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酪氨酸激酶 II（CK2） #P6010L 50,000 units-NEB酶试剂 New England Biolabs

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产品资料 – 糖生物学与蛋白质工具 – 蛋白激酶

酪氨酸激酶 II（CK2）                              收藏

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#P6010L
50,000 units
8,249.00
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#P6010S
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5´ -三磷酸腺苷（ATP）

概述

可逆性地在蛋白质上添加磷酸基对真核细胞信号转导起着重要作用，蛋白磷酸化和去磷酸化参与调节细胞活动的各个方面。随着已知蛋白激酶数量飞速增长，确定细胞中哪种蛋白激酶与哪种底物相互作用就变得更具挑战性。通过对比磷酸化位点的氨基酸序列与已知底物序列来找到的共有磷酸化位点序列已被证实是一种有效方法，这些序列有助于预测潜在的蛋白质底物中特定蛋白激酶磷酸化位点。
 
由于决定蛋白激酶特异性涉及复杂的三维结构，这些较短的氨基酸序列只描述了磷酸基接受位点周围的一级结构，因此把问题简单化了（见综述 1），没有考虑到二级及三级结构，也没有考虑到其它多肽链或者同链中位置稍远处的因素，此外，在特定序列中并不是所有残基对于激酶的识别及磷酸化具有同等影响，因此，使用这些序列时应该慎重。
 
另一方面，这些共有序列已经被证实是识别的关键序列，简单化了的序列使得它们在研究蛋白激酶与其底物中更有用。基于共有序列合成的寡肽，除了能预测磷酸化位点以外，往往还是蛋白激酶活性测定的理想底物。
 
下表列出了 NEB 提供的蛋白激酶特异性序列，磷酸基接受位点用红色标出，可以进行功能替换的氨基酸用斜杠（/）标出，对识别贡献不大的氨基酸用“X”表示。
酪氨酸激酶 II（CK2） #P6010L 50,000 units

 

CK-636

发表于由

CK-636

货号：
IC3650

品牌：
Jinpan

CK-636

暂无详情
产品简介
MDL MFCD03036245
EC EINECS 200-256-5
别名 CK-0944636
英文名称 CK-636
CAS 442632-72-6
分子式 C16H16N2OS
分子量 284.38
储存条件 2~8度
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂，能抑制肌动蛋白的聚合，对人，裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM，24 μM和32 μM[1]。
In Vitro CK-636在Arp2和Arp3之间结合，在那里它似乎阻止Arp2和Arp3进入其活性构象。 CK-636插入Arp3的疏水核心并改变其构象。 CK-636可防止肌动蛋白聚合和李斯特菌在感染的SKOV3细胞中形成肌动蛋白丝彗尾（IC50 =22μM）[1]。CK-636处理的T细胞在前缘显示出细长的形态，具有尖锐的伪足，而CK-636处理的T细胞的宽度比DMSO处理的T细胞的宽度小约30％[2]。
SMILES O=C(C1=CC=CS1)NCCC2=C(C)NC3=C2C=CC=C3
靶点 Arp2/3 Complex;Actin
数据来源文献 [1]. Nolen BJ, et al. Characterization of two classes of small molecule inhibitors of Arp2/3 complex. Nature. 2009 Aug 20;460(7258):1031-4.
[2]. Kwon KW, et al. Migration of T cells on surfaces containing complex nanotopography. PLoS One. 2013 Sep 12;8(9):e73960
规格 5mg 10mg

