阿法替尼
货号：
IA1670
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 1308068-626-2 |
| 别名 | N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺；BIBW2992 |
| 英文名称 | Afatinib |
| CAS | 439081-18-2 |
| 分子式 | C24H25ClFN5O3 |
| 分子量 | 485.94 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Afatinib (BIBW2992)，是酪氨酸激酶ErbB家族的不可逆抑制剂，通过结合表皮生长因子受体（EGFR）/表皮生长因子受体2（HER2）的激酶结构域,从而下调ErbB信号，其IC50值分别为0.5 nM和14 nM。[1] |
| In Vitro | Afatinib在许多过表达EGFR和表达HER2的细胞系中抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖，如A431、NIH-3T3-HER2、NCI-N87和BT-474[1]。 |
| In Vivo | Afatinib也被广泛应用于各种动物模型来研究EGFR/HER2的作用。在异种移植和转基因肺癌模型中，口服Afatinib后可抑制癌细胞的生长和存活，诱导肿瘤衰退[2]。此外，Afatinib是已知的EGFR阻断剂，已获批用于EGFR突变非小细胞肺癌患者的治疗[3]。 |
| SMILES | CN(C)CC=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OC4CCOC4 |
| 靶点 | EGFR |
| 数据来源文献 | [1]. Eskens FA, Mom CH, Planting AS, Gietema JA, Amelsberg A, Huisman H, et al. A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer 2008, 98:80-85. [2]. Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 2008, 27:4702-4711. [3]. Engle JA, Kolesar JM. Afatinib: A first-line treatment for selected patients with metastatic non-small-cell lung cancer. Am J Health Syst Pharm 2014, 71:1933-1938. |
| 规格 | 5mg 10mg 20mg |
Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB。