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Dimethyl fumarate 富马酸二甲酯

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Dimethyl fumarate 富马酸二甲酯

货号：
ID0320

品牌：
Jinpan

Dimethyl fumarate 富马酸二甲酯

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产品简介
EC EINECS 210-849-0
MDL MFCD00064438
别名 (E)-2-丁烯二酸二甲酯; ?延胡索酸二甲酯; ?反丁烯二酸二甲酯; ?富马酸二甲; Dimethyl fumarate
CAS 624-49-7
分子式 C6H8O4
分子量 144.13
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。[1-6]
In Vitro 富马酸二甲酯引起短暂的氧化应激，导致转录因子核因子红细胞2相关因子2的水平和核定位增加，随后神经元细胞中谷胱甘肽合成和再循环的增加[1]。富马酸二甲酯通过减少炎性细胞因子产生（IL-12和IL-6）和MHC II类，CD80和CD86的表达来抑制树突细胞（DC）成熟。富马酸二甲酯通过减少p65核转位和磷酸化损害核因子κB（NF-κB）信号传导。富马酸二甲酯通过抑制NF-κB和ERK1/2-MSK1信号传导来抑制DC的成熟和随后的Th1和Th17细胞分化[2]。富马酸二甲酯抑制TNF-α诱导的大鼠心脏内皮细胞（RHEC）中NF-κB的核进入[3]。富马酸二甲酯，一种免疫调节剂和抗氧化反应的诱导剂，抑制HIV复制和神经毒素释放。富马酸二甲酯减弱CCL2诱导的单核细胞趋化性，表明富马酸二甲酯可以减少活化的单核细胞向炎症介质的CNS募集[4]。
In Vivo 富马酸二甲酯抑制RHEC中NF-κB的核进入并减少体内大鼠缺血和再灌注后的心肌梗塞面积[3]。富马酸二甲酯口服给药可上调Nrf2和Nrf2调节的细胞保护基因的mRNA和蛋白水平，减弱6-OHDA诱导的C57BL/6小鼠的纹状体氧化应激和炎症[5]。
SMILES O=C(OC)/C=C/C(OC)=O
靶点 Keap1-Nrf2
动物实验 在盲法设计中，将大鼠分配到三个实验组中的一个：a）接受DMF组接受10mg/kg体重DMF（溶于DMSO 2％水溶液中），或b）接受仅接受的载体组载体（DMSO 2％在水中;溶解DMF所必需的），或c）到接受载体的阳性对照组加缺血预处理（IPC，已知减少梗塞面积）。该剂量的10mg/kg体重的DMF大致相当于人体内的最大耐受剂量。正如我们在体外实验中可以证实的，DMF是活性化合物，体内实验用DMF进行，但不用MHF进行。分别在缺血前（在使用异氟烷的全身麻醉下）以及缺血前立即静脉注射DMF和载体尾静脉。缺血预处理由缺血5分钟（由左冠状动脉闭塞诱导）诱导，然后再灌注5分钟（通过释放圈套诱导）诱导。成对地进行实验（除了试验实验），即平行的两个实验避免相同的组分配。
数据来源文献 [1]. Albrecht P, et al. Effects of dimethyl fumarate on neuroprotection and immunomodulation. J Neuroinflammation. 2012 Jul 7;9:163
[2]. Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26.
[3]. Meili-Butz S, et al. Dimethyl fumarate, a small molecule drug for psoriasis, inhibits Nuclear Factor-kappaB and reduces myocardial infarct size in rats. Eur J Pharmacol. 2008 May 31;586(1-3):251-8.
[4]. Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15;187(10):5015-25.
[5]. Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson’s disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12;286:131-40
[6]. Li Y, et al. Dimethyl fumarate accelerates wound healing under diabetic condition. J Mol Endocrinol. 2018 Jul 23. pii: JME-18-0102.
规格 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg

是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。

Bisoprolol fumarate；半富马酸比索洛尔

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Bisoprolol fumarate；半富马酸比索洛尔

货号：
IB0850

品牌：
Jinpan

Bisoprolol fumarate；半富马酸比索洛尔

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产品简介
MDL MFCD00792743
EC EINECS 600-557-5
别名 比索洛尔富马酸
英文名称 Bisoprolol fumarate
CAS 104344-23-2
分子式 C22H35NO8
分子量 441.52
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES OC(CNC(C)C)COC1=CC=C(COCCOC(C)C)C=C1.OC(CNC(C)C)COC2=CC=C(COCCOC(C)C)C=C2.OC(/C=C/C(O)=O)=O
靶点 Adrenergic Receptor
规格 50mg 100mg 500mg
Bisoprolol是β1肾上腺素受体阻断剂。

Tenofovir Disoproxil Fumarate；替诺福韦富马酸替诺福韦二吡呋酯

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Tenofovir Disoproxil Fumarate；替诺福韦富马酸替诺福韦二吡呋酯

货号：
IT1400

品牌：
Jinpan

Tenofovir Disoproxil Fumarate；替诺福韦富马酸替诺福韦二吡呋酯

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产品简介
MDL MFCD08141829
EC EINECS 687-766-5
别名 TenofovirDF;GS-1278DisoproxilFumarate
英文名称 Tenofovir Disoproxil Fumarate
CAS 202138-50-9
分子式 C19H30N5O10P.C4H4O4
分子量 635.51
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Tenofovir Disoproxil Fumarate是用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。[1-5]
In Vitro 替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用，在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦（3.0至28.8μM）增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外，替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡，并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25％HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制，并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性，并且对PBMC无毒性[2]。
In Vivo 施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐（20,50,140或300mg/kg）显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐（50,140,300 mg/kg）显著降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐（0.5,1.5或5.0mg/kg /天，po）诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。
SMILES O=C(OC(C)C)OCOP(OCOC(OC(C)C)=O)(CO[C@H](C)CN1C=NC2=C(N)N=CN=C12)=O.O=C(O)/C=C/C(O)=O
靶点 HIV
动物实验 将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄，性别，体重和血清GGT活性分成5个治疗组，每组4只动物：（i）替诺福韦地索普西富马酸盐，每天15.0 mg/kg，（ii）替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg/kg /天，（iii）替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg/kg /天，（iv）替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg/kg /天，和（v）安慰剂对照。每天处理土拨鼠4周，并在停止药物治疗后再观察12周。
数据来源文献 [1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3)

[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018

[3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098

[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.

[5]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692.
规格 50mg 100mg 250mg

Tenofovir Disoproxil Fumarate是核苷酸逆转录酶抑制剂。