布帕伐琨
货号：
IB2560
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种羟基萘醌类抗原虫化合物。 |
| EC | EINECS 618-162-1 |
| MDL | MFCD01712789 |
| 别名 | BW-720C；单晶冰糖 |
| 英文名称 | Buparvaquone |
| CAS | 88426-33-9 |
| 分子式 | C21H26O3 |
| 分子量 | 326.43 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Buparvaquone是一种与parvaquone和atovaquone有关的羟基萘醌类抗原虫药。[1-3] |
| In Vitro | 在4天的增殖试验中，buparvaquone有效抑制犬新孢子虫的速殖子复制（IC50 = 4.9 nM; IC100 = 100 nM）[1]。 Buparvaquone对L.（L.）infantum chagasi细胞内无鞭毛体具有显著选择性，IC50值为1.5μM。其他皮肤物种也对buparvaquone敏感，IC50值在1-4μM范围内[2]。 |
| In Vivo | 用腹腔注射或强饲法治疗犬新型犬（100 mg / kg）对犬新孢子虫感染的小鼠，在腹腔注射治疗组的6只小鼠中有4只预防新孢子虫症状，在接受口服治疗的7只小鼠中有6只[ 1]。与未处理对照相比，buparvaquone的含水凝胶和油包水乳液均可显著降低皮肤寄生虫负荷和病变大小[3]。 |
| SMILES | O=C1C(CC2CCC(C(C)(C)C)CC2)=C(O)C(C3=C1C=CC=C3)=O |
| 靶点 | Parasite |
| 动物实验 | 小鼠：在第0天，通过腹膜内（ip）注射新鲜纯化的犬新孢子虫速殖子感染所有小鼠。 48小时后，小鼠通过腹膜内注射100μl体积或通过管饲口服施用100μl，接受BPQ（100mg / kg）作为玉米油中的悬浮液。对照组仅ip或口服获得相应量的溶剂（参见表2）。治疗每天进行5次。如果没有另外说明，则每天两次检查小鼠的临床症状（皱褶外套，冷漠，后肢麻痹），直至感染后第21天（pi），此时将其安乐死[1]。 |
| 细胞实验 | 为了研究入侵前宿主细胞的预处理是否对寄生虫增殖有任何影响，将6孔板中生长的融合HFF用1μMBuparvaquone在培养基中处理1小时或5小时，并将对照暴露于相应量的DMSO 。随后，除去含药物的培养基，用Hank’s平衡盐溶液将单层细胞洗涤4次，并在5mL培养基中用Nc-Liv速殖子感染，不含任何药物或溶剂。 2天后，用细胞刮刀收集细胞，离心，再用PBS洗涤一次，然后将沉淀储存在-20℃，然后通过犬新孢子虫特异性实时PCR定量犬新孢子虫增殖，如下所述[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Müller J, et al. Buparvaquone is active against Neospora caninum in vitro and in experimentally infected mice. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2015 Feb 13;5(1):16-25. [2]. Reimão JQ, et al. Effectiveness of liposomal buparvaquone in an experimental hamster model of Leishmania (L.) infantum chagasi. Exp Parasitol. 2012 Mar;130(3):195-9. [3]. Garnier T, et al. In vivo studies on the antileishmanial activity of buparvaquone and its prodrugs. J Antimicrob Chemother. 2007 Oct;60(4):802-10 |
| 规格 | 5mg 10mg |