Pifithrin-α hydrobromide/PFTα；皮斐松
货号：
IP1240
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00417851 |
| 别名 | PFTalpha;Pifithrin-Alpha |
| 英文名称 | Pifithrin-α hydrobromide/PFTα |
| CAS | 63208-82-2 |
| 分子式 | C16H18N2OS·HBr |
| 分子量 | 367.3 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α能够阻断GOX诱导的Bcl-2蛋白减少。Pifithrin-α是一种有效的AhR激动剂。[1-3] |
| In Vitro | Pifithrin-α（PFT-α）可抑制p53蛋白的转录。 Pifithrin-α可以抑制葡萄糖氧化酶（GOX）诱导的全细胞裂解物中p53蛋白的增加，但环孢菌素A（CsA）不能显示出这种抑制作用。值得注意的是，Pifithrin-α能够阻断GOX诱导的Bcl-2蛋白减少。同样，Pifithrin-α而不是CsA能够阻止全细胞裂解物中Bax的增加[1]。Pifithrin-α通过未确定的机制抑制p53依赖性细胞凋亡。Pifithrin-α是一种有效的AhR激动剂，由其结合AhR，诱导其DNA结合复合物形成，激活报告基因活性和上调经典AhR靶基因CYP1A1的能力决定[2]。 |
| In Vivo | 当用p53抑制剂Pifthirin-α（PFT-α）进行实验时，膜联蛋白V阳性Foxe3 – / – SMC的百分比降低至WT水平。 Pifithrin-α（2.2 mg / kg，ip）显著降低了经历横向主动脉缩窄（TAC）的Foxe3 – / – 小鼠的主动脉破裂和壁内血肿的发生率（50％至17％，P <0.05）。在Pifthirin-α处理后，升主动脉的平均直径和主动脉培养基中TUNEL阳性细胞的百分比也在存活的Foxe3 – / – 动物中归一化至WT水平（P <0.05）[3]。 |
| 激酶实验 | 进行配体结合竞争测定。来自Hepa-1细胞的细胞溶质细胞提取物通过在含有0.4mM亮肽素的HEDG缓冲液[25mM Hepes，1mM EDTA，1mM二硫苏糖醇和10％（v/v）甘油，pH7.5）中再悬浮细胞沉淀而产生。 ，4mg/mL抑肽酶和0.3mM苯甲基磺酰氟，均质化，并以100,000g离心45分钟。将等份的上清液（120μg）在HEDG缓冲液中在3nM [3H] TCDD存在下在室温下与指定浓度的Pifithrin-α一起温育2小时。在冰上用羟基磷灰石孵育30分钟后，加入含有0.5％吐温80的HEDG缓冲液。将样品离心，洗涤两次，重悬于0.2mL闪烁液中，并进行闪烁计数[2]。 |
| SMILES | N=C1SC2=C(CCCC2)N1CC(C3=CC=C(C)C=C3)=O.[H]Br |
| 靶点 | MDM-2/p53 |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用Foxe3-null（Foxe3 – / – ）小鼠。为了研究p53在Foxe3相关细胞凋亡中的作用，通过ip注射以2.2mg/kg的剂量施用Pifithrin-α，然后在TAC前1小时溶解于PBS中，然后每48小时溶解一次。在手术后2周对动物实施安乐死，并且收获递增的主动脉组织用于RNA，总蛋白，组织形态学分析或TUNEL测定。 |
| 细胞实验 | 人肝癌细胞系HepG2（p53 ++）在含有10％胎牛血清（FBS）的RMPI 1640培养基和1％青霉素/链霉素中于37℃在含有5％CO 2的气氛中培养。细胞暴露于GOX（0-5 0U）0-8小时，有或没有Pifithrin-α（20μM/ L），Pifithrin-μ（5μM/ L），CsA（10μM/ L），Sanglifehrin A（分别为20μM/ L）和NAC（5mM/L）1小时。处理后，收集细胞并进行处理以进行进一步的实验[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Yu W, et al. Cyclosporine A Suppressed Glucose Oxidase Induced P53 Mitochondrial Translocation and Hepatic Cell Apoptosis through Blocking Mitochondrial Permeability Transition. Int J Biol Sci. 2016 Jan 1;12(2):198-209. [2]. Hoagland MS, et al. The p53 Inhibitor Pifithrin-α Is a Potent Agonist of the Aryl Hydrocarbon Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Aug;314(2):603-10. [3]. Kuang SQ, et al. FOXE3 mutations predispose to thoracic aortic aneurysms and dissections. J Clin Invest. 2016 Mar 1;126(3):948-61. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。
