Flavopiridol/Alvocidib；夫拉平度
| 别名 | Alvocidib;HMR-1275;L868275;NSC649890HCl |
| 英文名称 | Flavopiridol/Alvocidib |
| CAS | 146426-40-6 |
| 分子式 | C21H20ClNO5 |
| 分子量 | 401.85 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | O=C1C2=C(C=C(C([C@]3([H])[C@H](O)CN(C)CC3)=C2OC(C4=CC=CC=C4Cl)=C1)O)O |
| 靶点 | CDK |
| 规格 | 5mg 25mg 50mg |
盐酸弗拉平度
| EC | EINECS 634-346-4 |
| MDL | MFCD26792554 |
| 别名 | 夫拉平度盐酸盐 |
| 英文名称 | Flavopiridol Hydrochloride |
| CAS | 131740-09-5 |
| 分子式 | C21H20ClNO5·HCl |
| 分子量 | 438.30 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Flavopiridol Hydrochloride 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM[1-3]。 |
| IC50 | IC50：:30 nM (CDK1/Cyc B1)；170 nM (CDK2/Cyc E)；100 nM (CDK4/Cyc D1)[1-3] |
| In Vitro | Flavopiridol（2μM）在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式，通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中，flavopiridol也抑制这些基因的表达，但随后，在flavopiridol存在下，JUNB，GADD45B和EGR1被上调[2]。 |
| 激酶实验 | 简言之，将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC（半胱天冬酶4底物）或含有10mM二硫苏糖醇（DTT）的LETD-AFC（半胱天冬酶8底物）一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性，并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。 |
| SMILES | O=C1C2=C(C=C(C([C@]3([H])[C@H](O)CN(C)CC3)=C2OC(C4=CC=CC=C4Cl)=C1)O)O.[H]Cl |
| 靶点 | CDK12,4,6,7 |
| 细胞实验 | 用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤，并在补充有10％人血清和抗生素的常规生长培养基（RPMI 1640）中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol/chloroquine样品的情况下，在4小时洗涤flavopiridol后，在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件，将细胞与各自的药物一起温育24小时。 |
| 数据来源文献 | [1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273. [2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11. [3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs。