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Chk2 Inhibitor Ⅱ

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Chk2 Inhibitor Ⅱ

货号：
IC3180

品牌：
Jinpan

Chk2 Inhibitor Ⅱ

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Chk2 Inhibitor Ⅱ

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产品简介
MDL MFCD08276917
别名 BML-277
CAS 516480-79-8
分子式 C20H14ClN3O2
分子量 363.8
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。[1-2]
IC50 Chk2(Cell-free assay): 15 nM [1]
In Vitro CHK2 Inhibitor II对Chk2丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性比对Cdk1/B和CK1激酶的选择性高1000倍，是一种有效的、选择性的小分子抑制剂，对人类T细胞具有辐射防护作用。将CHK2 inhibitor II和ERK抑制剂组合给药比其单独给药引起更多的细胞凋亡[2]。
In Vivo 对SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或组合给药，连续20天，没有发现致死性队形、显著的体重下降或是明显异常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可适度地抑制肿瘤生长，但组合给药的效果更加明显[2]。
SMILES ClC(C=C1)=CC=C1OC(C=C2)=CC=C2C3=NC4=CC(C(N)=O)=CC=C4N3
靶点 Checkpoint Kinase (Chk)
动物实验 Female SCID Beige mice were housed in a pathogen-free environment under controlled conditions of light and humidity and received food and water ad libitum. SUDHL6 cells (1.2×106) were resuspended in 100μl PBS and then mixed with an equal volume of Matrigel. The mixture was s.c. injected into the left and right dorsal flanks of 5- to 7-week-old female SCID mice. When the tumour reached the size of 60–163mm3, the treatment was administered intraperitoneally every other day for a total of 20 days. CHK2 inhibitor II in alcohol was diluted in PBS for a final dose of 1mgkg?1. Injection of the vehicle alone was used as a control. At the moment of death, tumours were collected for further analysis. [2]
数据来源文献 [1] Arienti KL, et al. J Med Chem. 2005, 48(6):1873-85.
[2] Dai B, et al. Nat Commun. 2011, 2:402.
规格 10mg

是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂。

RNase抑制剂RNase Inhibitor (Porcine liver)酶试剂盒Takara Clontech

发表于由

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RNase抑制剂RNase Inhibitor (Porcine liver)
品牌 Code No. 产品名称 包装量 价格（元） 说明书 数量
Takara 2311A RNase Inhibitor (Porcine liver) 5,000 U ￥485 RNase抑制剂RNase Inhibitor (Porcine liver) RNase抑制剂RNase Inhibitor (Porcine liver) RNase抑制剂RNase Inhibitor (Porcine liver)
Takara 2311B (A × 5) RNase Inhibitor (Porcine liver) 5,000 U × 5 ￥2,176 RNase抑制剂RNase Inhibitor (Porcine liver) RNase抑制剂RNase Inhibitor (Porcine liver) RNase抑制剂RNase Inhibitor (Porcine liver)
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■ 制品内容 (Code No.: 2311A)
Ribonuclease Inhibitor (Porcine liver) 5,000 U
 
■ 制品说明
本制品是利用固定化RNase A亲和层析的方法，从猪肝中提纯的。该酶的特征与人胎盘来源的此类酶相似，与RNase A形成1：1复合体，对RNase表现高度的非竞争性抑制 (Ki=4×10-10 M) 。该反应是可逆的，通过尿素及巯基类试剂能够解离复合体，使RNase复性而抑制剂不可逆失活。使用时可直接加入含有RNA的反应液中。本品属蛋白质性质，与其它竞争性抑制剂 (核酸类、无机磷酸类) 不同，可以很容易地通过苯酚处理将其从反应体系中除去。但不能抑制反转录酶的RNase H的活性。本品具有与人胎盘来源的酶相同的应用。
 
■ 保存
-20℃。
 
■ 起源
Porcine liver
 
■ 活性定义
抑制5 ng RNase A活性的50%所需要的酶量定义为1个活性单位 (U)。(抑制活性通过抑制RNase A水解Cyclic2’,3’-CMP的能力确定) 。
 
■ 使用注意
1. 抑制RNase活性的pH值范围较广，在pH7～8时表现最适范围。
2. RNase Inhibitor发挥活性作用需要至少1 mM的DTT。
 
■ 用途
1. cDNA合成反应 (Ribonuclease Inhibitor, 反应量0.5 U/μl) 。
2. 体外翻译 (Ribonuclease Inhibitor, 反应量1 unit/μl) 。
3. 体外无细胞系统转录 (Ribonuclease Inhibitor, 反应量20 U/μl) 。
4. SP6或T7 RNA聚合酶的体外转录 (Ribonuclease Inhibitor,反应量1 unit/μl) 。
5. 多核糖体分离(RNase Inhibitor，反应量1 unit/μl)。
 
 

页面更新：2024-01-25 16:12:49

CID5721353, BCL6 inhibitor

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CID5721353, BCL6 inhibitorCAS号： 301356-95-6分子式： C15H9BrN2O6S2分子量： 457.27描述储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

产品描述
描述

CID5721353 is a B-Cell Lymphoma 6 Inhibitor (BCL6 inhibitor).
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
CID-5721353; CID 5721353
外观
powder
可溶性/溶解性
DMSO
生物活性
靶点
Bcl-6
In vitro(体外研究)
Small molecular BCL6 inhibitor 79-6 is a cell-permeable oxindole compound that selectively inhibits the transcriptional repression activity of BCL6 but does not affect BCL6 protein levels. 79-6 binds an aromatic pocket situated in the BTB domain lateral groove, induces disruption of BCL6 transcriptional complexes, reactivation of BCL6 target genes and selective killing of BCL6-dependent DLBCL cells. BCL6 can also interact with MTA3 through its RD2 domain and represses the terminal differentiation. It recruits CtBP through its DBD domain and represses its own expression. 79-6 suppresses invasive ability and colony-forming ability in both of MCF-7 and MDA231 cells. The inhibition of BCL6 with 79-6 enhanced the mRNA expression of E-cadherin in both of MCF-7 and MDA231 cells. 79-6 reverses the functions of BCL6 in the positive regulation of EMT, invasion and transcriptional repression of E-cadherin in breast cancer cells.
In vivo(体内研究)
Administration of 50 mg/kg/day 79-6 to SCID mice induced a 65-70% reduction in the size of established BCL6-dependent DLBCL xenografts, but had no effect on BCL6-independent DLBCLs. Therapeutic targeting of BCL6 with the small molecule 79-6 is an effective antilymphoma strategy in vivo.

分子结构图

CID5721353, BCL6 inhibitor

Cambinol

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Cambinol

货号：
IC2130

品牌：
Jinpan

Cambinol

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Cambinol

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产品简介
MDL MFCD09057543
别名 SIRT1/2 Inhibitor IV; NSC 112546
英文名称 Cambinol
CAS 14513-15-6
分子式 C21H16N2O2S
分子量 360.43
储存条件 2-8°C
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Cambinol is a SIRT1 and SIRT2 inhibitor with IC50 values of 56 μM and 59 μM, respectively. Cambinol is a potent brain penetrant neutral sphingomyelinase (N-SMase) inhibitor (exosome inhibitor)[1-2].
In Vitro Cambinol inhibits NAD-dependent deacetylase activity of human SIRT1 and SIRT2. Inhibition of SIRT1 activity with cambinol during genotoxic stress leads to hyperacetylation of key stress response proteins and promotes cell cycle arrest. Treatment of BCL6-expressing Burkitt lymphoma cells with cambinol as a single agent induces apoptosis, which is accompanied by hyperacetylation of BCL6 and p53. Cambinol has only weak inhibitory activity against SIRT5 (42% inhibition at 300 μM) and no activity against SIRT3[1].
In Vivo Cambinol is well tolerated in mice (100 mg/kg) and inhibits growth of Burkitt lymphoma xenografts. No significant weight loss occurs in cambinol-treated animals relative to controls. Inhibitors of NAD-dependent deacetylases may constitute novel anticancer agents[1].
SMILES O=C(C(CC1=C2C=CC=CC2=CC=C1O)=C(C3=CC=CC=C3)N4)NC4=S
靶点 Sirtuin
动物实验 Mice: Cambinolat the dose of 100 mg/kg, or vehicle are administered i.v. through tail vein injection or i.p. daily from day 5 to 19 (five injections per week). The dose of 100 mg/kg cambinol is the highest dose that could be administered as a single i.v. injection due to limited solubility of the drug. Tumor size is measured thrice a week using caliper and the tumor volumes are calculated[1].
细胞实验 .The reporter construct with or without varying amounts of GAL4-BCL6 expression plasmid are introduced into NCI-H460 cells using calcium phosphate method. A plasmid containing cytomegalovirus (CMV)-driven β-galactosidase reporter (50 ng) is cotransfected to control for transfection efficiency. Sixteen hours after transfection, cells are treated with 100 μM cambinol of DMSO (control) for 24 hours and the luciferase and β-galactosidase activity is measured[1].
数据来源文献 [1]. Heltweg B, et al. Antitumor activity of a small-molecule inhibitor of human silent information regulator 2 enzymes. Cancer Res. 2006 Apr 15;66(8):4368-77.
[2]. Huarui Zhang, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1322-1330.
规格 5mg 10mg

