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Oritavancin (diphosphate)；奥利万星二磷酸盐

发表于由

Oritavancin (diphosphate)；奥利万星二磷酸盐

货号：
IO0180

品牌：
Jinpan

Oritavancin (diphosphate)；奥利万星二磷酸盐

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产品简介
别名 LY333328diphosphate
CAS 192564-14-0
分子式 C86H103Cl3N10O34P2
分子量 1989.09
纯度 HPLC≥98%
SMILES O[C@@H]1[C@@H](O[C@@](O[C@@H](C)[C@@H]2O)([H])C[C@]2(C)NCC3=CC=C(C4=CC=C(Cl)C=C4)C=C3)[C@@H](O[C@H](CO)[C@H]1O)OC5=C(OC6=CC=C([C@H]([C@H]7NC([C@H](NC)CC(C)C)=O)O)C=C6Cl)C=C([C@](NC([C@@H](NC7=O)CC(N)=O)=O)([H])C(N[C@](C8=O)([H])C9=CC%10=C(O)C=C9)=O)C=C5OC%11=CC=C([C@H]([C@](C(N[C@@](C(O)=O)([H])C%12=C%10C(O)=CC(O)=C%12)=O)([H])N8)O[C@@](O[C@@H](C)[C@@H]%13O)([H])C[C@@]%13(N)C)C=C%11Cl.O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O
靶点 Bacterial
规格 1mg 5mg 10mg

是一种新型糖肽抗生素， 可用于治疗革兰氏阳性菌感染。

Motesanib Diphosphate；二磷酸莫替沙尼

发表于由

Motesanib Diphosphate；二磷酸莫替沙尼

货号：
IM1070

品牌：
Jinpan

Motesanib Diphosphate；二磷酸莫替沙尼

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产品简介
MDL MFCD12407403
别名 AMG-706;AMG-706
英文名称 Motesanib Diphosphate
CAS 857876-30-3
分子式 C22H23N5O.2H3PO4
分子量 569.44
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Motesanib Diphosphate是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对Kit的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多[1-3]。
IC50 VEGFR1:2 nM ; VEGFR2:3 nM ; VEGFR3:6 nM [1-3]
In Vitro Motesanib对人VEGFR家族具有广泛的活性，对EGFR，Src和p38激酶的选择性超过1000倍。 Motesanib显著抑制VEGF诱导的HUVEC细胞增殖，IC50为10 nM，而对bFGF诱导的增殖几乎没有影响，IC50> 3,000 nM。 Motesanib还有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和37 nM，但对EGF诱导的EGFR磷酸化和A431细胞的细胞活力无效[1]。尽管对单独的HUVEC细胞生长几乎没有显示出抗增殖活性，但Motesanib治疗使细胞对分次辐射显著敏感[2]。
In Vivo 莫特塞尼（100mg/kg）以时间依赖性方式显著抑制VEGF诱导的血管通透性。每天两次口服莫特沙尼或每天一次有效地以剂量依赖性方式使用大鼠角膜模型抑制VEGF诱导的血管生成，ED50分别为2.1mg/kg和4.9mg/kg。通过选择性靶向肿瘤细胞中的新血管形成，Motesanib诱导已建立的A431异种移植物的剂量依赖性肿瘤消退[1]。 Motesanib联合放射线在头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性[2]。莫特沙尼治疗还诱导MCF-7，MDA-MB-231或Cal-51异种移植物的肿瘤生长和血管密度的显著剂量依赖性降低，当与多西紫杉醇或他莫昔芬组合时，其可显著增强[3]。
激酶实验 使用均相时间分辨荧光（HTRF）测定法为每种酶建立最佳酶，ATP和底物（胃泌素肽）浓度。使用每种酶的ATP浓度为三分之二Km，对每种酶以10点剂量 – 反应曲线测试Motesanib。大多数测定由与激酶反应缓冲液[20mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2,5mM MnCl 2,100mM NaCl，1.5mM EGTA]混合的酶组成。在每次测定之前加入终浓度为1mM DTT，0.2mM NaVO 4和20μg/ mL BSA。对于所有测定，在HTRF反应之前立即加入5.75mg/mL链霉抗生物素蛋白 – 别藻蓝蛋白和0.1125nM Eu-PT66。将板在室温下孵育30分钟并在Discovery仪器上读数。
SMILES O=C(C1=CC=CN=C1NCC2=CC=NC=C2)NC3=CC(NCC4(C)C)=C4C=C3.O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O
靶点 VEGFR inhibitor;c-Kit
动物实验 将A431细胞在含有10％FBS和青霉素/链霉素/谷氨酰胺的DMEM（低葡萄糖）中培养。通过胰蛋白酶消化收获细胞，洗涤，并在无血清培养基中调节至5×107/mL的浓度。用左侧胁腹中的1×10 7个细胞在0.2mL中攻击动物皮下。此后大约10天，基于初始肿瘤体积测量对小鼠进行随机化，并用载体（Ora-Plus）或Motesanib处理。每周两次和/或在处死当天记录肿瘤体积和体重。用Pro-Max电子数字卡尺测量肿瘤体积，并使用公式长度（mm）×宽度（mm）×高度（mm）计算并以mm 3表示。数据表示为平均值±SE。重复测量ANOVA，然后使用Scheffe事后检验进行多重比较，用于评估观察到的差异的统计学显著性[1]。
细胞实验 用不同浓度的莫特塞尼预孵育细胞2小时，并用50ng/mL VEGF或20ng/mL bFGF再暴露72小时。用DPBS洗涤细胞两次，并将板在-70℃下冷冻24小时。通过添加CyQuant染料评估增殖，并在Victor 1420工作站上读取平板。
数据来源文献 [1]. Polverino A, et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8715-21.
[2]. Kruser TJ, et al. Augmentation of radiation response by motesanib, a multikinase inhibitor that targets vascular endothelial growth factor receptors. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3639-3647.
[3]. Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118
规格 5mg 10mg

