Elafibranor
货号：
IE1580
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 别名 | GFT-505 |
| 英文名称 | Elafibranor |
| CAS | 923978-27-2 |
| 分子式 | C22H24O4S |
| 分子量 | 384.49 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to light yellow (Liquid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。[1-3] |
| IC50 | PPAR-α:45 nM (EC50); PPAR-δ:175 nM (EC50)[1-3] |
| In Vitro | GFT505正在开发为用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝疾病的双重PPAR-α/ PPAR-δ激动剂。 GFT505具有活性代谢物GFT1007，并且两者对PPAR-α具有有效的激动剂活性，并且在PPAR-δ中具有较小程度的激动剂活性[1]。 |
| In Vivo | GFT505可改善胰岛素敏感性，早期研究表明，它可用于非酒精性脂肪性肝病，正在进行IIb期研究[1]。 Elafibranor耐受性良好，不会导致体重增加或心脏事件，但确实会产生轻微的，可逆的血清肌酐增加。 Elafibranor可改善胰岛素敏感性，葡萄糖稳态和脂质代谢，减少炎症[2]。 GFT505治疗改善糖尿病db / db小鼠的血糖控制和血浆脂质。用GFT505观察到关键的糖异生酶葡萄糖6-磷酸酶（G6Pase），PEPCK和果糖1,6-二磷酸酶1（FBP1）的肝表达的显着剂量依赖性降低。 GFT505不会诱导猴子PPARγ活化激动剂的心脏不良反应[3]。 |
| SMILES | CC(C)(OC1=C(C)C=C(/C=C/C(C2=CC=C(SC)C=C2)=O)C=C1C)C(O)=O |
| 靶点 | PPAR |
| 数据来源文献 | [1]. Liu ZM, et al. Early investigational drugs targeting PPAR-α for the treatment of metabolic disease.Expert Opin Investig Drugs. 2015 May;24(5):611-21.
[2]. Ratziu V, et al. Elafibranor, an Agonist of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-α and -δ, Induces Resolution of Nonalcoholic Steatohepatitis Without Fibrosis Worsening. Gastroenterology. 2016 May;150(5):1147-1159. [3]. Hanf R, et al. The dual peroxisome proliferator-activated receptor alpha/delta agonist GFT505 exerts anti-diabetic effects in db/db mice without peroxisome proliferator-activated receptor gamma-associated adverse cardiac effects.Diab Vasc Dis Res. 2014 No |
| 规格 | 5mg 10mg |
Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂。