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Fluorescein Diacetate 二乙酸荧光素

发表于由

Fluorescein Diacetate 二乙酸荧光素

货号：
IF0160

品牌：
Jinpan

Fluorescein Diacetate 二乙酸荧光素

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产品简介
EC EINECS 209-877-6
MDL MFCD00005062
别名 FDA; 荧光素二乙酸酯; ?荧光素双醋酸酯
CAS 596-09-8
分子式 C24H16O7
分子量 416.38
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Fluorescein diacetate 是一种细胞渗透性的酯酶底物。Fluorescein diacetate 可作为人谷胱甘肽硫转移酶 Pi (hGSTP1-1) 的荧光底物。[1-2]
In Vitro 荧光素二乙酸酯 (FDA) 是绿色荧光染料荧光素的乙酰化衍生物[1]。荧光素二乙酸酯 (FDA) 是一种用于活体染色的荧光探针, 它是由人类Pi-类谷胱甘肽S-转移酶 (hGSTP1) 的酯水解活性在各种细胞溶质GST中选择性地激活的。在外源过表达hGSTP1的MCF7细胞中观察到对GST抑制剂敏感的荧光素二乙酸酯的荧光活化, 但在过表达hGSTA1或hGSTM1的细胞中未观察到。荧光素二乙酸酯可用作hGSTP1-1的荧光底物。为了研究荧光激活是否是由于hGSTP1活性, 荧光素二乙酸酯在体外与重组hGSTP1-1和GSH一起孵育。在hGSTP1-1和GSH的存在下观察到显着的荧光激活, 而在没有它们的情况下或当酶被热灭活时仅观察到轻微的激活。这表明荧光素二乙酸酯的荧光活化取决于hGSTP1-1活性。根据荧光增加速率和hGSTP1-1浓度之间的线性关系, 酶对1μM荧光素二乙酸酯的比活性测定为79±15nmol / min / mg蛋白质。荧光素二乙酸酯可用作荧光底物, 用于在体外评估GSTP1-1的抑制剂。对于二乙酸荧光素作为底物, Ethacrynic acid (EA) 和NBDHEX均以浓度依赖性方式抑制hGSTP1-1依赖性荧光增加, IC50分别为3.3±0.5μM和0.61±0.04μM[2]。
SMILES O=C1OC2(C3=C(OC4=C2C=CC(OC(C)=O)=C4)C=C(OC(C)=O)C=C3)C5=C1C=CC=C5
细胞实验 在实验之前, 将MCF7细胞 (2-3×105) 接种在35-mm玻璃底皿中。在成像之前, 用1mL PBS洗涤细胞, 然后在含有1μM二乙酸荧光素 (0.1％DMSO作为共溶剂) 的1mL Hanks’平衡盐溶液 (HBSS (+) 无酚红) 中在37°温育5分钟。 C。用1mL PBS洗涤细胞两次, 并在成像前加入1mL HBSS。荧光素和DsRed-Express2的荧光图像在FITC通道 (473nm激发) 和DsRed通道 (激发559nm) 中获得。获得的16位图像被分析[2]。
数据来源文献 [1]. Boyd V, et al. Limitations in the Use of Fluorescein Diacetate/Propidium Iodide (FDA/PI) and Cell PermeableNucleic Acid Stains for Viability Measurements of Isolated Islets of Langerhans. Curr Trends Biotechnol Pharm. 2008 Mar; 2 (2) :66-84.

[2]. Fujikawa Y, et al. Fluorescein diacetate (FDA) and its analogue as substrates for Pi-class glutathione S-transferase (GSTP1) and their biological application. Talanta. 2018 Mar 1; 179:845-852.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 1g 10mM*1mL (in DMSO)

是一种细胞渗透性的酯酶底物。

Ethynodiol diacetate

发表于由

Ethynodiol diacetateCAS号： 297-76-7分子式： C24H32O4分子量： 384.51描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

产品描述
描述

Ethynodiol diacetate是第一批合成的避孕药用孕激素之一。去甲二氢愈创木酸(NDGA) (< 1.5 μM)在150 μg/mL ethynodiol diacetate处理的人淋巴细胞中可以降低姐妹染色单体的交换率(SCEs)。在S9混合物存在的情况下NDGA处理会减轻ethynodiol diacetate 引起的遗传毒性损伤，这可能是通过对细胞色素P450s的抑制实现的而P450s会阻止ethynodiol diacetate的代谢活化，也可能是由于 NDGA具有清除自由基的功能。在S9混合物存在的情况下， Ethynodiol diacetate (150 μg/mL)会增加人淋巴细胞中姐妹染色单体的交换率(SCEs)和染色体畸变(CAs)频率并能 抑制淋巴细胞增殖。
纯度
>98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
双醋炔诺醇；Ethynodiol acetate
外观
白色粉末
可溶性/溶解性
DMSO ：71 mg/mL (184.7 mM)
Water ：71 mg/mL (184.7 mM)
生物活性
靶点
Progesterone receptor
In vitro(体外研究)
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) ( Ethynodiol diacetate (150 μg/mL) increases sister chromatid exchanges (SCEs) and chromosomal aberrations (CAs) frequencies and inhibits lymphocyte proliferation in the presence of S9 mix in human lymphocyte.
In vivo(体内研究)
Ethynodiol diacetate (6 mg/kg b.w. daily) significantly increases the amounts of excreted 3alpha-hydroxy-5alpha-pregnan-20-one and A-homo-3-oxa-5alpha-pregnane-4,20-dione in urine in female rats. Significant increase in the weights of pituitary, liver and kidneys are noted in rats treated with ethynodiol diacetate (6 mg/kg b.w. daily). Norgestrel (75 μg/day) and ethynodiol diacetate (150 μg/day), co-administered with ethinyl estradiol (7.5 μg/day), lowers the plasma concentrations of HDL cholesterol in cynomolgus monkeys.

分子结构图

Ethynodiol diacetate