Motesanib Diphosphate是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂。

Chloroquine Diphosphate；磷酸氯喹

发表于由

Chloroquine Diphosphate；磷酸氯喹

货号：
IC1420

品牌：
Jinpan

Chloroquine Diphosphate；磷酸氯喹

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产品简介
MDL MFCD00069852
EC EINECS 200-055-2
InChIKey QKICWELGRMTQCR-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C18H26ClN3.2H3O4P/c1-4-22(5-2)12-6-7-14(3)21-17-10-11-20-18-13-15(19)8-9-16(17)18;2*1-5(2,3)4/h8-11,13-14H,4-7,12H2,1-3H3,(H,20,21);2*(H3,1,2,3,4)
PubChem CID 64927
别名 1-十六醇;氯喹二磷酸盐
英文名称 Chloroquine Diphosphate
CAS 50-63-5
分子式 C18H26ClN3·2H3PO4
分子量 515.86
纯度 HPLC≥98%
单位 支
生物活性 Chloroquine diphosphate是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎药。 Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。[1-3]
In Vitro 氯喹（CHQ，20μM）抑制IL-12p70释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞（MoLC）的Th1引发能力。氯喹（CHQ，20μM）增强MoLC中IL-1诱导的IL-23分泌，随后通过引发的CD4 + T细胞增加IL-17A释放[1]。氯喹（25μM）抑制亲本MDA-MB-231细胞中常氧和缺氧中的MMP-9mRNA表达。氯喹对MMP-2，MMP-9和MMP-13 mRNA表达具有细胞，剂量和缺氧依赖性作用[2]。使用IRS-954或氯喹抑制TLR7和TLR9可显著降低体外HuH7细胞的增殖[3]。
In Vivo 氯喹（80 mg/kg，ip）不能阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性MDA-MB-231细胞的生长[2]。使用IRS-954或氯喹的TLR7和TLR9抑制显著抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 DEN/NMOR大鼠模型中的HCC发育也被氯喹显著抑制[3]。
SMILES O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O.CC(NC1=CC=NC2=CC(Cl)=CC=C12)CCCN(CC)CC
靶点 Autophagy;ATM;Toll-like Receptor (TLR)
动物实验 将对照和TLR9 siRNA MDA-MB-231细胞（100μL中的5×10 5个细胞）接种到4周龄免疫缺陷小鼠（无胸腺裸/ nu Foxn1）的乳房脂肪垫中。在肿瘤细胞接种后7天开始治疗。每天用腹膜内（ip）氯喹（80mg/kg）或载体（PBS）处理小鼠。每天监测动物的临床症状。每周进行两次肿瘤测量，并根据公式V =（π/ 6）（d1×d2）3/2计算肿瘤体积，其中d1和d2是垂直肿瘤直径。使肿瘤生长22天，此时处死小鼠并解剖肿瘤用于最终测量。在整个实验中，将动物维持在受控制的无病原体环境条件下（20-21℃，30-60％相对湿度和12小时光照循环）。给小鼠喂食小动物食物颗粒，随意提供无菌水。
细胞实验 将细胞在载体或25或50μM氯喹存在下在具有正常培养基的6孔板中培养，直至接近汇合，之后用无菌磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗并进一步培养指定的时间。在无血清培养基中。在所需的时间点，弃去培养基并在裂解缓冲液中快速收获细胞并通过离心澄清。在还原十二烷基硫酸钠（SDS）样品缓冲液中煮沸上清液后，每道加载等量的蛋白质（100μg），将样品电泳到10或4-20％梯度聚丙烯酰胺SDS凝胶中，然后转移到硝酸纤维素膜上。膜。为了检测TLR9，将印迹在4℃下与抗TLR9抗体一起温育过夜，在含有0.1％（v/v）Tween-20（TBST）的Tris缓冲盐水中1：500稀释。用多克隆兔抗肌动蛋白确认等量加载。用辣根过氧化物酶连接的二抗进行二次检测。使用ECL试剂盒通过化学发光使蛋白质条带可视化。
数据来源文献 [1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.
规格 100mg 10mM*1mL in Water 200mg

磷酸氯喹是 autophagy 和 Toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂，也是一种ATM激活剂，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎药等方向的研究。 据报道，该药物在细胞水平上能有效抑制武汉爆发的疫情新型冠状病毒2019-nCoV的感染。