Diosimin；地奥司明
货号：
ID0640
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00009772 |
| EC | EINECS 208-289-7 |
| 别名 | Venosmine;EINECS208-289-7 |
| 英文名称 | Diosimin |
| CAS | 520-27-4 |
| 分子式 | C28H32O15 |
| 分子量 | 608.54 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是AhR的激动剂。[1-2] |
| In Vitro | 用Diosmin处理导致形成的加合物量的剂量依赖性增加 (在5μMDiosmin时加合物增加高达7倍) 。在5μM时, Diosmin增加7, 12-二甲基苯 (a) 蒽 (DMBA) 的细胞毒性, 将DMBA的IC50从估计的1.2μM转变为400nM。在测试浓度下, Diosmin本身没有细胞毒性。 Diosmin以时间和剂量依赖的方式引起MCF-7细胞中CYPIAI活性的增加。在孵育24小时后, Diosmin引起CYPIAI mRNA的剂量依赖性增加, 导致CYPIAI mRNA积累的长期增加, 其在孵育48小时后达到其峰值[1]。 |
| In Vivo | 与缺血组相比, Diosmin显着降低大鼠视网膜中丙二醛 (MDA) 水平, 增加总超氧化物歧化酶 (T-SOD) , 谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT) 的活性 (P < 0.05) , 并抑制视网膜电图 (ERG) 的a-和b-波幅度的缺血/再灌注 (I / R) 诱导的减少 (P <0.05) 。 I / R损伤后, 整个视网膜, 内核层, 内丛状层和外视网膜层的厚度以及神经节细胞层中的细胞数量明显减少 (P <0.05) , 并且Diosmin显着改善了这些变化。视网膜形态。 Diosmin还可减轻I / R诱导的大鼠视网膜视网膜神经节细胞 (RGCs) 的丢失 (P <0.05) [2]。 |
| SMILES | O=C1C=C(C2=CC=C(OC)C(O)=C2)OC3=CC(O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@H](C)O5)O)O)O)O4)O)O)O)=CC(O)=C13 |
| 靶点 | AhR(Aryl Hydrocarbon Receptor) |
| 动物实验 | 在该研究中使用每只重180至200g的健康雄性Wistar大鼠 (n = 112) 。将动物随机分配到以下4组, 其中包括缺血/再灌注 (I / R) 损伤模型或假性给予Diosmin或载体溶液的假组合的组合：假手术+载体 (SV) 组, 假手术+ Diosmin (SD) 组, 模型+车辆 (MV) 组和模型+ Diosmin (MD) 组。对于胃内给药, 在缺血发作前30分钟, 每千克体重大鼠或相同体积的载体溶液5mL 2％Diosmin在I / R损伤后每天灌胃直至动物被处死。使用过量麻醉, 在I / R损伤后24小时处死每组8只大鼠, 并收集它们的眼球以测定丙二醛 (MDA) 水平和总超氧化物歧化酶 (T-SOD) , 谷胱甘肽过氧化物酶的活性。 (GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT) 。在I / R损伤后7天, 每组6只大鼠记录视网膜电图 (ERG) 。同时, 随机选择每组6只大鼠进行视网膜神经节细胞 (RGCs) 逆行标记, 其余8只大鼠进行组织病理学检查[2]。 |
| 细胞实验 | 将MCF-7细胞以25, 000个细胞/孔接种在24孔板中。 24小时后, 将培养基更换为含有5μMDiosmin的培养基。再过24小时后, 再次用含有5μMDiosmin的培养基更换培养基。 3天后, 通过磺酰罗丹明评估总细胞生长[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ciolino HP, et al. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1; 58 (13) :2754-60.
[2]. Tong N, et al. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct; 28 (5) :459-66. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
Diosmin 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。