Ginsenoside F1 人参皂苷F1
MDL | MFCD06410947 |
别名 | 人参皂苷-F1 |
CAS | 53963-43-2 |
分子式 | C36H62O9 |
分子量 | 638.87 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。[1-2] |
In Vitro | 已经显示人参皂甙F1具有抗癌, 抗衰老和抗氧化作用, 并且已经证明了CYP3A4活性的竞争性抑制和对CYP2D6活性的较弱抑制。在MTT试验中, 最高浓度的人参皂苷F1 (200μM) 的细胞活力为68%[1]。 |
In Vivo | 给ApoE – / – 小鼠喂食高脂肪饮食, 并用人参皂苷F1 (50mg / kg /天) 口服治疗8周。与模型组小鼠相比, 人参皂甙F1处理的小鼠显着减少了病变大小[2]。 |
激酶实验 | 用过表达的BSGT1酶和F1测定糖基化能力。反应混合物含有100μL的0.5mM F1和100μL的2.5mM UDP-葡萄糖和800μL纯化的酶 (终浓度为0.1mg / mL) (pH7.0) 。将混合物在30℃下孵育24小时。此外, 在相同条件下孵育三组对照: (1) 对照1 (C1) 由人参皂苷F1和BSGT1组成; (2) 对照2 (C2) 由具有UDP-葡萄糖的BSGT1组成; (3) 对照3 (C3) 由人参皂甙F1和UDP-葡萄糖组成[1]。 |
SMILES | C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O)C)(C[C@H](O)[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]4([C@@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO)([H])CC4)C |
靶点 | Cytochrome P450 |
动物实验 | 小鼠[2]将6周龄 (17±1 g) 雄性C57BL / 6小鼠和具有C57BL / 6背景的ApoE – / – 小鼠维持在温度控制的设施中 (温度:22±1°C; 湿度) :60%) 在常规笼中具有14小时光照/ 10小时黑暗循环。将40只小鼠随机分成4个实验组 (n = 10 /组) : ( I) C57BL / 6N小鼠, 对照组; (II) ApoE – / – 小鼠组; (III) ApoE – / – 小鼠+人参皂苷F1组; (IV) ApoE – / – 小鼠+普罗布考组。给所有小鼠喂食高脂肪饮食 (HFD, 0.3%胆固醇和20%猪肉脂肪) 8周。将人参皂甙F1 (50mg / kg /天, ig) 和普罗布考 (2g / kg, ig) 溶解在羧甲基纤维素钠 (CMC-Na) 中。每天给小鼠口服给药8周。对照组和模型组每天接受无菌0.5%CMC-Na处理 (ig, 0.1 mL / 10g) [2]。 |
细胞实验 | 将B16BL6细胞在补充有10%胎牛血清和1%青霉素 – 链霉素的Dulbecco改良的Eagles培养基中于37℃在湿润的95%空气/ 5%CO 2气氛中培养。使用MTT转化成甲, 测定人参皂苷F1和代谢物1的细胞活力。将细胞以1×10 5个细胞/孔的密度接种在96孔板中, 培养24小时, 并用各种浓度的1μM至200μM的人参皂苷F1和代谢物1处理5天。最后, 向每个孔中加入10μLMTT (PBS中5mg / mL) 。将细胞在37℃下孵育3小时, 然后加入DMSO (100μL) 以溶解甲crystals晶体。使用ELISA读数器在570nm处测量吸光度, 参比波长为630nm [1]。 |
数据来源文献 | [1]. Wang DD, et al. Rare ginsenoside Ia synthesized from F1 by cloning and overexpression of the UDP-glycosyltransferase gene from Bacillus subtilis: synthesis, characterization, and in vitromelanogenesis inhibition activity in BL6B16 cells. J Ginseng Res. 2018 Jan; 42 (1) :42-49.
[2]. Qin M, et al. Ginsenoside F1 Ameliorates Endothelial Cell Inflammatory Injury and Prevents Atherosclerosis in Mice through A20-Mediated Suppression of NF-kB Signaling. Front Pharmacol. 2017 Dec 22; 8:953 |
备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
规格 | 5mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mg |