Cambinol是一种新型的、非竞争性的nSMase2抑制剂。

重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0酶试剂盒Takara Clontech

发表于由

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重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0
品牌 Code No. 产品名称 包装量 价格（元） 说明书 数量
Takara 2315A Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 5,000 U ￥792
￥673 		重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0
Takara 2315B (A × 5) Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 5,000 Ux5 ￥3,762
￥3198 		重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0 重组RNase抑制剂Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0

*红字为促销价格，促销时间: 2024年3月1日-2024年4月30日

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Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0
 
■ 制品说明：
Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0是猪肝RNA酶抑制剂重组蛋白的升级制品。本制品特性与猪肝或者人胎盘来源的RNase Inhibitor相似，但由于半胱氨酸易氧化变性，因此在制品升级时，通过对半胱氨酸残基引入突变，提高了本制品的稳定性。
与RNase A形成 1：1复合体，抑制RNase活性。该反应是可逆的，通过尿素及巯基类试剂能够解离复合体，使RNase复性而抑制剂不可逆失活。本制品属蛋白质性质，与其它竞争性抑制剂（核酸类、无机磷酸类）不同，可以很容易地通过苯酚处理将其从反应体系中除去。此外，本制品不抑制RNase H活性。
本制品可以直接加入到RNA完整性十分重要的各种反应液中，如体外转录、RT-PCR等。
 
■ 用途：
1. 体外转录/翻译（反应量1 U/μl）
2. 用无细胞提取物进行体外转录/翻译（反应量20 U/μl）
3. RT-PCR （反应量0.5 U/μl）
4. cDNA合成（反应量0.5 U/μl）
5. 多核糖体分离（反应量 1 U/μl）
*括号显示了每个反应液中RNase抑制剂浓度的示例
 
■ 制品内容：（Code No. 2315A）
Recombinant RNase Inhibitor ver.2.0（40 U/μl） 5,000 U
 
■ 保存：
-20℃
 
■ 浓度：
40 U/μl
 
■ 酶贮存溶液：
20 mM HEPES-KOH, pH7.5
50 mM KCl
5 mM DTT
50% Glycerol
 
■ 起源：
E. coli carrying the plasmid containing the gene for ribonuclease inhibitor from porcine liver.
 
■ 特性：
1. 分子量：约52 kDa。
2. 最适pH：虽然在较宽的pH范围内可以起到抑制作用，但最大为pH7-8。
 
■ 活性定义：
抑制 5 ng RNase A 活性的 50%所需要的酶量定义为 1 个活性单位 (U)。（抑制活性通过抑制 RNase A 水解 2’,3’ Cyclic -CMP 的能力确定）
 
■ 使用注意：
1. 不要剧烈混匀蛋白质。
2. 可以在反应中加入一些DTT以确保活性，只要其浓度不干扰反应（例如，1 mM）。
 
 

页面更新：2024-01-31 16:18:03

PKM2 Inhibitor

发表于由

PKM2 Inhibitor

货号：
IP3440

品牌：
Jinpan

PKM2 Inhibitor

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD31619244
别名 PKM2-IN-1
英文名称 PKM2 Inhibitor
CAS 94164-88-2
分子式 C18H19NO2S2
分子量 345.48
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow (Solid)
单位 瓶
SMILES S=C(N1CCCCC1)SCC(C2=O)=C(C)C(C3=C2C=CC=C3)=O
靶点 PKM2
规格 5mg 10mg
是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂

