去氢钩藤碱 标准品
| MDL | MFCD00144292 |
| 别名 | (±)-corynoxeine;去氢钩藤碱; |
| 英文名称 | Corynoxeine |
| CAS | 630-94-4 |
| 分子式 | C22H26N2O4 |
| 分子量 | 382.45 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观（性状） | Off-white Powder |
| 单位 | 支 |
| SMILES | O=C(NC1=C2C=CC=C1)[C@]32[C@@](C[C@H](/C(C(OC)=O)=COC)[C@@H](C=C)C4)([H])N4CC3 |
| 规格 | 20mg |
去氢钩藤碱
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00144292 |
| 别名 | 柯诺辛因碱 |
| 英文名称 | Corynoxeine |
| CAS | 630-94-4 |
| 分子式 | C22H26N2O4 |
| 分子量 | 382.45 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。[1] |
| In Vitro | Corynoxeine能够通过下调PDGF-BB诱导的ERK1 / 2激活来抑制PDGF-BB刺激的VSMC增殖。用Corynoxeine预孵育VSMC显着抑制PDGF-BB诱导的细胞外信号调节激酶1/2（ERK1 / 2）激活，而Corynoxeine对丝裂原活化蛋白激酶（MAPK / ERK）激活激酶1和2（MEK1 / 2），Akt或磷脂酶C（PLC）γ1活化或PDGF受体β（PDGF-Rβ）磷酸化。在抑制VSMC增殖和DNA合成的相同浓度范围内，Corynoxeine抑制PDGF-BB诱导的ERK1 / 2活化。 Corynoxeine响应PDGF-BB抑制VSMC数量，50％抑制浓度（IC50）为13.7μM。 Corynoxeine响应PDGF-BB（24小时）抑制DNA合成，IC50为9.2μM。用Corynoxeine（5-50μM）预处理VSMC 24小时导致细胞数量显着减少而没有任何细胞毒性;在5,20和50μM时，抑制百分比分别为25.0±12.5,63.0±27.5和88.0±12.5％。 Corynoxeine还以浓度依赖性方式显着抑制50ng / mL PDGF-BB诱导的VSMCs DNA合成，没有任何细胞毒性;在浓度分别为5,20和50μM时，抑制率分别为32.8±11.0,51.8±8.0和76.9±7.4％[1]。 |
| SMILES | O=C(NC1=C2C=CC=C1)[C@]32[C@@](C[C@H](/C(C(OC)=O)=COC)[C@@H](C=C)C4)([H])N4CC3 |
| 靶点 | ERK |
| 细胞实验 | 测量细胞增殖和DNA合成。对于细胞计数，将VSMC以5-6×10 4个细胞/ mL接种在12孔培养板中，并在含有10％FBS的DMEM中于37℃培养24小时。在这些条件下，细胞达到70％汇合。然后用含有Corynoxeine（5-50μM）的无血清培养基替换培养基。用50ng / mL PDGF-BB刺激细胞，然后用胰蛋白酶-EDTA进行胰蛋白酶消化，并在显微镜下使用血细胞计数器计数。对于[3H] – 胸苷掺入实验，将VSMC以24细胞/孔接种于24孔培养板中，然后在DMEM中培养3-4天，并向细胞中加入2μCi/ mL [3H] – 胸苷。介质。 4小时后，通过抽吸培养基并使培养物在含有10％三氯乙酸和乙醇/乙醚（1：1，v / v）的PBS上连续洗涤，终止反应。将不溶于酸的[3H] – 胸苷萃取到250μL的0.5M NaOH /孔中;然后将该溶液与3ml闪烁混合物混合并使用液体闪烁计数器[1]定量。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kim TJ, et al. Corynoxeine isolated from the hook of Uncaria rhynchophylla inhibits rat aortic vascular smooth muscle cell proliferation through the blocking of extracellular signal regulated kinase 1/2 phosphorylation. Biol Pharm Bull. 2008 Nov;31(11):2073-8 |
| 规格 | 5mg 10mg 20mg |
是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。