BFH772
货号：
IB1100
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD30534392 |
| 别名 | BFH-772 |
| CAS | 890128-81-1 |
| 分子式 | C23H16F3N3O3 |
| 分子量 | 439.39 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。[1] |
| In Vitro | BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2，尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50为30-160 nM[1]。 |
| In Vivo | 每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长（对原发性肿瘤来说，减少54-90%；对转移瘤来说，减少71-96%）[1]。 |
| SMILES | O=C(NC1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1)C2=CC=CC3=CC(OC4=NC=NC(CO)=C4)=CC=C32 |
| 靶点 | VEGFR |
| 动物实验 | 将半融合状态的HUVECs接种于96孔板，用含1.5% FCS和固定浓度的VEGF(10 ng/mL)，bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及检测化合物的基础培养基进行培养。24小时后，加入BrdU标记溶液，再将细胞继续培养24小时，然后固定、封闭、加anti-BrdU抗体进行染色。[1] |
| 细胞实验 | Animal Models: Sprague?Dawley大鼠; Dosages: 1 mg/kg; Administration: 静脉注射[1] |
| 数据来源文献 | [1] Bold G, et al. J Med Chem. 2016, 59(1):132-46. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 25mg |
BFH772是一种新型的、有效的、VEGFR2抑制剂。