Cardamonin；小豆蔻明
货号：
IC0960
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00238554 |
| 别名 | 豆寇明 |
| CAS | 19309-14-9 |
| 分子式 | C16H14O4 |
| 分子量 | 270.28 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 生物活性 | Cardamonin是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC50值为454 nM[1]. |
| IC50 | 454 nM (hTRPA1 cation channel)[1] |
| In Vitro | Cardamonin以浓度依赖性方式抑制Tgase-2，环氧合酶-2（COX-2）和p65（核因子-κB）的表达，并恢复MG63和Raw264.7细胞中IκB的表达[2]。Cardamonin选择性地阻断TRPA1激活（IC50 = 454nM），而不与TRPV1或TRPV4通道相互作用。对cardamonin的对接分析证明了与TRPA1的A-967079结合位点的相容性相互作用。 Cardamonin不会显著降低HEK293细胞活力，也不会损害心肌细胞收缩[1]。 |
| In Vivo | Cardamonin（3-30mg/kg，口服给药）显著抑制PBQ诱导的扭体。 CDN还对角叉菜胶诱导的痛觉过敏的戒断反应潜伏期产生显著的剂量依赖性增加[2]。 |
| SMILES | O=C(C1=C(OC)C=C(O)C=C1O)/C=C/C2=CC=CC=C2.[E] |
| 靶点 | NF-��B;TRP Channel |
| 动物实验 | 大鼠：根据其伤害性压力阈值将大鼠分成六组，之后将角叉菜胶（0.1mL，1％）注射到左后爪的足底表面。在注射角叉菜胶后2小时，大鼠口服载体或卡巴莫宁（3-30mg/kg）或吲哚美辛（3mg/kg），并在给予化合物后0,1和2小时评价爪子痛觉过敏。吲哚美辛用作阳性对照[2]。小鼠：口服给予cardamonin后54分钟腹膜内注射0.2mL 0.02％PBQ诱导急性疼痛。 PBQ注射后6分钟，计数总数为6分钟。对照动物接受适当体积的给药载体（80％盐水，10％乙醇和10％吐温80）。吲哚美辛用作阳性对照[2]。 |
| 细胞实验 | 用cardamonin（0-90μM）处理HEK293细胞。在不存在测试化合物的情况下处理的细胞是阴性对照。孵育24小时后，将Cell Titer-Glo试剂加入细胞中，并在平板读数器上获得发光[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wang S, et al. Cardamonin, a Novel Antagonist of hTRPA1 Cation Channel, Reveals Therapeutic Mechanism of Pathological Pain. Molecules. 2016 Aug 29;21(9). pii: E1145. [2]. Park MK, et al. Novel anti-nociceptive effects of cardamonin via blocking expression of cyclooxygenase-2 andtransglutaminase-2. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Mar;118:10-5 |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
Cardamonin是hTRPA1阳离子通道拮抗剂。