Dimethyl fumarate 富马酸二甲酯
货号：
ID0320
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 210-849-0 |
| MDL | MFCD00064438 |
| 别名 | (E)-2-丁烯二酸二甲酯; ?延胡索酸二甲酯; ?反丁烯二酸二甲酯; ?富马酸二甲; Dimethyl fumarate |
| CAS | 624-49-7 |
| 分子式 | C6H8O4 |
| 分子量 | 144.13 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。[1-6] |
| In Vitro | 富马酸二甲酯引起短暂的氧化应激，导致转录因子核因子红细胞2相关因子2的水平和核定位增加，随后神经元细胞中谷胱甘肽合成和再循环的增加[1]。富马酸二甲酯通过减少炎性细胞因子产生（IL-12和IL-6）和MHC II类，CD80和CD86的表达来抑制树突细胞（DC）成熟。富马酸二甲酯通过减少p65核转位和磷酸化损害核因子κB（NF-κB）信号传导。富马酸二甲酯通过抑制NF-κB和ERK1/2-MSK1信号传导来抑制DC的成熟和随后的Th1和Th17细胞分化[2]。富马酸二甲酯抑制TNF-α诱导的大鼠心脏内皮细胞（RHEC）中NF-κB的核进入[3]。富马酸二甲酯，一种免疫调节剂和抗氧化反应的诱导剂，抑制HIV复制和神经毒素释放。富马酸二甲酯减弱CCL2诱导的单核细胞趋化性，表明富马酸二甲酯可以减少活化的单核细胞向炎症介质的CNS募集[4]。 |
| In Vivo | 富马酸二甲酯抑制RHEC中NF-κB的核进入并减少体内大鼠缺血和再灌注后的心肌梗塞面积[3]。富马酸二甲酯口服给药可上调Nrf2和Nrf2调节的细胞保护基因的mRNA和蛋白水平，减弱6-OHDA诱导的C57BL/6小鼠的纹状体氧化应激和炎症[5]。 |
| SMILES | O=C(OC)/C=C/C(OC)=O |
| 靶点 | Keap1-Nrf2 |
| 动物实验 | 在盲法设计中，将大鼠分配到三个实验组中的一个：a）接受DMF组接受10mg/kg体重DMF（溶于DMSO 2％水溶液中），或b）接受仅接受的载体组载体（DMSO 2％在水中;溶解DMF所必需的），或c）到接受载体的阳性对照组加缺血预处理（IPC，已知减少梗塞面积）。该剂量的10mg/kg体重的DMF大致相当于人体内的最大耐受剂量。正如我们在体外实验中可以证实的，DMF是活性化合物，体内实验用DMF进行，但不用MHF进行。分别在缺血前（在使用异氟烷的全身麻醉下）以及缺血前立即静脉注射DMF和载体尾静脉。缺血预处理由缺血5分钟（由左冠状动脉闭塞诱导）诱导，然后再灌注5分钟（通过释放圈套诱导）诱导。成对地进行实验（除了试验实验），即平行的两个实验避免相同的组分配。 |
| 数据来源文献 | [1]. Albrecht P, et al. Effects of dimethyl fumarate on neuroprotection and immunomodulation. J Neuroinflammation. 2012 Jul 7;9:163 [2]. Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26. [3]. Meili-Butz S, et al. Dimethyl fumarate, a small molecule drug for psoriasis, inhibits Nuclear Factor-kappaB and reduces myocardial infarct size in rats. Eur J Pharmacol. 2008 May 31;586(1-3):251-8. [4]. Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15;187(10):5015-25. [5]. Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson’s disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12;286:131-40 [6]. Li Y, et al. Dimethyl fumarate accelerates wound healing under diabetic condition. J Mol Endocrinol. 2018 Jul 23. pii: JME-18-0102. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg |
是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。