CK-636 是一种Arp2/3复合抑制剂。

Silmitasertib

发表于由

Silmitasertib

货号：
IS2490

品牌：
Jinpan

Silmitasertib

暂无详情
产品简介
有效期 2年
描述 是一种有效、高度选择性的 CK2 抑制剂。
MDL MFCD13184796
别名 CX-4945
CAS 1009820-21-6
分子式 C19H12ClN3O2
分子量 349.77
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。[1]
In Vitro CX-4945是CK2特异的抑制剂，它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%，这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM，但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛，其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应，但是与CK2α’催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路，而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少，而p21和p27整体水平则会升高，同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生，其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理，能阻断p53和pVHL下调，降低HIF-1α的转录活性[1]。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性，其IC50是0.1 μM [2]。
In Vivo 在BT-474模型中，一天两次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945，具有强效的抗癌活性，TGI分别为88% 和97%，每组实验动物9只中有2只其肿瘤的体积大小比初期的要减少50%。在BxPC-3模型中，一天两次用75 mg/kg的CX-4945处理，TGI为93%，在治疗期结束时，有3只动物没发现还有残留的肿瘤[1]。在PC3异种移植的模型中，用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945处理，能抑制肿瘤生长，TGI分别为19%, 40%和86%[2]
激酶实验 将10 μL稀释缓冲液(ADB; 20 mM MOPS, pH 7.2, 25 mM β-磷酸甘油, 5 mM EGTA, 1 mM原钒酸钠和 1 mM 二硫苏糖醇)，10 μL多肽底物(RRRDDDSDDD, 溶于ADB，浓度1mM)和10 μL重组的人源CK2(ααββ-全酶, 25 ng溶于ADB)混合，加入10 μL CX-4945。加入10μLATP溶液(90% 75 mM MgCl 2, 75 μM ATP (终浓度15 μM)溶于ADB; 10% [γ-33P]ATP (储存1 mCi/100 μL; 3000 Ci/mM起始反应，30 ℃反应10分钟。用100 μL的0.75%的磷酸终止反应，然后转移到磷酸纤维素滤板上过滤。每个孔用0.75%磷酸洗5次，真空抽干5分钟，再每孔加入15 μL闪烁液，然后用Wallac荧光计数器检测残留的放射性。通过对0.0001 μM 到1 μM的8个浓度的CX-4945实验结果的检测，计算出IC50。[2]
SMILES O=C(C1=CC=C2C(N=C(NC3=CC=CC(Cl)=C3)C4=C2C=NC=C4)=C1)O
靶点 Casein Kinase
动物实验 在用药处理前，在合适的培养基中按每孔3000个细胞的浓度接种细胞培养24小时，然后用不同浓度的CX-4945处理细胞。接种悬浮细胞并处理相同的天数。接着孵育4天，加入Alamar Blue (20 μL, 体积比每孔10%)，然后于37℃孵育4-5小时。检测荧光，激发光为530-560 nm，放射光为590 nm。[1]
细胞实验 Animal Models: 注射了BxPC-3 或BT-474细胞的免疫缺陷的雌鼠; Dosages: 25或75 mg/kg; Administration: 每日两次口服[1]
数据来源文献 [1] Siddiqui-Jain A, et al. Cancer Res, 2010, 70(24), 10288-10298.
[2] Pierre F, et al. J Med Chem, 2011, 54(2), 635-654.
[3] Siddiqui-Jain A, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 994-1005.
[4] Bliesath J, et al. Cancer Lett, 2012, 322(1), 113-118.
规格 1mg 2mg

