高车前苷
货号：
IH1300
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD04039835 |
| 英文名称 | Homoplantaginin |
| CAS | 17680-84-1 |
| 分子式 | C22H22O11 |
| 分子量 | 462.40 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Light yellow to yellow (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。[1-4] |
| In Vitro | 同型半胱氨酸蛋白酶显示DPPH自由基还原水平的IC50为0.35μg/ mL。在暴露于H2O2的人肝细胞HL-7702细胞中，添加0.1-100μg/ mL的高效尿激酶可显着降低乳酸脱氢酶的渗漏，并增加上清液中的谷胱甘肽，谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶[1]。同型半胱氨酸（0.1,1,10μM）剂量依赖性地降低由棕榈酸（100μM）诱发的toll样受体-4的表达。 Homoplantaginin通过抑制活性氧物种敏感的硫氧还蛋白相互作用蛋白，NLRP3和caspase-1来紧密控制棕榈酸诱导的活性氧物质，以防止核苷酸结合域样受体3（NLRP3）炎性体激活[2]。在人脐静脉内皮细胞上预处理高泛素可显着抑制棕榈酸诱导的TNF-α和IL-6 mRNA表达，以及IKKβ和NF-κBp65磷酸化。 Homoplantaginin显着调节IRS-1的Ser / Thr磷酸化，改善Akt和内皮型一氧化氮合酶的磷酸化，并在胰岛素存在下增加NO产生[3]。 |
| In Vivo | 同型半胱氨酸（25-100mg / kg）显着降低血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶的增加，降低TNF-α和IL-1的水平。同样的处理也会降低硫代巴比妥酸反应物质的含量，提高肝匀浆中GSH，GSH-Px和SOD的含量[1]。同型半胱氨酸被迅速吸收（Tmax = 16.00±8.94min），达到平均Cmax在0.77和1.27nmol / mL之间。绝对口服生物利用度计算仅为0.75％。 |
| SMILES | OC1=C(C2=O)C(OC(C3=CC=C(O)C=C3)=C2)=CC(O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O)O)O[C@@H]4CO)=C1OC |
| 靶点 | TNF-α， IL-6 mRNA |
| 动物实验 | 大鼠：将Homoplantaginin溶于由DMSO，PEG 400，乙醇和生理盐水（2：2：3：3，v / v / v / v）组成的溶液中，浓度为10mg / mL。将大鼠随机分成三组，分别口服（150mg / kg），尾静脉注射（15mg / kg）和腹膜内注射（15mg / kg）。在给药后5,10,20,30,45,60,90,120和180分钟从眶后丛收集血液样品（约0.5mL）到肝素化微管中。通过以10,000rpm离心血液样品分离血浆样品[4]。小鼠：将Homoplantaginin溶解在5％淀粉中。在实验期间，分别以25,50,100mg / kg / d的剂量通过胃插管口服施用同源泛素。注射LPS 8小时后，用乙醚麻醉小鼠，通过下静脉放血收集血液样品。取出肝脏并用福尔马林固定进行组织学分析[1]。 |
| 细胞实验 | 使用MTT测定法测定培养细胞的活力。将人脐静脉内皮细胞暴露于各种浓度的高丙酸激酶（0.1,1,3,10,30,100μM）48小时。随后，将20μLMTT（5mg / mL）加入到每个孔中，在37℃下另外加热4小时。除去上清液，加入DMSO以溶解甲crystals晶体。在540nm处测量光学吸光度[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Qu XJ, et al. Protective effects of Salvia plebeia compound homoplantaginin on hepatocyte injury. Food Chem Toxicol. 2009 Jul;47(7):1710-5.
[2]. He B, et al. Homoplantaginin Inhibits Palmitic Acid-induced Endothelial Cells Inflammation by Suppressing TLR4 and NLRP3 Inflammasome. J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Jan;67(1):93-101. [3]. Wu F, et al. Homoplantaginin modulates insulin sensitivity in endothelial cells by inhibiting inflammation. Biol Pharm Bull. 2012;35(7):1171-7. [4]. Cong Y, et al. Pharmacokinetics of homoplantaginin in rats following intravenous, peritoneal injection and oral administration. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 10;129:405-9. |
| 规格 | 5mg 10mg 20mg |
是一种具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。