Barasertib-HQPA；巴拉塞替-HQPA
货号：
IB0810
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD17392583 |
| 别名 | AZD1152-HQPA |
| 英文名称 | Barasertib-HQPA |
| CAS | 722544-51-6 |
| 分子式 | C26H30FN7O3 |
| 分子量 | 507.56 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂, IC50 值为 0.37 nM, 对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍[1-3]。 |
| IC50 | Aurora B:0.37 nM (IC50) [1-3] |
| In Vitro | 与极光A相比, AZD1152对Aurora B的选择性> 3000倍, 其IC50为1.368μM。 AZD1152对50种其他丝氨酸 – 苏氨酸和酪氨酸激酶 (包括FLT3, JAK2和Abl) 的活性甚至更低。 AZD1152抑制造血系统恶性细胞如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1和K562细胞的增殖, IC50为3-40 nM, 显示比另一种极光激酶抑制剂ZM334739的效力高100倍, 其IC50为3-30μM。 AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长, IC50分别为1 nM和2.8 nM, 以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞, IC50值为1-3 nM, 与骨髓单核细胞相比更为显着IC50值> 10 nM的细胞。 AZD1152诱导4N / 8N DNA含量的细胞积累, 然后以剂量和时间依赖的方式凋亡[2]。 AZD1152-HQPA处理诱导LNCaP细胞系中的缺陷细胞存活, 多倍体和细胞死亡。 AZD1152-HQPA也可降低AR的表达[3]。 |
| In Vivo | AZD1152 (10-150mg / kg /天) 以剂量依赖性方式显着抑制多种人实体瘤异种移植物 (包括结肠癌, 乳腺癌和肺癌) 的生长[1]。单独施用AZD1152 (25mg / kg) 显着抑制MOLM13异种移植物的生长, 通过观察具有吞噬细胞浸润的坏死组织证实[2]。 |
| SMILES | O=C(CC1=NNC(NC2=C3C=CC(OCCCN(CCO)CC)=CC3=NC=N2)=C1)NC4=CC=CC(F)=C4 |
| 靶点 | Aurora Kinase |
| 动物实验 | 通过皮下注射100至200μL肿瘤细胞 (在与基质胶50：50混合的1×10 6和1×10 7个细胞之间) 来建立人肿瘤异种移植物。当肿瘤达到确定的可触知大小 (分别为小鼠和大鼠0.2-0.3cm 3和0.5-1cm 3) 时, 将动物随机分成治疗组 (每组n = 8-11) 。 AZD1152在Tris缓冲液 (pH 9) 中制备, 并按照推注注射 (静脉注射或腹腔注射) 或连续48小时输注, 通过sc植入的渗透微型泵 (按顺序植入两个24小时泵) 按照制造商的说明。用卡尺每周测量肿瘤最多三次, 计算肿瘤体积, 并使用每组的几何平均值对时间绘制数据。计算肿瘤体积和肿瘤生长抑制。使用Student’s单尾t检验进行肿瘤体积变化的统计分析 (P值<0.05被认为是统计学上显着的) 。 |
| 细胞实验 | 将细胞暴露于各种浓度的AZD1152 24或48小时。通过3H-胸苷摄取 (在收获前6小时添加同位素) 测量细胞增殖, 并且从剂量 – 反应曲线计算诱导50％生长抑制的浓度 (IC 50) 。通过流式细胞术进行细胞周期分析。通过膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wilkinson RW, et al. AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosis. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15; 13 (12) :3682-8.
[2]. Yang, Jing., et al. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2007 Sep 15; 110 (6) :2034-40. [3]. Zekri A, et al. AZD1152-HQPA induces growth arrest and apoptosis in androgen-dependent prostate cancer cell line (LNCaP) via producing aneugenic micronuclei and polyploidy. Tumour Biol. 2015 Feb; 36 (2) :623-32. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂。