标签归档：bortezomib

Bortezomib蛋白酶体抑制剂

发表于由

Bortezomib蛋白酶体抑制剂

产品名称：Bortezomib

产品描述：蛋白酶体抑制剂

产品货号：SIH-328

纯度：>98%

CAS号：179324-69-7

分子式：C19H25BN4O4

分子量：384.2

产品特性

储存温度：-20ºC

运输温度：常温运输

产品类型：抑制剂

溶解性：溶解于DMSO (50mg/mL), 乙醇 (35mg/mL )

来源：合成的

性状：白色粉末

SMILES：B([C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O

InChI InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1

InChIKey：GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N

安全术语：安全级别: 注意: 物质尚未充分测试. 安全术语: S22 -不要吸入粉尘 S36/37/39 – 穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面部保护 S24/25- 避免皮肤和眼睛接触

引用该产品：Bortezomib (StressMarq Biosciences Inc., Victoria BC CANADA, Catalog # SIH-328)

生物学特性

别名：Bortezomib, 保特佐米, B-[(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]boronic Acid; [(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]boronic Acid; Velcade; Radiciol

研究领域：癌症, 细胞凋亡, 肿瘤生长抑制剂, 蛋白酶体抑制剂

PubChem ID：387447

科研背景：Potent and selective proteasome inhibitor (Ki=0.6 nM). Inhibits proliferation of a number of tumor cell lines (IC50=7 nM). Inhibits TNF synthesis and FGF-induced angiogenesis. Reversible. Cell permeable.

参考资料：1. Adams J., et al. (1999) Cancer Res. 59: 2615. 2. Williams S., et al. (2003) Mol. Cancer Ther. 2: 835.

订购详情

品牌 产品名称 产品货号 规格
Stressmarq Bortezomib SIH-328-25MG 25MG
Stressmarq Bortezomib SIH-328-5MG 5MG

文献引用

Extracellular vesicles drived from injured vascular tissue promote the formation of tertiary lymphoid structures in vascular allografts.

Dieude, M. et al. (2019) Am J Transpl 20(3):726-738.

PubMed ID: 31729155 应用范围: In vitro inhibition

The 20S proteasome core, active within apoptotic exosome-like vesicles, induces autoantibody production and accelerates rejection

Dieude, M. et al. (2019) Sci Transl Med 7(318)

PubMed ID: 26676607 应用范围: In vitro inhibition

更多详细信息，请联系Stressmarq国内代理商-上海金畔生物

Bortezomib；硼替佐米

发表于由

Bortezomib；硼替佐米

货号：
IB0720

品牌：
Jinpan

Bortezomib；硼替佐米

暂无详情
产品简介
EC EINECS 605-854-3
MDL MFCD09056737
别名 MG-341
英文名称 Bortezomib
CAS 179324-69-7
分子式 C19H25BN4O4
分子量 384.24
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。[1-4]
IC50 Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1]
In Vitro 硼替佐米（PS-341）影响控制细胞周期进展的蛋白质。用硼替佐米（100nM）处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累，G1中细胞数量相应减少。在24和48小时杀死50％的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM [1]。硼替佐米是26S蛋白酶体的高选择性，可逆抑制剂。硼替佐米对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化，p53，Bid，Bax，p21，p27，caveolin-1和IκBα的稳定化，导致NF-κB的抑制[2]。对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体，Bortezomib的IC50为2.46 nM [3]。
In Vivo 携带Bortezomib（iv，0.3或1.0mg/kg）治疗携带PC-3肿瘤的小鼠。硼替佐米（1.0mg/kg）导致肿瘤生长显著降低~60％。硼替佐米（0.3 mg/kg）可使肿瘤体积减少16％，但未达到显著性[1]。硼替佐米（0.2 mg/kg）在第11天和第15天显著降低戒断阈值，并且与von Frey和丙酮试验中的载体组相比，第11天和第15天的戒断反应数量增加[4]。
SMILES OB(O)[C@H](CC(C)C)NC([C@@H](NC(C1=NC=CN=C1)=O)CC2=CC=CC=C2)=O
靶点 Proteasome
动物实验 小鼠[1]使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg/kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg/kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。大鼠[4]使用体重200-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠。每周两次腹膜内（ip）施用硼替佐米（0.05,0.1或0.2mg/kg）或载体（5％DMSO溶液），持续2周（在第1,4,8和11天）。硼替佐米的给药方案和剂量基于临床治疗（在第1,4,8和11天为1.3mg/m 2的硼替佐米）确定。
细胞实验 在完全培养基中用硼替佐米（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM，10μM）处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。使用MTT测定法测量细胞毒性[1]。
数据来源文献 [1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.

[2]. Boccadoro M, et al. Preclinical evaluation of the proteasome inhibitor bortezomib in cancer therapy. Cancer Cell Int. 2005 Jun 1;5(1):18.

[3]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.

[4]. Yamamoto S, et al. Behavioral and pharmacological characteristics of bortezomib-induced peripheral neuropathy in rats. J Pharmacol Sci. 2015 Sep;129(1):43-50.
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg 50mg

是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制20S蛋白酶体。破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。