PKM2 Inhibitor
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD31619244 |
| 别名 | PKM2-IN-1 |
| 英文名称 | PKM2 Inhibitor |
| CAS | 94164-88-2 |
| 分子式 | C18H19NO2S2 |
| 分子量 | 345.48 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Light yellow to yellow (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | S=C(N1CCCCC1)SCC(C2=O)=C(C)C(C3=C2C=CC=C3)=O |
| 靶点 | PKM2 |
| 规格 | 5mg 10mg |
8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD12027255 |
| 别名 | 4μ8C，IRE1 Inhibitor III |
| 英文名称 | 8-Formyl-7-Hydroxy-4-Methyl-Coumarin |
| CAS | 14003-96-4 |
| 分子式 | C11H8O4 |
| 分子量 | 204.18 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Light yellow to yellow Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。[1] |
| IC50 | IRE1 Rnase：76 nM[1] |
| In Vitro | 4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位，并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激，而没有可测量的急性毒性。[1]4μ8C，作为IRE1抑制剂，阻断CD4+ T 细胞中IL-4，IL-5，和IL-13的产生。[2] |
| SMILES | O=CC1=C(O)C=CC2=C1OC(C=C2C)=O |
| 靶点 | IRE1 |
| 动物实验 | 将细胞分别以5 × 103或5 × 104个细胞每孔的密度接种于96或24孔板，在无酚红细胞培养基中进行培养。将培养基培育16小时，再用~128 μM 4μ8C处理24小时。然后培养基中加入200 μM WST1 和 10 μM吩嗪N-甲硫酸盐进行分析。反应物在37°C下反应2小时后，水解染料在450 nm的吸光度减去背景在595 nm的吸光度进行检测。或者，细胞活性通过用结晶紫染色培养基的贴壁细胞进行确定。上染率的定量通过着色细胞用过量水和结晶紫的甲醇溶液洗涤，然后在595 nm下测定吸光度进行分析。[1] |
| 数据来源文献 | [1] Cross BC, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(15), E869-878. [2] Kemp KL, et al. J Biol Chem. 2013, 288(46), 33272-33282. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂。
ACSS2 Inhibitor
| 有效期 | 2年 |
| 别名 | Ac-CoA Synthase Inhibitor1 |
| 英文名称 | ACSS2 Inhibitor |
| CAS | 508186-14-9 |
| 分子式 | C20H18N4O2S2 |
| 分子量 | 410.51 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ACSS2 inhibitor 是有效的、特异性的乙酰辅酶A合成酶2 (ACSS2)抑制剂。[1] |
| In Vitro | ACSS2 inhibitor抑制HepG2细胞将[14C]acetate整合入脂质中，IC50为6.8 μM。它能够抑制HepG2细胞利用[14C]acetate进行组蛋白乙酰化，IC50为5.5 μM[1]。 |
| SMILES | O=C(NCCOC)NC1=CC=C2N=C(C3=CC=CS3)C(C4=CC=CS4)=NC2=C1 |
| 靶点 | ACSS2 |
| 数据来源文献 | [1] Comerford SA, et al. Cell. 2014, 159(7):1591-602. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是有效的、特异性的乙酰辅酶A合成酶2 (ACSS2)抑制剂。