格尔德霉素

格尔德霉素

货号:
IG2330

品牌:
Jinpan

格尔德霉素

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产品简介
MDL MFCD00274570
别名 苯醌安莎霉索; NSC-122750
英文名称 Geldanamycin
CAS 30562-34-6
分子式 C29H40N2O9
分子量 560.64
储存条件 -20度
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂,具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。[1-4]
In Vitro 格尔德霉素显著延迟和降低viperin表达,表明IRF3参与RAW264.7细胞中的viperin诱导[1]。 Geldanamycin(GA),苯醌安沙霉素,在培养的原代神经元中保护免受由氧 – 葡萄糖剥夺(OGD)/ zVAD处理诱导的神经元损伤。更重要的是,格尔德霉素以时间和浓度依赖性方式降低RIP1蛋白水平。格尔德霉素也降低了Hsp90蛋白水平,导致RIP1蛋白不稳定,导致格尔德霉素处理后RIP1蛋白水平降低但RIP1 mRNA水平降低[2]。格尔德霉素(GA)被确定为Hsp90的第一个天然产物抑制剂,其结合Hsp90的N-末端ATP酶结构域以抑制其伴侣功能,并且通过凋亡机制显著诱导肿瘤细胞死亡[3]。
SMILES COC(C(C=C1NC(/C(C)=C/C=C/[C@H](OC)[C@@H](OC(N)=O)/C(C)=C/[C@H](C)[C@H]2O)=O)=O)=C(C[C@H](C[C@@H]2OC)C)C1=O
靶点 HSP
数据来源文献 [1]. Tang HB, et al. Viperin inhibits rabies virus replication via reduced cholesterol and sphingomyelin and is regulated upstream by TLR4. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30529
[2]. Chen WW, et al. RIP1 mediates the protection of Geldanamycin on neuronal injury induced by oxygen-glucosedeprivation combined with zVAD in primary cortical neurons. J Neurochem. 2012 Jan;120(1):70-7.
[3]. Lin Z, et al. 17-ABAG, a novel Geldanamycin derivative, inhibits LNCaP-cell proliferation through heat shock protein 90 inhibition. Int J Mol Med. 2015 Aug;36(2):424-32.
[4]. Roe SM, et al. Structural basis for inhibition of the Hsp90 molecular chaperone by the antitumor antibiotics radicicol and geldanamycin. J Med Chem. 1999 Jan 28;42(2):260-6.
规格 2mg 5mg

Geldanamycin是一种HSP90抑制剂。