恩替卡韦
货号：
IE1740
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 604-279-5 |
| MDL | MFCD00907887 |
| 别名 | AIDS-098045 |
| 英文名称 | Entecavir |
| CAS | 142217-69-4 |
| 分子式 | C12H15N5O3 |
| 分子量 | 277.28 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Entecavir（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。[1-3] |
| IC50 | EC50: 3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[2] |
| In Vitro | BMS-200475对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中，随后抑制逆转录酶的引发步骤。 BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物（喷昔洛韦，更昔洛韦，lobucavir和阿昔洛韦）或拉米夫定相比，恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。 |
| In Vivo | BMS-200475每日口服治疗，剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重，持续1至3个月，可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒（WHV）病毒血症的水平[3]。 |
| SMILES | O=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2[C@@H]3C([C@H](CO)[C@@H](O)C3)=C |
| 靶点 | HBV |
| 细胞实验 | BMS 200475在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中制备，并用含有2％胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上，并保持在融合状态2至3天，然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在第10天进行[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Innaimo SF, et al. Identification of BMS-200475 as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-9. [2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin. 2005 Nov;21(11):1845-57. [3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2′-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3209-18 |
| 规格 | 10mg 25mg |
是有选择性、有效的HBV抑制剂。
