛昔康。对照组在没有美洛昔康和多柔比星的情况下培养，但是将相应量的DMSO加入培养基中。在24和48小时的温育期后，使用MTS测定法测量细胞生长，使用酶标仪测定490nm处的吸光度。每个实验一式三份进行3次[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Lazer ES, et al. Effect of structural modification of enol-carboxamide-type nonsteroidal antiinflammatory drugs on COX-2/COX-1 selectivity. J Med Chem. 1997 Mar 14;40(6):980-9.
[2]. Iturriaga MP, et al. Meloxicam decreases the migration and invasion of CF41.Mg canine mammary carcinoma cells. Oncol Lett. 2017 Aug;14(2):2198-2206. [3]. Fikry EM, et al. Rutin and meloxicam attenuate paw inflammation in mice: Affecting sorbitol dehydrogenase activity. J Biochem Mol Toxicol. 2018 Feb;32(2) |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性。