Ginsenoside C-K 人参皂苷CK

发表于由

Ginsenoside C-K 人参皂苷CK

货号：
IG0160

品牌：
Jinpan

Ginsenoside C-K 人参皂苷CK

暂无详情
产品简介
MDL MFCD07772261
别名 Compound K; X1141
CAS 39262-14-1
分子式 C36H62O8
分子量 622.87
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中，Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性，IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。[1-4]
In Vitro 人参皂甙CK，一种G-Rb1的细菌代谢产物，主要通过减少诱导型一氧化氮合酶（iNOS），环氧合酶（COX）-2和促炎细胞因子而表现出抗炎作用。人参皂苷CK通过下调LPS处理的小鼠腹腔巨噬细胞中IRAK-1，MAPK，IKK-α和NF-κB的活性来抑制促炎细胞因子的表达。人参皂甙CK还通过抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中的NF-κB信号传导来抑制iNOS和COX-2的表达。在酵母多糖处理的骨髓来源的巨噬细胞（BMDM）和RAW264.7细胞中，人参皂甙CK通过负调节促炎细胞因子的分泌，MAPK的活化和ROS的产生来抑制炎症反应。此外，在LPS刺激的小胶质细胞中观察到人参皂苷CK的抗炎活性。人参皂甙CK通过控制ROS的产生和MAPKs，NF-κB和AP-1的活性来阻止炎症反应[1]。人参皂甙CK是胃肠道中人参皂甙的主要代谢产物，以PXR依赖性方式抑制NF-κB信号传导。显示人参皂甙CK通过抑制NF-κB活化促进葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的结肠炎的恢复。人参皂甙CK显著降低TNF-α诱导的IL-1β和iNOS mRNA水平的上调，并恢复LS174T细胞中PXR和CYP3A4的mRNA水平[2]。人参皂甙CK是20（S） – 原人参二醇衍生物的肠道代谢产物之一，对人肝微粒体中CYP2C9的活性具有抑制作用，IC50值为32.0±3.6μM，对人肝脏中CYP2A6活性的抑制作用较弱IC50值为63.6±4.2μM的微粒体，对人肝微粒体中CYP2D6活性的抑制作用更弱，IC50值超过100μM[4]。
In Vivo 在注射乳剂后第3天开始，胶原诱导的关节炎（CIA）小鼠的重量缓慢增加并且显著小于正常DBA/1小鼠的重量。在注射乳剂后，人参皂甙CK（28,56和112mg/kg）小鼠的体重恢复d 32。与CIA小鼠相比，人参皂甙CK（56和112mg/kg）和甲氨蝶呤（MTX）处理的（2mg/kg）小鼠在d 50时显示出显著增加的体重。在免疫后第24天开始出现后爪肿胀。从第28天开始治疗CIA小鼠至第50天。从第24天开始每4天测量一次关节炎评分。人参皂苷CK（56和112mg/kg）在第51天显著降低小鼠的关节炎评分[3]。
SMILES C[C@@]([C@@]12C)(CC[C@@]3([H])C4(C)C)[C@@](C[C@@H](O)[C@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO)([H])CC2)([H])[C@]3(CC[C@@H]4O)C
靶点 COX;iNOS
动物实验 小鼠[3]使用无特定病原体的DBA/1小鼠（雄性，18±2g）。 DBA/1小鼠皮内注射两次，其中0.1mL该乳剂（含有100mg鸡II型胶原（CII）/小鼠）位于尾巴的背部和尾部。第一次免疫的日期定义为d 0，并且在第21天将加强注射施用于背部。在关节炎发作后，将动物随机分成5组，每个实验组由10只小鼠组成。 CIA小鼠每天一次胃内施用人参皂苷CK（28,56或112mg/kg）或免疫后第28天至第51天每3天一次MTX（2mg/kg）。正常和CIA小鼠同时给予等体积的载体（CMC-Na）[3]。
数据来源文献 [1]. Kim JH, et al. Role of ginsenosides, the main active components of Panax ginseng, in inflammatory responsesand diseases. J Ginseng Res. 2017 Oct;41(4):435-443.

[2]. Zhang J, et al. Ginsenosides Regulate PXR/NF-κB Signaling and Attenuate Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis. Drug Metab Dispos. 2015 Aug;43(8):1181-9.

[3]. Liu KK, et al. Ginsenoside compound K suppresses the abnormal activation of T lymphocytes in mice with collagen-induced arthritis. Acta Pharmacol Sin. 2014 May;35(5):599-612.

[4]. Liu Y, et al. Ginsenoside metabolites, rather than naturally occurring ginsenosides, lead to inhibition of human cytochrome P450 enzymes. Toxicol Sci. 2006 Jun;91(2):356-64
规格 5mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mg

通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。

Merck Millipore聚碳酸酯膜过滤膜0.1um孔径13mm直径VCTP01300

发表于由

【简单介绍】

Merck Millipore聚碳酸酯膜过滤膜0.1um孔径13mm直径VCTP01300,Isopore表面滤膜是在聚碳酸酯表面径迹蚀刻而成，推荐用于所有需要在滤膜表面观察样品的分析。Isopore表面滤膜具有*的适用性，通过光学或电子显微镜技术对空气中的污染物及其它颗粒进行观察分析。Isopore表面滤膜由聚碳酸酯膜组成，具有光滑的，像玻璃一样的表面，可以进行清晰的样品观察。

