Chloroquine Diphosphate；磷酸氯喹
货号：
IC1420
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00069852 |
| EC | EINECS 200-055-2 |
| InChIKey | QKICWELGRMTQCR-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C18H26ClN3.2H3O4P/c1-4-22(5-2)12-6-7-14(3)21-17-10-11-20-18-13-15(19)8-9-16(17)18;2*1-5(2,3)4/h8-11,13-14H,4-7,12H2,1-3H3,(H,20,21);2*(H3,1,2,3,4) |
| PubChem CID | 64927 |
| 别名 | 1-十六醇;氯喹二磷酸盐 |
| 英文名称 | Chloroquine Diphosphate |
| CAS | 50-63-5 |
| 分子式 | C18H26ClN3·2H3PO4 |
| 分子量 | 515.86 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Chloroquine diphosphate是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎药。 Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。[1-3] |
| In Vitro | 氯喹（CHQ，20μM）抑制IL-12p70释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞（MoLC）的Th1引发能力。氯喹（CHQ，20μM）增强MoLC中IL-1诱导的IL-23分泌，随后通过引发的CD4 + T细胞增加IL-17A释放[1]。氯喹（25μM）抑制亲本MDA-MB-231细胞中常氧和缺氧中的MMP-9mRNA表达。氯喹对MMP-2，MMP-9和MMP-13 mRNA表达具有细胞，剂量和缺氧依赖性作用[2]。使用IRS-954或氯喹抑制TLR7和TLR9可显著降低体外HuH7细胞的增殖[3]。 |
| In Vivo | 氯喹（80 mg/kg，ip）不能阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性MDA-MB-231细胞的生长[2]。使用IRS-954或氯喹的TLR7和TLR9抑制显著抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 DEN/NMOR大鼠模型中的HCC发育也被氯喹显著抑制[3]。 |
| SMILES | O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O.CC(NC1=CC=NC2=CC(Cl)=CC=C12)CCCN(CC)CC |
| 靶点 | Autophagy;ATM;Toll-like Receptor (TLR) |
| 动物实验 | 将对照和TLR9 siRNA MDA-MB-231细胞（100μL中的5×10 5个细胞）接种到4周龄免疫缺陷小鼠（无胸腺裸/ nu Foxn1）的乳房脂肪垫中。在肿瘤细胞接种后7天开始治疗。每天用腹膜内（ip）氯喹（80mg/kg）或载体（PBS）处理小鼠。每天监测动物的临床症状。每周进行两次肿瘤测量，并根据公式V =（π/ 6）（d1×d2）3/2计算肿瘤体积，其中d1和d2是垂直肿瘤直径。使肿瘤生长22天，此时处死小鼠并解剖肿瘤用于最终测量。在整个实验中，将动物维持在受控制的无病原体环境条件下（20-21℃，30-60％相对湿度和12小时光照循环）。给小鼠喂食小动物食物颗粒，随意提供无菌水。 |
| 细胞实验 | 将细胞在载体或25或50μM氯喹存在下在具有正常培养基的6孔板中培养，直至接近汇合，之后用无菌磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗并进一步培养指定的时间。在无血清培养基中。在所需的时间点，弃去培养基并在裂解缓冲液中快速收获细胞并通过离心澄清。在还原十二烷基硫酸钠（SDS）样品缓冲液中煮沸上清液后，每道加载等量的蛋白质（100μg），将样品电泳到10或4-20％梯度聚丙烯酰胺SDS凝胶中，然后转移到硝酸纤维素膜上。膜。为了检测TLR9，将印迹在4℃下与抗TLR9抗体一起温育过夜，在含有0.1％（v/v）Tween-20（TBST）的Tris缓冲盐水中1：500稀释。用多克隆兔抗肌动蛋白确认等量加载。用辣根过氧化物酶连接的二抗进行二次检测。使用ECL试剂盒通过化学发光使蛋白质条带可视化。 |
| 数据来源文献 | [1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.
[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672. [3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL in Water 200mg |
磷酸氯喹是 autophagy 和 Toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂，也是一种ATM激活剂，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎药等方向的研究。 据报道，该药物在细胞水平上能有效抑制武汉爆发的疫情新型冠状病毒2019-nCoV的感染。