CREB inhibitor

发表于由

CREB inhibitor

货号：
IC3490

品牌：
Jinpan

CREB inhibitor

暂无详情
产品简介
有效期 2年
别名 666-15
英文名称 CREB inhibitor
CAS 1433286-70-4
分子式 C33H31Cl2N3O5
分子量 620.52
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂，IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长，而不影响正常细胞。[1]
IC50 CREB: 81 nM [1]
In Vitro 化合物3i(666-15)是creb介导的基因转录的有效选择性抑制剂(IC50 = 0.081±0.04 μM)。666-15还能在不伤害正常细胞的情况下有效抑制癌细胞的生长。在MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中，666-15的GI50值分别为73 nM和46 nM。在A549和MCF-7细胞中，666-15同样也具有较强的活性，GI50分别为0.47 μM和0.31 μM。在不依赖于直接的CREB或CBP结合反应的活细胞中，666-15可抑制CREB的转录活性[1]。
In Vivo 在体内MDA-MB-468异种移植瘤模型中，666-15可完全地抑制肿瘤生长，而没有明显毒性。对小鼠腹腔注射10 mg/kg的666-15，耐受性良好[1]。
SMILES O=C(NC1=CC=C(Cl)C=C1O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2OCCNC(C4=C(OCCCN)C=C(C=CC=C5)C5=C4)=O.Cl
靶点 CREB
动物实验 HEK 293T cells in a 10 cm plate were transfected with pCRE-RLuc (6 μg) with Lipofectamine2000 following the manufacturer’s instructions. Three hours after transfection, the cells were collected and replated into 96-well plates at ?10?000 cells/well. The cells were allowed to attach to the bottom of the plates overnight. The cells were then treated with different concentrations of different compounds for 30 min when forskolin (10 μM) was added to each well. The cells were incubated for further 5 h before cell lysis using 1× 30 μL Renilla luciferase lysis buffer. An amount of 5 μL of the lysate was combined with 30 μL of benzyl-coelenterazine solution in PBS (pH 7.4, 10 μg/mL). The protein concentration in each well was determined. The Renilla luciferase activity was normalized to protein content in each well and expressed as relative luciferase unit/μg protein (RLU/μg protein). The IC50 was derived from nonlinear regression analysis of the RLU/μg protein–concentration curve [1].
细胞实验 Each 6- to 8-week old BALB/c nude mouse was inoculated subcutaneously at the right flank with MDA-MB-468 cells (5 × 10^6) in 0.1 mL of HBSS with Matrigel (1:1) for tumor development. When the tumor volume reached approximately 100 mm3, the mice were randomized to be treated with either vehicle or 666-15 at 10 mg/kg. 3i was dissolved in 1% N-methylpyrrolidone (NMP), 5% Tween-80 in H2O. The dosing solution was prepared weekly. The mice were treated once a day for 5 consecutive days a week, and the treatment lasted for 5 weeks. During the treatment, the tumor size and body weight were measured 2–3 times a week. The tumors were measured in two dimensions using a digital caliper, and the volume was expressed in mm3 using the formula V = 0.5ab2, where a and b represent the long and short diameters of the tumor, respectively. The tumor volume was normalized to the initial tumor volume at the time of the first treatment [1].
数据来源文献 [1] Xie F, et al. J Med Chem. 2015, 58(12):5075-87.
规格 2mg 5mg

是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂。

Btk inhibitor 2

发表于由

Btk inhibitor 2

货号：
IB1140

品牌：
Jinpan

Btk inhibitor 2

暂无详情
产品简介
别名 BGB-3111 analog
CAS 1558036-85-3
分子式 C24H25N5O3
分子量 431.49
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(C1=C(N)N([C@H]2CN(C(C=C)=O)CCC2)N=C1C3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)N
靶点 Btk
规格 5mg 10mg
Btk inhibitor 2是BTK抑制剂。

重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor酶试剂盒Takara Clontech

发表于由

上海金畔生物科技有限公司代理Takara酶试剂盒全线产品，欢迎访问官网了解更多产品信息和订购。

重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor
品牌 Code No. 产品名称 包装量 价格（元） 说明书 数量
Takara 2313Q Recombinant RNase Inhibitor 500 U ￥98 重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor 重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor 重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor
Takara 2313A Recombinant RNase Inhibitor 5,000 U ￥471
￥350 		重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor 重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor 重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor
Takara 2313B (A × 5) Recombinant RNase Inhibitor 5,000 U × 5 ￥2,113
￥1750 		重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor 重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor 重组型RNA酶抑制剂Recombinant RNase Inhibitor