【详细说明】

Merck Millipore聚碳酸酯膜过滤膜0.1um孔径13mm直径VCTP01300

Merck Millipore聚碳酸酯膜过滤膜0.1um孔径13mm直径VCTP01300,Isopore表面滤膜是在聚碳酸酯表面径迹蚀刻而成，推荐用于所有需要在滤膜表面观察样品的分析。Isopore表面滤膜具有*的适用性，通过光学或电子显微镜技术对空气中的污染物及其它颗粒进行观察分析。Isopore表面滤膜由聚碳酸酯膜组成，具有光滑的，像玻璃一样的表面，可以进行清晰的样品观察。该表面滤膜*的生产工艺保证了精确均一的孔径，可进行精确的依据孔径的分离。Isopore表面滤膜不会污染，具有很低的背景干扰。在绝大多数透射显微镜应用中无需进行清洗。因为焦油和灰份重量低且稳定，所以通常不需要重量配对滤膜。Isopore表面滤膜是不吸湿的，可以很快干燥，缩短样品分析时间。

技术指标：

颜色：白色或黑色

表面：光面

可湿性：亲水

厚度：7-22um

成孔率：5-20%

灭菌方法：高温高压灭菌（121℃，1 bar）、EO或γ射线

使用温度：140℃zui大

胰岛素吸收率：3ug/cm平方

重量溶出物：<1.0%

详细说明

应用 过滤膜代码* 颜色

孔径

（um）

泡点

（bar）

水的流速

（mL/min/cm2）

空气流速

（L/min/cm2）
趋药性分析，生物分析，细胞学，空气监测

VMTP

VCTP

白色

白色

0.05

0.1

7.1

7.1

–

0.5

0.35

1.5
趋药性分析，生物分析，细胞学，空气监测，SEM分析，无菌试验 GTTP 白色 0.2 3.5 6 1
落射荧光显微术，颗粒监测，空气监测 GTBP 黑色 0.2 3 16 3
可吸收的有机卤化物（AOX）分析，空气监测，颗粒监测 HTTP 白色 0.4 2 18 10
落射荧光显微术，颗粒监测，空气监测 HTBP 黑色 0.4 2 30 7.5
反射光显微技术，SEM分析，重量分析，空气监测 DTTP 白色 0.6 1.5 25 10
反射光显微术，SEM分析，重量分析，空气监测，石棉监测 ATTP 白色 0.8 1.2 40 20
趋药性分析，生物分析，细胞学，空气监测

RTTP

TTTP

TSTP

白色

白色

白色

1.2

2

3

1

0.28

0.05

110

350

1500

20

22

50
寄生虫学，趋药性分析，生物分析，细胞学，空气监测 TMTP 白色 5 – 2000 50
趋药性分析，生物分析，细胞学，空气监测

TETP

TCTP

TKTP

白色

白色

白色

8

10

12

–

–

–

250

250

250

60

69

127

*对应目录编号的前4位

订购信息：

订购信息

孔径，um      滤膜直径，mm    数量/包装     目录编号

白色过滤膜

0.1          13              100pk        VCTP 013 00

             25              100pk        VCTP 025 00  

             47              100pk        VCTP 047 00

             142             50pk         VCTP 142 50

人参皂苷CK 标准品

发表于由

人参皂苷CK 标准品

货号：
SC8430

品牌：
Jinpan

人参皂苷CK 标准品

暂无详情
产品简介
MDL MFCD07772261
别名 S-人参皂苷CK
英文名称 Compound K
CAS 39262-14-1
分子式 C36H62O8
分子量 622.87
储存条件 2-8度
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Off-white Powder
单位 瓶
SMILES C[C@@]([C@@]12C)(CC[C@@]3([H])C4(C)C)[C@@](C[C@@H](O)[C@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO)([H])CC2)([H])[C@]3(CC[C@@H]4O)C
规格 20mg