Cyclopamine 环巴胺
货号：
IC0640
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD01735266 |
| 别名 | Alkaloidv |
| CAS | 4449-51-8 |
| 分子式 | C27H41NO2 |
| 分子量 | 411.62 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂, 在细胞实验中的 IC50 为 46 nM[1]。 |
| IC50 | IC50: 46 nM (Hedgehog, in Hh cell assay) [1] |
| In Vitro | 用小分子Hh抑制剂如HhAntag和天然产物Cyclopamine (均与Smo结合) 治疗可诱导成神经管细胞瘤基因小鼠模型的肿瘤缓解[1]。环巴胺是一种Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂。环巴胺抑制细胞生长。环巴胺 (3μM) 抑制Hh通路活性和消化道肿瘤细胞系的生长与PTCHmRNA的表达相关[2]。 Cyclopamine是一种甾体生物碱, 通过与Smo的直接相互作用抑制Hh信号传导[3]。 |
| In Vivo | 环巴胺导致异种移植肿瘤持续消退。环巴胺治疗动物的肿瘤完全消退12天[2]。环巴胺 (1.2 mg) 治疗在移植入裸鼠后阻断人胰腺癌细胞的肿瘤形成[3]。 |
| SMILES | CC1=C2[C@@]([C@@]3([H])[C@]([C@@]4(C(C[C@@H](O)CC4)=CC3)C)([H])C2)([H])CC[C@@]15[C@@H]([C@@]6([H])[C@](C[C@H](C)CN6)([H])O5)C |
| 靶点 | Hedgehog/Smoothened |
| 动物实验 | 小鼠[3]将总共0.1mL Hanks’平衡盐溶液和含有2×106个细胞的基质胶 (1：1) 皮下注射到CD-1裸鼠中。使肿瘤生长4天至最小体积125mm 3; 对所有受试者同时开始治疗。每天皮下注射小鼠皮下注射载体 (三油酸甘油酯：乙醇4：1v / v) 或环巴胺悬浮液 (每小鼠1.2mg三油酸甘油酯：乙醇4：1v / v) , 持续7天。在治疗期结束时, 从小鼠切下肿瘤, 称重, 然后在4℃下用4％多聚甲醛固定3小时, 包埋在石蜡中并切片 (6μm) 。使用重组Tdt通过TUNEL鉴定凋亡细胞。然后将切片用曙红复染。从随机选择对应于两个对照和两个环巴胺处理的肿瘤的外部, 中间和内部的区域的8×20-放大的视野。我们手动计算了TUNEL阳性细胞核的数量。进行苏木精/伊红染色。 |
| 细胞实验 | 将细胞在96孔板中一式三份培养在测定培养基中, 在0h以正文中指出的浓度加入5E1单克隆抗体, ShhNp和/或环巴胺 (3μM) 。使用CellTiter96比色测定, 通过在490nm (OD490) 在2天和4天的光密度测量来确定活细胞质量。相对生长计算为OD (第4天) -OD (第2天) / OD (第2天) [2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Peukert S, et al. Identification and structure-activity relationships of ortho-biphenyl carboxamides as potent Smoothened antagonists inhibiting the Hedgehog signaling pathway. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19 (2) , 328-331.
[2]. Berman DM, et al. Widespread requirement for Hedgehog ligand stimulation in growth of digestive tract tumours. Nature, 2003, 425 (6960) , 846-851. [3]. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature, 2003, 425 (6960) , 851-856. [4]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer’s disease. J Genet Genomics. 2018 May 20; 45 (5) :237-246 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg |
是一种特异性Hedgehog信号通路拮抗剂