*红字为促销价格，促销时间: 2024年3月1日-2024年4月30日

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■ 制品内容 (Code No.: 2313A)
Recombinant RNase Inhibitor (40 U/μl) 5,000 U
 
■ 制品说明
本制品是通过亲和色谱等方法从大肠杆菌中纯化的猪肝RNA酶抑制剂得到的重组体。该酶的特征与猪肝和人胎盘来源的此类酶相似，与RNase A形成1：1复合体，抑制RNase活性。该反应是可逆的，通过尿素及巯基类试剂能够解离复合体，使RNase复活而抑制剂不可逆失活。使用时可直接加入含有RNA的反应液中。本品属蛋白质性质，与其它竞争性抑制剂 (核酸类、无机磷酸类) 不同，可以很容易地通过苯酚处理将其从反应体系中除去。但不能抑制反转录酶的RNase H的活性。本品具有与猪肝和人胎盘来源的酶相同的应用。
 
■ 保存
-20℃。
 
■ 起源
E. coli containing a plasmid that carries the porcine liver RNase Inhibitor gene.
 
■ 活性定义
抑制5 ng RNase A活性的50%所需要的酶量定义为1个活性单位 (U)。(抑制活性通过抑制RNase A水解Cyclic2’,3’-CMP的能力确定) 。
 
■ 性质
分子量：约52,000
等电点：5.0
最适pH：pH6～9
最适温度：25℃～50℃
激活剂：还原剂DTT（贮存Buffer中至少含有1 mM DTT，以保护处于游离状态的-SH）。
稳定性：起泡或剧烈搅拌 (Vortex等) 可能会引起失活。65℃热处理15分钟可使其失活。
 
■ 使用注意
1. 抑制RNase活性的pH值范围较广，在pH7～8时表现最适范围。
2. RNase Inhibitor发挥活性作用需要至少1 mM的DTT。
 
■ 用途
1. cDNA合成反应 (Ribonuclease Inhibitor, 反应量0.5 U/μl) 。
2. 体外翻译 (Ribonuclease Inhibitor, 反应量1 U/μl) 。
3. 体外无细胞系统转录 (Ribonuclease Inhibitor, 反应量20 U/μl) 。
4. SP6或T7 RNA聚合酶的体外转录 (Ribonuclease Inhibitor,反应量1 U/μl) 。
5. 多核糖体分离(RNase Inhibitor，反应量1 U/μl)。
 
 

页面更新：2023-12-01 14:55:41

Aurora A Inhibitor I/TC-S 7010

发表于由

Aurora A Inhibitor I/TC-S 7010

货号：
IA1940

品牌：
Jinpan

Aurora A Inhibitor I/TC-S 7010

暂无详情
产品简介
别名 洋橄榄叶素;TC-S7010
英文名称 Aurora A Inhibitor I/TC-S 7010
CAS 1158838-45-9
分子式 C31H31ClFN7O2
分子量 588.08
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Aurora A inhibitor I是有效，高度选择的 Aurora A 抑制剂，IC50值为3.4 nM[1]。
IC50 Aurora A:3.4 nM ; Aurora B:3.4 μM [1]
In Vitro Aurora A抑制剂I是一种有用的工具化合物，用于研究Aurora A激酶的细胞作用，而没有抑制Aurora B的并发症[1]。
SMILES O=C(C1=CC=C(C=C1)NC2=C(F)C=NC(NC3=CC=C(C=C3)CC(N4CCN(CC4)CC)=O)=N2)NC5=CC=CC=C5Cl
靶点 Aurora Kinase
数据来源文献 [1]. Aliagas-Martin I, Burdick D, Corson L, Dotson J, Drummond J, Fields C, Huang OW, Hunsaker T, Kleinheinz T, Krueger E, Liang J, Moffat J, Phillips G, Pulk R, Rawson TE, Ultsch M, Walker L, Wiesmann C, Zhang B, Zhu BY, Cochran AG.A class of 2,4-bisanilinopyrimidine Aurora A inhibitors with unusually high selectivity against Aurora B.J Med Chem. 2009 May 28;52(10):3300-7.
规格 10mg 50mg 100mg
Aurora A inhibitor I是有效，高度选择的 Aurora A 抑制剂。