MC1568
货号：
IM1240
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | 3-[4-[3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-丙烯基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-羟基-2-丙烯酰胺 |
| 英文名称 | MC1568 |
| CAS | 852475-26-4 |
| 分子式 | C17H15FN2O3 |
| 分子量 | 314.31 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。[1-4] |
| In Vitro | MC1568通过稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合物来抑制肌细胞增强因子2D（MEF2D）表达，并且通过抑制分化诱导的MEF2D乙酰化反而抑制肌细胞生成[1]。 MC1568和MC1575在未刺激或PMA刺激的黑素瘤细胞中抑制IL-8水平和细胞增殖。它们通过抑制c-Jun与IL-8启动子的结合，组蛋白3和4的募集，RNA聚合酶II和TFIIB与c-Jun启动子的结合以及c-Jun表达来起作用[2]。 MC1568干扰RAR和PPARγ介导的诱导分化的信号传导途径。在F9细胞中，该抑制剂特异性地阻断内胚层分化。在3T3-L1细胞中，MC1568减弱PPARγ诱导的脂肪形成[3]。 |
| In Vivo | MC1568显示出明显的组织选择性HDAC抑制。在骨骼肌和心脏中，MC1568抑制HDAC4和HDAC5的活性而不影响HDAC3活性，从而使MEF2-HDAC复合物处于抑制状态[1]。 MC1568增加死亡率和病变体积，并未改善功能结果。此外，MC1568还可减少perininfarct皮层中的微管相关蛋白2，磷酸化神经丝重链和髓鞘碱性蛋白免疫反应[4]。 |
| SMILES | O=C(NO)/C=C/C1=CC=C(/C=C/C(C2=CC=CC(F)=C2)=O)N1C |
| 靶点 | HDAC |
| 动物实验 | 将成年雄性Wistar大鼠（n = 15-17 /组）进行2小时MCAO并用MC1568（选择性IIa类HDAC抑制剂），SAHA（非选择性HDAC抑制剂）或载体对照口服强化7天。 MCAO后24小时开始。执行一系列行为测试。病变体积测量和免疫组织化学在MCAO后28天进行[4] |
| 细胞实验 | 对于增殖研究，将15×103个细胞接种到补充有10％热灭活的胎牛血清，3mM L-谷氨酰胺，2％青霉素/链霉素的RPMI-1640培养基中的24孔板上。 24小时后，将未处理或HDACis处理的细胞与单独的载体或PMA（50ng/mL）一起温育6小时，并通过MTT测定和细胞数计数评估细胞增殖[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Nebbioso A, et al. Selective class II HDAC inhibitors impair myogenesis by modulating the stability and activity ofHDAC-MEF2 complexes. EMBO Rep. 2009 Jul;10(7):776-82. [2]. Venza I, et al. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204. [3]. Nebbioso A, et al. HDACs class II-selective inhibition alters nuclear receptor-dependent differentiation. J Mol Endocrinol. 2010 Oct;45(4):219-28. [4]. Kassis H, et al. Class IIa histone deacetylases affect neuronal remodeling and functional outcome after stroke. Neurochem Int. 2016 Jun;96:24-31. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂。